フルボキサミン

フルボキサミン 選択的セロトニン再取り込み阻害薬のグループに属する抗うつ薬です。ドイツでは、有効成分はうつ病や強迫性障害の治療に承認されていますが、不安やパニック障害、心的外傷後ストレス障害の治療にもよく使用されています。薬物を使用するときは、モノアミン酸化酵素阻害剤（MAOI）などの他の薬物との相互作用を考慮する必要があり、重大な副作用が発生する可能性があります。

フルボキサミンとは何ですか？

有効成分はうつ病や強迫性障害の治療に使用されます。

フルボキサミンは、化学分子式C15H21F3N2O2の薬剤です。単環式芳香環を含み、1980年代半ばからドイツで抗うつ薬として承認されています。薬は選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）のグループに属しています。略語SSRIは、英語の用語「選択的セロトニン再取り込み阻害剤」に由来します。

単環式構造とその特殊な結合能力およびσ受容体（シグマ受容体）への親和性により、フルボキサミンはオピオイド受容体に特殊な結合親和性を持つ他のほとんどの抗うつ薬と区別されます。

有効成分は、とりわけ、可逆的および不可逆的なMAO阻害剤（モノアミン酸化酵素阻害剤）との強力な相互作用を示し、セロトニン、ノルアドレナリン、ドーパミンなどの神経伝達物質の分解を非選択的に阻害し、抗うつ剤としても使用されます。したがって、フルボキサミンはMAO阻害剤と一緒に服用してはなりません。 MAO阻害剤からフルボキサミンまたはその逆に切り替える前に、指定された待機時間を守る必要があります。

薬理効果

選択的セロトニン再取り込み阻害剤として、フルボキサミンは、特定の細胞の小胞へのセロトニンの再取り込みまたは戻り輸送またはこの神経伝達物質の分解にのみ影響を与えるため、シナプスギャップにおけるその濃度が増加します。

薬物の作用の選択的モードにより、アドレナリン、ドーパミン、メラトニンなどのモノアミンのグループからの他の神経伝達物質の分解または戻り輸送は損なわれません。したがって、フルボキサミンは、シナプスギャップの滞留時間が長いため、シナプスギャップ内のセロトニン濃度が一方的に増加します。

中枢神経系（CNS）の神経伝達物質として、心理的効果はモノアミンセロトニンに起因します。セロトニンは気分を高め、やる気を起こさせ、不安を和らげると考えられています。セロトニン欠乏症は、抑うつ気分やうつ病でしばしば見られます。セロトニン濃度の低下をなくすことで抑うつ気分も解消されると想定して、追加のセロトニンを供給するか、メッセンジャー物質の急速な不活性化を防ぐことによって、相対的な欠乏を解消する試みが行われます。

フルボキサミンの摂取は、セロトニンの急速な不活性化を阻害することにより、セロトニン濃度の増加をもたらします。セロトニン濃度があるレベルを超えると、メッセンジャー物質の効果がほぼ逆転します。セロトニン症候群は、不安、不安、筋肉の緊張、振戦、筋肉のけいれんなどの症状によって典型的に特徴付けられます。

セロトニン症候群は、たとえば、フルボキサミンとMAO阻害剤との相互作用が考慮されておらず、制御不能に高いセロトニンレベルが発生する場合に発生する可能性があります。

医療アプリケーションと使用

選択的セロトニン再取り込み阻害剤としての能力において、フルボキサミンの摂取は血中のセロトニンレベルの増加につながり、したがってセロトニンレベルの低下に関連するすべての精神疾患の治療に考慮できます。これは主に病的うつ病に適用されます。

明らかなうつ病がセロトニン欠乏の原因または結果であるかどうかはまだ十分にわかっていません。したがって、フルボキサミンは主にうつ病の治療に処方されています。

1980年代半ばの最初の承認によれば、この薬はOCDを改善することも明確に意図されています。最初に研究された疾患の範囲をはるかに超える他の用途の過程で、この薬物は不安障害、パニック発作、心的外傷後ストレス障害および社会恐怖症、ならびに過敏性腸症候群の治療にもしばしば使用されます。神経症と顕性精神病との間の境界領域に分類できる境界線症候群と診断された場合でも、SSRIフルボキサミンによる治療は非常に一般的です。

経験的知識は、例えば、社会恐怖症に発展する可能性のある不安障害は、セロトニンレベルの低下を伴うことも立証しています。社会恐怖症を自分で治療し、それにより多くの負の副作用の発生を防ぐために、多くの医師はフルボキサミンの使用を検討しており、時には好まれています。

その有効性に加えて、この薬はしばしば、約15時間という比較的短い生理学的半減期で評価されます。半減期が短いため、薬剤に対する不耐性が確認された場合、数日以内に代替の向精神薬にすばやく切り替えることができます。