プリマキン は抗寄生虫特性を持つ処方薬です。マラリアの予防、治療、経過観察に使用されます。マラリアの治療に関するガイドラインでは、ドイツ熱帯医学国際保健協会（DTG）は、三次マラリアの治療におけるクロロキンの追加療法としてプリマキンを推奨しています。ドイツでは、Primaquineは、Primaquine®の商品名でBayer AGによって製造および販売されています。
プリマキンとは何ですか？
プリマキンまたはN4-（6-メトキシキノリン-8-イル）ペンタン-1,4-ジアミンは、実験式C15 H21 N3 Oのラセミ混合物です。これは、8-アミノキノリン誘導体です。基礎となる物質（プリマキンビスホスホネート）は、中性の匂いと苦い味がする、結晶性の赤オレンジ色の水溶性粉末です。
薬理効果
経口投与後、プリマキンは消化管から容易に吸収され、肝臓で急速に代謝されてカルボキシル誘導体になります。プリマキンのピーク血漿濃度は約2〜3時間で到達します。プリマキンの半減期は5〜6時間です。 カルボキシル誘導体（カルボキシプリマキン）の半減期は24〜30時間です。 プリマキンのごく一部（約1％）のみが元の形で排泄されます。尿中に排泄されます。
治療薬として、プリマキンは14日間服用されます。 1日の投与量は患者の体重に応じて計算され、全体的な治療コンセプトと使用される他の薬剤によって異なります。予防のために、1〜2日の摂取が推奨されます。成人の投与量は30 mg、子供は0.3 mg / kg体重/日です。
予防措置は、マラリア地域に滞在する前日から1週間後までの間に行われなければなりません。プリマキンは、ドイツではマラリア予防薬として承認されていません。この目的のために、製品は海外で入手する必要があります。
医療アプリケーションと使用
プリマキンは1940年代から製造されており、いくつかの国で抗マラリア薬として使用されています。しかし、徹底的な研究にもかかわらず、その正確な作用メカニズムはまだ不明です。プラスモディアのDNAと物質の相互作用は、タンパク質の生合成を阻害し、したがって病原体の死をもたらすと考えられています。 ミトコンドリア機能障害も考慮されます。
プリマキンは、Plasmodium vivaxおよびPlasmodium ovaleの外赤血球期、ならびに熱帯熱マラリア原虫の外赤血球期の初期に対して非常に効果的です。準備はまた、プラスモディウム、特に熱帯熱マラリア原虫の配偶子母細胞に対して優れた効果を示します。しかし、プリマキンは、マラリア原虫の赤血球期には効果がないことが証明されています。
ドイツではこの目的で承認されていませんが、プリマキンはあらゆる種類のマラリアの予防に使用されています。中央アフリカ諸国、コロンビア、イラン、インドネシアでの研究は、マラリアトロピカの原因である病原体プラスモディウムファルシパルムに対するプリマキンの最大85％の予防効果を示しています。しかしながら、マラリアクォータナおよびマラリアトロピカの治療的処置のためのプリマキンの適用は、意味をなさない。
治療薬として、および再発を防止する目的で、プリマキンはマラリア原虫およびプラスモジウム卵巣によって引き起こされる三日熱マラリアで使用されます。
リスクと副作用
プリマキンは、グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損症の人、およびエリテマトーデスまたは関節リウマチの人には禁忌です。 別の禁忌は、有効成分に対する溶血の可能性のある薬物の使用または個人的な感受性です。
プリマキンを服用している間、血中値を確認することをお勧めします。妊娠中のプリマキンの使用の安全性は証明されていないため、治療コンセプトを作成する際に、リスクと便益の比率のコンテキストで胎児の潜在的なリスクを考慮する必要があります。
プリマキンの副作用には、貧血と頭痛、疲労感と眠気、消化不良と胃のけいれん、皮膚のかゆみなどがあります。
尿が暗くなった場合は、プリマキンによる治療を直ちに中止する必要があります。これは、肝臓、腎臓病、または溶血に対する過剰な要求を示している可能性があるためです。
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