アミノペニシリン

アミノペニシリン 抗菌治療に使用される抗生物質です。ベンジル残基にアミノ基を持つペニシリンの化学的膨張により、薬物グループはペニシリンよりも幅広いスペクトルの活性を示します。アミノペニシリンは、さまざまな細菌性疾患の広域抗生物質として使用されています。

アミノペニシリンとは何ですか？

アミノペニシリンはベータラクタム抗生物質のグループに属しています。これは、生合成中に形成される4員環ラクタムリングによって構造的に特徴付けられます。アミノペニシリンとペニシリンの基本構造は同じです。ベンジル残基の置換アミノ基は、2つの抗生物質の化学構造を区別します。

アミノペニシリンの生産のために、アミノ基がベンジルペニシリンのα位で合成されます。追加のアミノ基はより広い範囲の作用をもたらし、アミノペニシリンを効果的な広域抗生物質にします。

アミノペニシリンなどのβ-ラクタム（ベータ-ラクタム）は耐酸性であり、経口投与が可能です。しかしながら、抗生物質はβ-ラクタマーゼに耐性ではありません。 ß-ラクタマーゼは多くの細菌に含まれており、アミノペニシリンの活性スペクトルを低下させます。 β-ラクタマーゼ阻害剤は、抗生物質の分解を防ぎます。 β-ラクタマーゼ阻害剤は、アミノペニシリンと組み合わせて、抗生物質の活性の範囲を広げます。

アミノペニシリンには、アモキシシリン、アンピシリン、ピバンピシリン、バカンピシリンなどの薬物が含まれます。ピバンピシリンとバカンピシリンは処方されなくなりました。アモキシシリンとアンピシリンは、細菌性疾患の治療にも使用されます。

身体と臓器に対する薬理効果

アミノペニシリンは、β-ラクタム環を介してタンパク質に結合します。すべてのβ-ラクタム抗生物質と同様に、β-ラクタムリングは作用の中心であり、アミノペニシリンはペニシリンと同一のタンパク質構造に結合します。タンパク質トランスペプチダーゼは、ペニシリン結合タンパク質として知られているグループに属しています。トランスペプチダーゼは、細菌の細胞壁における糖ペプチドの架橋を保証します。酵素がβ-ラクタム抗生物質によって不活性化されると、糖ペプチドの架橋が起こらなくなり、細菌の細胞壁が不安定になります。不安定さが増すと、水がバクテリアに流れ込み、浸透圧の不均衡を構築し、バクテリアが破裂します。

アミノペニシリンなどのβ-ラクタム抗生物質は、増殖して細胞壁を形成する細菌に対して殺菌効果を発揮します。ベンジル残基にアミノ基が追加されているため、アミノペニシリンはペニシリンよりもグラム陰性菌を捕捉します。さらに、アミノペニシリンはグラム陰性菌に対してペニシリンと比較して4〜10倍効果的です。

アミノペニシリンによって検出される細菌種には、腸球菌、リステリア、連鎖球菌フェカリスなどのグラム陽性菌が含まれます。サルモネラ菌、赤痢菌、インフルエンザ菌、大腸菌、プロテウスミラビリス、ヘリコバクターピロリは、アミノペニシリンの活動範囲にあるグラム陰性菌です。

抗生物質はEscherichia coli株の60％とほとんどのProteus mirabilis株に対して有効ですが、Haemophilus influenzae株はしばしば耐性を示します。 β-ラクタマーゼを生産できる細菌は、β-ラクタム抗生物質に耐性があります。タゾバクタムなどのβ-ラクタマーゼ阻害剤を併用すると、アミノペニシリンの活性スペクトルが拡大します。

治療と予防のための医療アプリケーションと使用

アミノペニシリンは広範囲の抗生物質であり、実際には細菌感染の初期治療のために投与されます。病原体が不明な場合、最初の治療には常に広域抗生物質が処方されます。アミノペニシリンを正確かつ効果的に使用するには、抗生物質を作成し、細菌株を特定する必要があります。

アミノペニシリンは主に呼吸器感染症、尿路感染症、副鼻腔炎、中耳炎、細菌性心内膜炎、リステリア症、喉頭蓋炎、骨髄炎、髄膜炎および軟部組織感染症に使用されます。

細菌性心内膜炎の治療は、患者が腸球菌に感染したときに起こります。アミノグリコシドは同時に投与されます。アミノペニシリンは、プロテウスミラビリス、腸球菌、または大腸菌が感染を誘発する場合にのみ尿路感染症に処方されます。

アミノペニシリンの生物学的利用能は、その化学構造に依存します。アミノペニシリンアモキシシリンは、好ましくは経口投与され、60〜80％が経腸的に吸収される。良好なバイオアベイラビリティは、フェノール環（パラ位）で置換されたヒドロキシル基によるものです。アモキシシリンは、化学構造の変化により、経腸ジペプチド輸送体を使用します。一方、アミノペニシリンアンピシリンを経口投与した場合、経腸吸収はわずか30％です。したがって、有効成分の70％が腸管腔に残ります。これは、胃腸領域に望ましくない副作用をもたらします。さらに、血漿中濃度の上昇は不十分です。アンピシリンは、経腸吸収が悪いため、静脈内（i.v.）または筋肉内（i.m.）に投与するのが好ましい。

アミノペニシリンは、人間の血流中のアルブミンに結合し、腎臓から排泄されます。研究では、アミノペニシリンの最小量が肝臓で（肝臓で）代謝されることが示唆されています。