アセナピン

アセナピン 非定型神経遮断薬であり、向精神薬の1つです。アセナピンは、I型双極性障害などの精神病の医薬品として使用されています。薬は米国で製造されています。ヨーロッパでは、アセナピンは舌下錠（舌下に置く）の形で入手可能で、2010年からSycrest®のブランド名で販売されています。この薬は処方箋が必要で、成人にのみ投与できます。

アセナピンとは？

アセナピンは、オゼパンとベンゼン、ピロリジンと塩素から作られた化学的な四環（4環）化合物です。医薬品はオランダで開発されましたが、抗精神病薬への加工は米国で行われています。

向精神薬として、アセナピンは非定型神経遮断薬の1つです。 「非定型」とは、同等の薬物とは対照的な副作用の特異性を指します。

プレストソルトを使用した錠剤の形で、2010年末からSycrest®の名称で成人用処方薬としてヨーロッパで発売されています。 Sycrest®は、双極性障害などの著明な躁病を伴う精神病に処方されます。 Sycrest®舌下錠には、5または10ミリグラムのアセナピンが含まれています。

薬理効果

アセナピンの正確な作用機序は、薬理学および医学研究で明確に証明されていません。科学者による説明の試みは仮定に基づいています。科学的研究によると、どのアセナピンが脳のどこで、なぜ誘発するかは、おおよそ理解できます。

アセナピンは拮抗作用を介して直接的ではなく間接的な効果を持っていると推測できます（ある物質が別の物質の効果をキャンセルする）：化学物質は他の物質を逆転させ、脳に悪影響を及ぼします。アセナピンは特定の受容体とドッキングし、それらに影響を与えます。

ドーパミンやセロトニンなどのメッセンジャー物質の作用は、アセナピンからの信号によって目的の経路に誘導できます。たとえば、落ち着きのなさから疲労への神経学的信号は逆転します。

脳で高度な効果を発揮するには、体内での輸送中に医薬品のバイオアベイラビリティ（使用可能性）を維持する必要があります。アセナピンを経口摂取（嚥下）すると、目的物質である脳に到達する活性物質の割合は2％未満です。バイオアベイラビリティは、口腔粘膜を介した直接吸収によって35％にまで高めることができます。アセナピンはより速く輸送され、損失も少なくなります。したがって、アセナピンは舌下に配置できる舌下錠として利用できます。

医療アプリケーションと使用

アセナピンは、中等度から重度の躁病の段階で、主に双極性障害（以前は躁うつ病）の神経弛緩薬として処方されています。不眠症と落ち着きのなさは、アセナピンの投与だけでなく、強い過敏性、過度の活動、ならびに競争の思考および注意散漫な発言によって抑制されます。

医師の指示に従って、朝と夕方に薬を服用します。乾いた手で舌下のパッケージからまっすぐに舌下錠を置きます。錠剤に押し込まれた薬効成分の塩は、口腔粘液にすばやく溶解し、血流にすばやく入ります。摂取後、患者は効果を改善するために10分間飲食しないでください。

アセナピンは迅速かつ永続的に効果を発揮します。研究によると、最初の陽性症状は摂取後2日目に現れ、数週間続きます。

処方箋は大人向けに承認されており、子供と青年を除外しています。 65歳以上の高齢者、認知症患者、妊娠中の女性、授乳中の女性の場合、科学的研究の欠如による有効性の不確実性のため、医師は服用しないことをお勧めします。

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リスクと副作用

非定型神経遮断薬として、アセナピンは典型的な神経遮断薬とは異なる副作用があります。アセナピンを服用した後の運動不穏とけいれんはまれな副作用です。

体重増加、疲労感、倦怠感を伴う食欲の増加は非常に一般的です。不安とうつ病は他の副作用です。めまい、口のしびれ感、味覚障害が発生することがあります。

弱い副作用には、パーキンソン病のように無秩序な動きと、動きたいという衝動の増加が含まれます。一部の患者は、腕と脚のしびれや筋肉のこわばりを訴えます。臨床検査は、アセナピンによって引き起こされる肝臓の値の増加を示しています。重度の肝機能障害のある患者には推奨されません。