バルプロエート てんかんの発作を防ぐために医学で広く使用されています。さらに、それはしばしば双極性疾患および統合失調感情精神病の予防段階として使用されます。
バルプロ酸とは何ですか?
バルプロ酸は、てんかんの発作を防ぐために医学で広く使用されています。バルプロ酸は人工的に製造されたバルプロ酸の塩であり、化学的に分岐カルボン酸に属しています。 1960年代に、これらの塩の抗てんかん効果が偶然発見されました。それ以来、彼らはてんかんの治療において彼ら自身を確立しました。したがって、バルプロエートは、鎮痙作用を有しててんかん発作を防ぐ、いわゆる抗けいれん薬のグループに属します。
バルプロ酸はその特別な生化学的作用機序により、双極性疾患の予防的治療(躁病とうつ病の切り替え)および統合失調感情性精神病(感情的および統合失調症の要素を持つ精神病)にも承認されています。 したがって、それらは精神医学の実践にも使用されます。
これの背景は、脳の興奮線の減衰がバルプロ酸の気分安定効果を持っているということです。このようにして、双極性疾患で起こるような、疾患に関連した急速な気分の変化を防ぐことができます。このため、バルプロ酸はいわゆるフェーズ予防薬でもあり、気分安定薬としても証明されています。クラシックなムードスタビライザーリチウムとは対照的に、その機能はまだ大部分は未解明ですが、バルプロエートの作用機序については健全な説明があります。
薬理効果
バルプロ酸またはバルプロ酸の抗てんかん効果は、おそらく脳内の特定の興奮性イオンチャネルが遮断されているためです。これは、とりわけ電位依存性カルシウムチャネルとナトリウムチャネルに適用されます。その結果、これらはもはや細胞に入ることができず、てんかん発作の原因である活動電位の増加を引き起こしません。
バルプロ酸は脳のGABA受容体に作用するとも考えられています。 GABA(γ-アミノ酪酸)は、覚醒を阻害する神経伝達物質です。それらは、緊張と弛緩を調節する脳の自然なバランスメカニズムの一部です。脳の一部の過剰興奮は、てんかん発作や双極性疾患などの病的な気分の変化の両方で検出できるため、そのようなフェーズをブロックするために神経伝達物質GABAを人工的に活性化することは理にかなっています。
たとえば、ベンゾジアゼピンと同じように、GABAはバルプロ酸によって強化されます。これは、急性の鎮痙作用と抗躁病作用を説明します。一方では、バルプロ酸はGABAの合成を促進し、他方では、その分解を阻害します。これにより、活動範囲が広がり、バルプロ酸がてんかんのほぼすべての形態および一部の情動障害に使用できる理由が説明されます。
バルプロ酸はいわゆるバルプロ酸ナトリウムとして投与され、その後実際のバルプロ酸への変換が胃で行われます。これは血中の血漿タンパク質に結合します。有効成分について薬理学的に有利なことは、それが非常に迅速かつ高用量で投与できることです。これにより、急性期に迅速に対処することができます。
医療アプリケーションと使用
バルプロ酸の本来の適応分野はてんかん発作です。てんかんの治療では、バルプロ酸は全身発作、限局性および二次性全身性発作のほか、他の抗けいれん薬と組み合わせた治療抵抗性てんかんに対して使用されます。
全身発作は脳の両側に影響を与えます。局所発作は、脳の特定の領域で始まります。それらは脳の両側に広がる可能性があります(二次性全身性発作)。 バルプロ酸は、これらのタイプの発作を防ぐのに非常に効果的であることが示されています:統計によると、10人に6人のてんかん患者はバルプロ酸塩に反応します。
有効成分の2番目の適応症は双極性障害および統合失調感情性疾患であり、バルプロ酸は主に躁病に投与されます。急性躁病はバルプロ酸によって軽減されます。しかし、うつ病の期間にはほとんど効果がありません。そのため、うつ病にも抗うつ薬が処方されています。ただし、胎児の生命に対する想定される影響のため、対応する製剤は、リチウムが許容されない場合に出産可能年齢の少女と女性にのみ処方される可能性がありますが、バルプロ酸は一般的に許容可能であることが証明されています。 双極性障害および統合失調感情障害では、有効成分は予防段階として使用され、気分の急激な変動を防ぐことを目的としています。
これら2つの主な適応症に加えて、バルプロ酸は片頭痛発作の予防に役立つことがわかっています。また、群発性頭痛(目、額、こめかみの痛み)に対しても効果があるとされています。
抗がん効果も最近議論されています。この有望な可能性のある表示フィールドは現在調査中です。
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the気分を明るくする薬リスクと副作用
すべての医薬品と同様に、有効成分のバルプロ酸もリスクと副作用をもたらします。最も一般的な副作用は、食欲と体重増加(特に治療の開始時)、吐き気、嘔吐、振戦、肝臓の損傷、膵臓の損傷、肝臓の値の上昇、血液凝固障害、頭痛、混乱、注意障害、パーキンソンのような症状、一時的な脱毛です。 特に肝臓の値は注意深く監視する必要があります。家族歴を含む既知の肝障害の処方は禁忌です。
胎児への影響(IQの低下、奇形)のため、バルプロ酸は、厳密な監督下で妊娠中にのみ処方されます。まれに、脳機能障害を伴う脳の慢性疾患(脳症)が発生することがあります。
多くの副作用は用量依存性であり、患者による適切な薬物管理により緩和または回避することができます。バルプロ酸の治療範囲は50〜100ミリモル(1日最大投与量は2,400mg)であることに注意すべきです。したがって、血中濃度は定期的にチェックする必要があります。