シブトラミン

シブトラミン アンフェタミン誘導体であり、交感神経系の間接刺激剤としての能力において、食欲抑制剤として機能します。有効成分はセロトニン-ノルエピネフリン再取り込み阻害薬のグループに属しているため、さまざまな抗うつ薬やADHD薬のメチルフェニデートの作用機序に近いものです。シブトラミンを含む医薬品は、重大な副作用のため、欧州医薬品庁の推奨により2010年にヨーロッパ諸国の市場から撤退しました。

シブトラミンとは何ですか？

2010年に承認が失われるまで、食欲抑制薬（食欲抑制薬）の有効成分グループに属するアンフェタミン誘導体である薬物シブトラミンが重度の過体重（肥満）の治療に使用されました。シブトラミンの食欲抑制特性は、主にセロトニン-ノルエピネフリン再取り込み阻害剤（SNRI）としての効果によるものです。これにより、細胞外空間および関与する神経のシナプス間隙における神経伝達物質セロトニンおよびストレスホルモンアドレナリンの濃度が増加します。これは、交感神経系の間接刺激に相当します。

危険やその他のストレッサーが発生した場合、交感神経系は通常、ストレスホルモンを放出し、身体の代謝を調整して、飛行または攻撃の短期的な精神的および身体的最大パフォーマンスを要求します。短期的な代謝変化の過程で、食欲抑制も起こります。

多数の有害な副作用があり、そのいくつかは生命を脅かすものでした。欧州医薬品庁は2010年1月に、シブトラミンを含む医薬品の治療は承認されるべきではないことを推奨しました。先進工業国は現在、この勧告に従い、Reductil®、Meridia®、LiDa®などのシブトラミンを含む医薬品の承認を取り消しました。

薬理効果

シブトラミンが食欲抑制に加えてさまざまな組織、臓器、CNSに及ぼす多数の影響は、アドレナリン受容体（アドレナリン受容体）の間接刺激によって主に説明できます。

神経伝達物質であるセロトニンとノルアドレナリンの再取り込みが阻害される結果、メッセンジャー物質の細胞外濃度が上昇すると、それに応じて受容体の占有と刺激が増加します。このようにして刺激されたアドレナリン受容体は、「実際の」交感神経興奮と同様の代謝プロセスを引き起こします。これは、交感神経によって神経支配されており、現在のアドレナリン受容体であるすべての組織と器官が影響を受けることを意味します。これは、CNSや血小板にも当てはまります。血小板にもアドレナリン受容体が表面にあります。

精神への影響は通常陶酔感として説明でき、特定の向精神薬の影響と似ています。シブトラミンの全体的な薬理学的効果は、交感神経様作用として説明できます。

他の望ましくない副作用に加えて、心臓不整脈や高血圧などの心血管系への影響に加えて、2010年にシブトラミン含有薬物の承認を取り下げた精神への強い影響がありました。

医療アプリケーションと使用

有効成分シブトラミンがドイツおよび他のヨーロッパ諸国で承認された期間は、1999年から2010年までの約12年間です。有効成分はイタリアでのみ、2002年に2人の死後、正式に市場から撤退しました。

シブトラミン含有薬物の使用は、厳格な規則の対象でした。医薬品は、ボディマスインデックス（BMI）が30以上の肥満の支持療法にのみ処方する必要があります。この場合、支持とは、試行錯誤した食事を遵守し、特定の運動プログラムを実施することを意味します。

さらに、原則として、3か月の治療期間後に少なくとも5％の体重減少が達成できなかった場合は、シブトラミンによる肥満治療を中止する必要があります。治療される肥満は遺伝性または後天性であり得る。

薬物は禁忌に関しても厳しい規則の対象でした。次の疾患や不満がある場合は、シブトラミンを含む薬物による治療を使用しないでください。心血管疾患、肝臓と腎臓の機能障害、甲状腺機能亢進症、緑内障。

さらに、安全上の理由から、妊娠中および授乳中の女性、および18歳未満の子供と青年はシブトラミンを服用しないでください。

リスクと副作用

シブトラミンによる治療中に発生する可能性があり、この有効成分を含む薬物が承認を失ったために生命を脅かすことがある副作用に加えて、他の多くの有害な副作用が観察されています。これらには、不眠症、便秘、口渇、頭痛、嘔吐、しびれなどがあります。

さらに、心理的および神経領域での望ましくない副作用も発見されました。眠気、知覚異常、味覚障害、皮膚の発疹、過度の発汗（多汗症）、不安、日中の眠気が治療中に発生することがあります。

精神に対するシブトラミンの効果は、陶酔感と抗うつ作用があります。その効果は、SNRIにも属している一部の抗うつ薬と同等です。シブトラミンは現在、禁止ドーピング物質のリストにも含まれています。