プロベネシド

プロベネシド 二次治療薬である高尿酸血症と痛風のための薬です。腎臓のURAT1交換体を阻害し、尿素の尿への放出を増加させる一方で、有機陰イオンの排泄を減少させます。プロベネシドは他の多くの薬物と相互作用します。

プロベネシドとは何ですか？

この薬は体を刺激して尿酸を排出させるため、プロベネシドは尿酸排泄促進剤です。その応用分野は高尿酸血症および痛風の治療であり、後者は高尿酸血症の結果である。

プロベネシドは2番目の選択肢です。多くの場合、最初の治療には最適ではありません。分子式C13H19NO4Sの有効成分は固体であり、わずかに苦い味がします。医薬品として、結晶はしばしば錠剤の形をしています。 MSD Sharp＆Dohme GmbHは、この製剤の特許をSanturil®として取得しました。

プロベネシドはペニシリンの効果を高めることができるため、2つの薬を組み合わせると必要な用量が少なくなるので、元々は第二次世界大戦中にペニシリンの供給を確保することになっていました。しかし実際には、プロベネシドの開発は1952年まで終了しなかったため、エージェントは使用されませんでした。

薬理効果

人体では、腎臓が尿を生成し、最初に主要な尿を形成します。臓器は、電解質や尿素など、さまざまな物質を回収します。この濾過プロセスでは、尿素は浸透圧勾配をシフトする働きをし、その中に溶解している液体と物質が膜を通って拡散できるようにします。 再開するとき、回転ドアに相当するURAT1交換器は、一方の側で有機アニオンを取得し、もう一方の側で尿素を取得します。

プロベネシドはこのプロセスに介入します。薬物が交換体を妨害するため、尿酸の再取り込みが減少します。その結果、人体は通常よりも多くの尿酸を尿中に放出します。このプロセスは、血液中の尿酸のレベルを低下させ、高尿酸血症とそれが引き起こす関節の問題の原因となります。

プロベネシドがURAT1交換体の活性を低下させると、代わりにより多くの有機陰イオンが体内に残ります。このように、プロベネシドは、体がこれらの分子の排出量も少ない場合、他の薬物の作用にも影響を与える可能性があります。

医療アプリケーションと使用

この薬は、高尿酸血症またはその結果として起こる痛風の治療に使用されますが、最初の治療選択肢ではありません。代わりに、プロベネシドは通常、他の薬剤による治療がうまくいかない場合にのみ使用されます。 ドイツでもこの目的で承認されています。

医学では、高尿酸血症を、血清中の6.7 mg / dl（女性）または7.4 ml / dl（男性）を超える病的に上昇した尿酸レベルと定義しています。高尿酸血症の症状が常に現れるとは限りません。しかし、尿酸が関節で塩として結晶化すると痛風が発症します。

急性発作の間、炎症の症状が患部の関節に現れます。彼らはしばしば痛みに関連付けられています。プロベネシドは急性痛風発作中は禁忌です。関節に沈着した尿酸塩に反応して、軟骨が硬化して厚くなります。この段階は慢性痛風としても知られています。

病気が発症したとき、ほとんどの人は30〜40歳ですが、まれに痛風が小児期に発症することがあります。ただし、プロベネシドは2歳未満の子供には適していません。

リスクと副作用

プロベネシドは腎臓障害のある患者の治療には適していません。これは、腎臓結石を発症する可能性が高まった場合にも当てはまります。さらに、過敏症や急性痛風発作がある場合、薬物は禁忌です。

プロベネシドの潜在的な副作用には、かゆみ、脱毛、歯茎の炎症などのさまざまな皮膚反応、膨満感、吐き気などの消化器系の問題があります。頭痛、眠気、食欲不振も発生する可能性があります。

プロベネシドと他の多くの薬物との間で相互作用が起こります。ほとんどの場合、プロベネシドは血清中の他の活性物質の濃度を増加させ、これがそれらの働きを変える可能性があります。アセチルサリチル酸（ASA）などの他の物質は、プロベネシドの治療効果を低下させる可能性があり、他の場合には、作用のリスクの増加につながります。