アナストロゾール 乳がんのエストロゲン依存性成長を阻害します。有効成分は主に閉経後の女性と男性で、エストロゲン感受性乳がんの内分泌療法(抗ホルモン療法)の一部として使用されます。
アナストロゾールとは何ですか?
アナストロゾールは、乳がんのエストロゲン依存性成長を阻害します。アナトリアゾールは、ベンジルトリアゾール誘導体として、非ステロイド性アロマターゼ阻害剤の有効成分グループに属しています。主に閉経中および閉経後の女性の乳がんの補助(補助)療法に使用されます。
有効成分はエストロゲンの合成を阻害します。エストロゲンは、乳がんのほとんどのホルモン感受性細胞にとって重要な成長因子です。アナストロゾールは、腫瘍の成長に加えて、転移のリスク(身体の残りの部分に腫瘍細胞が広がる)と再発のリスク(疾患の再発)を軽減します。
男性の生物はエストロゲンの量が少ないか、それを合成しますが、男性は乳がんになることもあります。これらは通常、アナストロゾールなどのアロマターゼ阻害剤でも治療されます。
薬理効果
アナストロゾールの効果は、アロマターゼの阻害に基づいています。アロマターゼは、アンドロゲン(男性ホルモン)からエストロゲン(女性ホルモン)への変換を触媒する酵素です。エストロゲンは、乳癌などのエストロゲン感受性癌の腫瘍の成長と転移を促進します。アナストロゾールなどのアロマターゼ阻害剤は、アロマターゼに結合することにより、このメカニズムに介入します。酵素が不活性化され、酵素触媒作用が防止されます。
その結果、エストロゲンレベルが低下し、腫瘍細胞で利用可能なエストロゲンが少なくなり、成長が遅くなります。閉経前の女性(閉経前)では、アロマターゼによるホルモン変換は主に卵巣(卵巣)で起こります。アロマターゼは、肝臓、副腎、脂肪組織細胞にも見られます。ただし、アロマターゼ阻害剤は卵巣では効果がないため、エストロゲン合成はアナストロゾールによってブロックされません。閉経期には、卵巣のアロマターゼ活性が徐々に停止します。
ここではアロマターゼとエストロゲン濃度が大幅に低下しますが、これは他の組織細胞に残ります。アロマターゼも産生する乳がん細胞が発生すると、体内で腫瘍を促進するエストロゲンがさらに形成されます。腫瘍細胞、副腎、脂肪組織細胞、および肝臓では、アロマターゼはアナストロゾールによって遮断され、エストロゲン感受性腫瘍の成長はそれに応じて減速または停止されます。
医療アプリケーションと使用
アナストロゾールは、エストロゲン感受性乳がんの補助療法、内分泌療法の一部として、また閉経後の女性の進行性(進行性)乳がんの治療に使用されます。
研究(ATAC研究2008を含む)は、閉経後の女性における一次療法(通常はその後の放射線療法や化学療法を伴う手術)後のアナストロゾールの使用により、再発のリスクが平均24%減少し、無病のリスクが減少することを示しています生存時間は約15%延長できます。
さらに、アジュバント抗ホルモン療法は、遠隔転移および対側腫瘍(体の補足側)が発生するまでの時間を延長できます。一般的に、2つの基本的な治療戦略があります。一方では、アナストロゾールは、外科的処置(前治療)の直後に適用できます。一方、アナストロゾールは、タモキシフェン(エストロゲン受容体モジュレーター)による術後療法(スイッチ療法)の2〜3年後にのみ使用できます。
両方の戦略的アプローチの比較可能性に関する研究が不足しているため、内分泌療法のコンテキストでどの戦略を追求するかについて、個別の決定が行われます。さらに、最適な治療期間に関するデータはまだ不足しています。多くの場合、5年以上の長期治療が推奨されます。
リスクと副作用
アナストロゾールなどのアロマターゼ阻害剤は他のホルモンや酵素の影響に影響を与えないため、比較的忍容性が高いです。アナストロゾール療法の副作用は、特に骨密度の低下であり、骨折および付随する関節痛のリスクがそれに対応して増加します。
これらの症状を軽減するには、ビタミンDとカルシウムの摂取量を増やすことをお勧めします。骨粗しょう症のリスクが高い人では、骨密度を定期的に測定する必要があります。疲労、息切れ、嘔吐、吐き気、脱毛、皮膚の発疹、乾燥した膣粘膜は、アナストロゾール療法の他の可能な副作用です。時々、食欲不振、膣出血、高血中コレステロールが観察されることがあります。
アナストロゾールによる治療は、顕著な腎機能障害および中等度から重度の肝疾患の場合、閉経前には禁忌です。エストロゲンはアナストロゾールの影響を打ち消します。エストロゲン含有薬物(膣坐剤を含む)の適用は、それに応じて避けるべきです。