スキサメトニウム

スキサメトニウム または。 サクシニルコリン アセチルコリンに関連する脱分極性筋弛緩薬です。それは麻酔で筋肉の一時的な弛緩を引き起こすのに使用されています。筋終板のニコチン性Ach受容体（アセチルコリン受容体）に作用し、永久的な脱分極を引き起こします。

Suxamethoniumとは何ですか？

Suxamethonium（化学名：2,2 '-[（1,4-Dioxobutane-1,4-diyl）bis（oxy）] bis（N、N、N-trimethylethanaminium））is a analog of Curare、強い神経毒。スキサメトニウムは脱分極性筋弛緩薬であり、筋ニコチン性Ach受容体のアゴニストとして機能します。それは人間の医学で使用される唯一の脱分極筋弛緩剤です。

アセチルコリンは通常、神経伝達物質であり、シナプスで神経細胞から筋肉細胞に放出され、脱分極を引き起こして筋肉の動きを引き起こします。アセチルコリンは、受容体に結合すると同時に分解されます。

サクシニルコリンは、アセチルコリンと同様の効果がありますが、違いは、再度分解されないため、一定の脱分極を引き起こすことです。しばらくすると筋肉が弛緩するため、麻酔でスキサメトニウムを使用して患者をリラックスさせ、その後換気できるようにします。これは、薬剤が呼吸筋にも影響を与えるためです。

Suxamethoniumは、両端がコリン残基でエステル化されているコハク酸（コハク酸塩）の塩です。これにより、2つの正の電荷が生じます。このため、中性状態を達成するために、スクサメトニウムには2つの負に帯電した塩化物イオンが与えられます。

身体と臓器に対する薬理効果

アセチルコリンは、細胞間コミュニケーションの神経伝達物質として機能します。それは運動ニューロンの小胞に詰め込まれており、信号があるとシナプス間隙に放出されます。それは筋肉終板のニコチン性受容体に結合します。結合が成功した後、アセチルコリンが結合する受容体に結合されたチャネルが開かれます。このチャネルは、主にナトリウムやカリウムなどの正に帯電したイオンだけでなく、負に帯電した塩化物イオンも通過させます。これらは、筋肉細胞に出入りする勾配に沿って流れます。典型的なイオン電流が発生します。

ナトリウムは正に帯電したイオンであるため、細胞につながるナトリウムの勾配が最も大きいため、筋肉細胞はますます正に帯電します。細胞は脱分極し、いわゆる興奮性シナプス後電位（EPSP）を作成します。このEPSPが特定のしきい値電位に達すると、活動電位が発生する可能性があります。この活動電位はさらに筋肉に広がり、最終的にはさらなるプロセスを介して筋肉のけいれんを引き起こします。筋肉終板の脱分極を終わらせるために、アセチルコリンはアセチルコリンエステラーゼによって切断されます。核分裂生成物は再び神経細胞に取り込まれます。

スキサメトニウムはアセチルコリンと似た構造を持っています。つまり、筋肉のけいれんのプロセスはまったく同じです。唯一の違いは、suxamethoniumがアセチルコリンエステラーゼによって分解されないことです。結果として、それは筋肉の受容体に結合したままであり、永久的な脱分極が起こります。通常、脱分極後、受容体は不活性状態に移行し、短時間で回復し、次の脱分極の準備が整います。ただし、恒久的な脱分極により、受容体は非アクティブ状態のままであり、励起ブロックが発生します。最初の筋肉のけいれんの後に弛緩が続きます。

治療と予防のための医療アプリケーションと使用

Suxamethoniumは、特に麻酔において、脱分極筋弛緩薬として使用されます。主に短時間の筋弛緩が必要な場合に使用されます。スキサメトニウムの作用時間は10分と短いのですが、作用の開始は1分後にすでに記録されています。長時間の手術には、スキサメトニウムを繰り返し使用する必要があります。

気管へのチューブの挿入が容易になるため、麻酔導入時の挿管に使用されます。 Suxamethoniumは、換気されている患者をリラックスさせるためにも使用されます。また、空腹時以外の患者の麻酔導入に最適な薬剤として麻酔で使用され、空腹時の患者は嘔吐や胃内容物の誤嚥のリスクが高くなります。これは「迅速なシーケンス誘導」として知られています。つまり、麻酔導入の迅速なプロセスです。

別の適応症は、発作中の筋肉の収縮を減らすことです。 プソイドコリンエステラーゼの遺伝的変異は問題を引き起こし、この酵素はスキサメトニウムを分解し、筋肉の弛緩を溶解します。患者2500人に1人は、遺伝子欠損のために偽コリンエステラーゼの量が不十分です。その結果、suxamethoniumは影響を受けた人々のためにより長く働き、従ってそれらはより長く換気されなければなりません。 Suxamethoniumは注射のためのソリューションとして与えられます。

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リスクと副作用

一部の患者は、酵素プソイドコリンエステラーゼを欠いているため、スクサメトニウムを分解することができません。これは呼吸筋の生命を脅かす筋肉の閉塞につながります。スキサメトニウム投与の最初の短い筋肉のけいれんは、強さに応じて、いくつかの筋細胞の破壊につながる可能性があります。細胞内のカリウムは漏れ、不整脈やその他の心血管系の問題を引き起こす可能性があります。

その他の副作用には、眼圧の上昇が含まれます。そのため、既知の緑内障には使用しないでください。一部の患者は、手術後何日も続く筋肉痛に似た筋肉痛を訴えます。これらの最もまれなケースでは、スクサメトニウムの投与により悪性高熱が起こります。それは、筋繊維の永久的な拘縮が体温を大幅に上昇させるという事実によって特徴付けられます。このため、筋障害（筋ジストロフィーなど）のある患者は、スキサメトニウムで治療すべきではありません。

Suxamethoniumは、例えば火傷やけがからの不安定な細胞膜を持っている患者にも使用されるべきではありません。 Ach受容体の感受性を高めるため、長期間にわたって固定されている患者も有効成分を避ける必要があります。