ロバスタチン

ロバスタチン 高コレステロール、心臓発作、急性冠症候群、不安定狭心症の治療に使用される薬です。人体では、主にコレステロールと肝臓の形成に作用し、血液からのコレステロールの吸収を促進します。

ロバスタチンとは何ですか？

ロバスタチンはスタチン薬です。このタイプの薬物の典型であるように、それは高コレステロール値（高コレステロール血症）の治療に使用されますが、心臓発作、急性冠症候群、不安定狭心症の治療にも使用されます。

コレステロールは、心臓病を引き起こすその役割のために悪いラップを持つ血液脂肪です。しかし、人体は、さまざまなホルモン、ビタミンD、胆汁酸、細胞膜を生成するために、通常の量でそれを必要とします。コレステロールは、低密度リポタンパク質（LDL）の1つです。

1987年に、ロバスタチンは血中脂質レベルを下げる最初のスタチンとして市場に出ました。実際に無色の有効成分の分子式はC24H36O5です。業界では、菌類であるAspergillus terreusとMonascus ruberの助けを借りて医薬品を製造しています。これにより、微生物はいくつかのプロセスステップで出発原料を発酵させます。

薬理効果

ロバスタチンの作用機序は、人体がコレステロールを作るために必要な酵素HMG-CoAレダクターゼを遮断することによるものです。同時に、薬物は肝臓を刺激して、より多くのコレステロールを吸収して分解します。肝臓のLDL受容体はコレステロールなどの血中脂質に反応します。LDL受容体は分子に結合し、クイルエッジディンプルとして知られる細胞膜の窪みに取り込まれます。次に、占有された空洞が閉じ、このようにして膜の小胞になります。したがって、トラップされたコレステロールは血流から取り除かれます。

ロバスタチンはまた、新しいコレステロールの形成を阻害します。通常のコレステロール調節では、酵素HMG-COAレダクターゼは、生化学反応中に基質の切断された残基を吸収するコエンザイムニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸（NADPH）を使用します。

健康な人の体では、コレステロール値は甲状腺ホルモン、インスリン、グルカゴン、およびHMG-CoAレダクターゼの利用可能な量によって調節されます。十分なコレステロールがある限り、特別なタンパク質に結合します。しかし、コレステロール値が下がると、これらの結合タンパク質の多くが占有されずに残り、活性化されたタンパク質が転写因子を生成し、これがHMG-CoAレダクターゼの合成を刺激します。

酵素の数が増えると、それに応じてコレステロールの形成が増加し、逆にコレステロールのレベルが上がると、合成が自動的に阻害されます。ロバスタチンは、HMG-CoAレダクターゼを阻害し、新しいコレステロールの形成を減らすことにより、このプロセスに介入します。

医療アプリケーションと使用

ロバスタチンは、とりわけ、血中の高レベルのコレステロールの治療に使用されます。この高コレステロール血症は、LDL値の上昇による血液の臨床検査に反映されています。危険因子のない健康な人では、値は160 mg / dlを超えてはなりません。冠動脈疾患または動脈硬化の患者の場合、基準値は100 mg / dl未満です。コレステロール値が高いことも、これら2つの疾患の一般的な危険因子です。

アテローム性動脈硬化症は、血流を妨げる可能性があり、脂肪、血栓、カルシウムまたは結合組織からなる血管内の沈着を特徴とします。これらはさらなる合併症を引き起こす可能性があり、とりわけ、心臓発作の発症に寄与する可能性があり、その治療には薬物ロバスタチンも示されています。心臓発作や心筋梗塞の場合、心臓への血液供給が中断されます。

多くの場合、生存者は心臓発作後にさまざまな薬を投与され、別の事故の可能性を減らします。この場合、ロバスタチンは他のスタチン、ベータ遮断薬、ACE阻害剤および他の薬物と一緒に考えることができ、この役割では、予防と予防の両方の役割を果たします。

それほど特異的ではない心臓病は急性冠症候群であり、心臓に関連するさまざまな訴えが起こります。この症候群は、実際の疾患を特定できるまで、医師によって「就労診断」として使用されます。急性冠症候群の考えられる原因の1つは不安定狭心症であり、これは動脈硬化と冠状動脈性心臓病の組み合わせによるものです。それは心臓発作に先行することができ、ロバスタチンで治療することもできます。

リスクと副作用

ロバスタチンは、ミオパシー、胆管閉塞（胆汁うっ滞）または肝酵素濃度の増加の場合には禁忌です。この薬の最も一般的な副作用には、頭痛、肝機能検査の上昇、消化不良、筋障害などがあります。この場合、後者は薬物によるものであり、多様な臨床像の典型的な筋力低下につながるため、毒性ミオパシーの1つです。 全体として、ロバスタチンを服用している患者の0.025％で筋肉の不快感が発生します。

極端な場合には、筋線維が破壊される可能性があり（横紋筋融解症）、他の多くの症状につながります：筋力低下と痛み、筋肉組織の浮腫、発熱、下痢、嘔吐は横紋筋融解症の症状です。

さらに、血液中の尿酸レベルが上昇し（高尿酸血症）、体は大量の筋色素ミオグロビン（ミオグロビン尿症）を排泄する可能性があり、横紋筋融解症の状況では電解質障害と消費凝固障害が発生する可能性があります。

ロバスタチンをフィブラートと組み合わせると、ロバスタチンの副作用が増加するため、患者が筋線維の分解を発症するリスクがあります。たとえば、ゲムフィブロジルとロバスタチンを同時に使用すると、1〜5％のケースで重篤な副作用が発生します。さらに、さまざまな抗生物質や抗真菌薬がロバスタチンの副作用を促進する可能性があります。グレープフルーツジュースのような食品もこの効果を引き起こす可能性があります。