スルファメトキサゾール

スルファメトキサゾール 抗生物質です。この物質はスルホンアミドのグループに由来します。スルファメトキサゾールは、細菌の葉酸の合成を阻害するため、静菌効果があります。それは名前cotrimoxazoleの下でtrimethoprimとの固定された組合せで使用されます。

スルファメトキサゾールとは何ですか？

スルファメトキサゾールは、スルホンアミドのグループに属する物質です。それは抗生物質として使用され、細菌性尿路および呼吸器感染症の治療のためのトリメトプリムとの固定された組み合わせで承認されています。

2つの薬剤のこの固定された組み合わせは、5：1の比率であり、コトリモキサゾールの名前で知られています。特別な適応症は、ニューモシスチスジロベシ、ノカルジア小惑星、ステノトロホモナスマルトフィリアの感染症です。

薬理効果

スルホンアミドのグループからのすべての物質と同様に、スルファメトキサゾールは合成的に製造された物質です。スルホンアミドの効果は、細菌が葉酸を生成するのを防ぐという事実に基づいています。葉酸はヌクレオチドの生産に重要です。その結果、葉酸なしでは遺伝物質を複製することができないため、細菌は増殖できません。 スルホンアミドは、細菌を殺さないが増殖を妨げるため、静菌効果があります。

特にスルファメトキサゾールは、ジヒドロプテロエートシンターゼの競合的アンタゴニストです。アミノ安息香酸（PABA）は、この酵素の天然基質です。スルファメトキサゾールによって阻害される酵素反応は、細菌の葉酸の合成における重要なステップです。したがって、これは合成できません。つまり、葉酸はDNAを複製するために必要なので、細菌のDNAをコピーすることはできません。

この阻害は、葉酸を自分で合成するのではなく、食品から摂取するため、人間にとっては無関係です。スルファメトキサゾールの血漿半減期は約9〜11時間です。

医療アプリケーションと使用

トリメトプリムとの固定された組み合わせで、スルファメトキサゾールはコトリモキサゾールの名前で使用されます。コトリモキサゾールは、上気道および下気道（連鎖球菌性狭心症を除く）の感染症、腎臓および下部尿路の感染症、男性と女性の生殖器の感染症、および胃腸管の感染症に適応されます。

また、ブルセラ症、ノカルジア症、非真菌性真菌症、南米ブラストミセス症の治療薬としても承認されています。したがって、その抗菌効果に加えて、コトリモキサゾールはいくつかの真菌に対しても有効です。

コトリモキサゾールによる治療は、多発性血管炎を伴う肉芽腫症の初期段階における治療的試みとしても可能です。しかし、この適応症では、作用機序は不明です。すでに述べたように、別の特別な適応症はニューモシスティスジロベチ肺炎です。

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リスクと副作用

スルファメトキサゾールとトリメトプリムの固定された組み合わせの安全性プロファイルは良好であると考えられているため、その使用は無害です。スルファメトキサゾールにさかのぼることができる副作用は主に皮膚の問題、特に湿疹です。

スルファメトキサゾールは、皮膚への悪影響に加えて、白血球減少症、貧血、血小板減少症、運動失調、けいれん、精神病、うつ病、悪心、嘔吐、食欲不振および下痢を引き起こすこともあります。

スルファメトキサゾールによって引き起こされる望ましくない効果に加えて、トリメトプリムまでさかのぼることができる副作用が発生する可能性があります。これらには、胃腸障害、皮膚反応、無菌性髄膜炎、トランスアミナーゼ、ビリルビン、クレアチンおよび尿素の増加、血球数および発熱のわずかな変化が含まれます。長時間使用すると、精子の形成が妨げられることがあります。

トリメトプリムと組み合わせて、スルファメトキサゾールはQT時間の延長をもたらします。したがって、コトリモキサゾールは、QT間隔を延長する他の薬物と同時に使用してはならず、QT延長症候群には使用しないでください。

さらに、コトリモキサゾールは、2つの有効成分の1つに対する既知の過敏症の場合、多形性紅斑紅斑、既存の血球数変化、グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠乏症、重度の腎不全、重度の肝障害、ポルフィリン症および高ビリルビンの未熟児および新生児では使用しないでください。

軽度の腎臓および肝臓障害、甲状腺障害、および5週齢未満の新生児では、コトリモキサゾールは特別な注意と管理が必要な場合にのみ使用してください。

スルファメトキサゾールは、4-ヒドロキシクマリンの抗凝固作用とスルホニル尿素の血糖降下作用を高めます。コトリモキサゾールの場合、トリメトプリムはフェニトイン、強心配糖体およびプロカインアミドの効果を高めることに注意する必要があります。さらに、経口避妊薬中のメトトレキサートとホルモンの血漿濃度が影響を受ける可能性があります。