ゲンタマイシン アミノグリコシド系抗生物質です。それは主にグラム陰性菌に対して効果的ですが、腎毒性および耳毒性の副作用のために緊急時に全身的にのみ使用されます。
ゲンタマイシンとは何ですか?
ゲンタマイシンは、ゲンタマイシンと呼ばれるいくつかの物質で構成されるアミノグリコシドグループの抗生物質です。したがって、それは物質の混合物です。 ゲンタマイシンの硫酸塩は、医薬品として使用されています。 最初のゲンタマイシンはMicrononospora purpurea細菌株で発見されました。さまざまなゲンタマイシンは構造的に非常に似ています。
ゲンタマイシンは殺菌効果があり、特にグラム陰性菌だけでなくブドウ球菌に対しても効果があります。全身的には、特に院内感染(いわゆる病院感染)の場合、深刻な副作用を引き起こす可能性があるため、抗生物質の予備としてのみ使用されます。何よりも、腎毒性と耳毒性がここで言及されるべきです。
局所的に適用される場合、これらの潜在的な副作用は無視できるほどありそうにありません。このため、ゲンタマイシンは点眼薬や眼軟膏に広く使用されています。
薬理効果
ゲンタマイシンは非常に効果的な抗生物質であり、さまざまな細菌感染症の治療に使用できます。実際には、ゲンタマイシンは深刻な副作用を引き起こす可能性があるため、緊急薬として全身的にのみ使用されます。これらには、とりわけ、顕著な腎毒性および耳毒性が含まれます。これらの起こり得る腎臓および耳の損傷は、他の有効な抗生物質が利用可能である限り、ゲンタマイシンの広範な使用を妨げます。
ただし、一部の適応症、特に病院の感染症(院内感染症)では、他に利用できる薬剤がないか、他の抗生物質が同様またはより深刻な副作用を引き起こすことがよくあります。
しかし、獣医学ではゲンタマイシンが頻繁に使用されていますが、これは主に価格が安いためです。
ゲンタマイシンの作用機序は、細菌のリボソーム上のmRNAの読み取りを防ぐことです。これは、リボソームの30Sサブユニットに結合することによって行われます。 mRNAが読めない場合、細菌のタンパク質生合成が阻害されます。ゲンタマイシンの濃度が高い場合、ヒトのタンパク質合成にも影響を与える可能性があります。
ゲンタマイシンを適用する場合、これが経口的に不可能であることを確認する必要があります。ゲンタマイシンは常に非経口投与する必要があります。
医療アプリケーションと使用
ゲンタマイシンは、主にグラム陰性菌に対して作用しますが、ブドウ球菌に対しても作用します。ゲンタマイシンは嫌気性菌に対しては効果がなく、酸性および/または嫌気性環境では効果が低くなります。
一般的に、ゲンタマイシンは非常に効果的な抗生物質であり、したがって、多くの細菌感染症に使用できます。しかしながら、深刻な副作用のリスクが高いため、ゲンタマイシンは緊急時にのみ全身的に使用されます。主にベータラクタム系抗生物質と組み合わせて使用されます。
ゲンタマイシンの使用の適応症は、心内膜炎(心臓の内層の炎症)、シュードモナス、腸球菌、リステリア、ブドウ球菌および腸内細菌による重篤な感染症、ならびに多剤耐性結核菌による感染症です。
ゲンタマイシンの全身使用は、常に深刻な副作用のリスクに対して慎重に比較検討する必要があります。長期にわたる治療の場合、この計量は何度も行わなければなりません。ゲンタマイシンの治療範囲は狭く、血漿レベルが上昇すると、腎毒性および耳毒性反応のリスクが急速に高まります。ゲンタマイシンが腎皮質に蓄積するため、治療期間が長くなるほどリスクも高くなります。したがって、厳密な表示と個別に調整された投与量が必要です。
局所的に適用すると、全身性の副作用のリスクは低くなります。このため、ゲンタマイシンは点眼薬や軟膏に広く使用されています。
手術では、術後の軟部組織や骨の感染を防ぐために、ゲンタマイシンを含むボールチェーンやゲンタマイシンを含む骨セメントが使用されることがあります。さらに、ゲンタマイシンを含むスポンジは、さまざまな手順で使用されます。ゲンタマイシンは、耐熱性が高く、アレルギーの可能性が低いため、ここで理想的です。
ゲンタマイシンはメニエール病に対しても使用できますが、この使用は承認されていません。ゲンタマイシンは耳の毒性のために耳の感覚細胞を破壊する可能性があるため、メニエール病で発生するめまいはゲンタマイシンで治療できます。
リスクと副作用
ゲンタマイシンは、腎毒性および耳毒性があります。 1-10%のケースでは、ゲンタマイシンによる腎臓の損傷が発生します。これは近位尿細管に損傷を引き起こします。これはほとんど可逆的です。他の腎毒性薬と組み合わせると、リスクが高まります。
耳毒性反応も一般的です。聴覚障害は症例の1〜3%で発生し、バランス障害は症例の最大14%で発生します。
ゲンタマイシンの安全な投与量はありませんが、1日の投与量が多く、総投与量が多いほど副作用のリスクが高くなります。したがって、治療期間が長く、投与量が多いほど、リスクが高くなります。
他の副作用は神経筋の閉塞です。 ゲンタマイシンによる治療中、血漿中濃度を確認する必要があります。