イソニアジド

イソニアジド 抗生物質クラスおよび結核抑制剤グループの有効成分に割り当てられます。薬は感染者の結核の治療と予防に使用されます。

イソニアジドとは何ですか？

イソニアジドは イソニコチン酸ヒドラジド。主に抗生物質リファンピシンと組み合わせて感染症の結核を治療する抗生物質です。イソニアジドは、特にHIV患者の結核予防に使用されます。これにより、HIV患者の結核の症例数と結核による死亡者数が大幅に減少しました。

薬物の最初の合成は、1912年にプラハ大学で行われ、マイヤーとマレーによって行われました。しかし、抗生物質の効果は約30年後に最初に認識されました。製薬会社のホフマンラロッシュとバイエルAGの研究所では、研究者と化学者のハーバートフォックスとゲルハルトドマグクとそのチームが、最終的に市場に出るまでさらに開発を進めました。

薬理効果

殺菌活性成分イソニアジドは細菌細胞に吸収されます。細菌細胞内では、酵素カタラーゼまたはペルオキシダーゼ（KatG）がイソニアジドをイソニコチン酸に変換します。このイソニコチン酸は、ニコチン酸の代わりに細菌によってNAD補酵素に組み込まれます。

NADは、さまざまな代謝プロセスと代謝反応に重要な役割を果たします。ビルトインのイソニコチン酸により、補酵素はその機能を実行できなくなり、核酸の合成とミコール酸の合成が妨げられます。ミコール酸は細菌の細胞壁の重要な部分です。これは細菌の耐性を構成します。抗生物質が原因で細胞壁が不安定になると、細菌は死滅します。

医療アプリケーションと使用

イソニアジドの主な適応症は結核の治療です。この薬は、結核に感染したがまだ病気にかかっていない人の治療にも使用されます。結核は、さまざまなマイコバクテリアによって引き起こされる感染症です。しかし、主な病原体は結核菌です。毎年約130万人が結核で亡くなっています。

基本的に、結核はさまざまな段階に分けることができます。深刻な感染症は主に免疫力が低下した人に発生します。したがって、抗生物質イソニアジドはHIV患者の結核予防にも使用されます。このため、抗生物質は通常経口投与されます。

イソニアジドのバイオアベイラビリティは約90％です。肝臓でのアセチル化は75％です。薬物とその代謝産物は、最終的には腎臓から排泄されます。

イソニアジドは通常、他の抗結核薬とともに投与されます。これは抵抗の発展を避けるためです。

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リスクと副作用

イソニアジドの服用は、吐き気、嘔吐、下痢などの胃腸症状を引き起こす可能性があります。中枢神経系障害、アレルギー、末梢神経障害も起こり得る副作用です。さらに、特定の肝毒性により、肝内黄疸（黄疸）が発生することがあります。

肝臓の障害のため、一部の患者はアルコール不耐症にも苦しんでいます。抗生物質を服用すると、ビタミンB6欠乏症を引き起こす可能性があります。これは、多発性神経炎の発症につながる可能性があり、それはうずき、麻痺または麻痺などのさまざまな神経学的症状に関連しています。そのような多発神経炎を避けるために、主治医はビタミンB6製剤を投与することもできます。

イソニアジドは他のいくつかの製品と相互作用します。アセトアミノフェン（パラセタモール）を同時に投与すると、この薬の毒性が高まり、重度の肝障害を引き起こす可能性があります。薬物カルバマゼピンとの相互作用もあります。イソニアジドは、薬物が血中に長く留まるように、カルバマゼピンのクリアランスを低下させます。一方、イソニアジドは、真菌感染症の治療に使用される薬物であるケトコナゾールの有効成分レベルを低下させます。イソニアジドはテオフィリンとバルプロ酸の血清レベルを増加させます。テオフィリンは気管支喘息の治療に使用され、バルプロ酸はてんかんの治療に使用されます。

イソニアジドは肝臓の病気には絶対に禁忌です。急性肝炎および肝不全の場合、可能であればそれを避けるべきです。抗生物質イソニアジドを服用することは、アルコール乱用や代謝性糖尿病の場合にも推奨されません。