5-アミノレブリン酸

5-アミノレブリン酸、 としても知られている 5-ALAは、ケトカルボン酸のグループに属するアミノ酸です。人間では、それはヘム合成の中間体として発生します。薬物として、5-アミノレブリン酸は皮膚癌の前駆体である光線性角化症の局所治療に使用されます。

5-アミノレブリン酸とは何ですか？

5-アミノレブリン酸は、人体に存在するケトカルボン酸のグループからのアミノ酸です。 5-アミノレブリン酸は、顔と頭皮の軽度の光線性角化症の単一の治療に使用されます。毛のない部分が処理されます。さらに、5-アミノレブリン酸は悪性脳腫瘍神経膠芽腫の外科的切除における支持剤として使用することができます。

5-アミノレブリン酸は、メタノバクテリア、ロドバクテリア、プロピオンバクテリアなどの細菌の助けを借りて、化学的およびバイオテクノロジー的に得られます。

2011年1月19日以降、5-アミノレブリン酸は、個々の製剤ではなく、承認済みの完成医薬品としてのみ使用できます。この規定は、個々の製剤の既存の臨床的または科学的に検証可能な追加の利点がある場合にのみ逸脱する可能性があります。

薬理効果

5-アミノレブリン酸（5-ALA）には光毒性があり、健康な細胞よりも腫瘍細胞や腫瘍様細胞に集中しています。腫瘍細胞や腫瘍様細胞でプロトポルフィリンIXに変換されます。

プロトポルフィリンIXは赤色蛍光分子であるため、腫瘍診断や光線力学療法（PDT）に使用できます。腫瘍細胞で増加するこのプロトポルフィリンIX蓄積は、悪性腫瘍細胞を定義し、選択的に殺すために光線力学療法で使用されます。

これは、プロトポルフィリンIXが特別に適切な光源にさらされた後に光エネルギーを吸収し、それを酸素に移動させるために可能です。このようにして、プロトポルフィリンIXが主に形成された悪性腫瘍組織は、故意に破壊されます。しかしながら、周囲の健康な細胞は、この手順で大部分は免れています。

24時間尿中の5-アミノレブリン酸の検出により、慢性鉛曝露または鉛中毒も測定できます。さらに、尿中のポルフィリンには、5-アミノレブリン酸の濃度の増加が見られます。

医療アプリケーションと使用

5-アミノレブリン酸により、皮膚腫瘍の前駆体である皮膚腫瘍および光線性角化症は、光線力学療法を使用して効果的に闘うことができます。 5-アミノレブリン酸は健康な皮膚細胞よりも腫瘍細胞に集中的に蓄積するため、特に患部に作用します。

5-ALAとしても知られる5-アミノレブリン酸は、腫瘍細胞でポルフィリンに変換されます。光にさらされると、ポルフィリンは光からエネルギーを吸収し、腫瘍細胞内の酸素または光線性角化症にそれを移動させます。この過程で、一重項酸素が形成され、悪性皮膚細胞の細胞死を引き起こします。 5-アミノレブリン酸は非常に効果的であるため、1回限りの治療に使用されます。

5-アミノレブリン酸のもう1つの応用分野は脳手術です。この有効成分は、脳の悪性神経膠芽腫（星状細胞腫型の悪性腫瘍）の除去を大幅に促進します。患者は手術の3時間前に5-アミノレブリン酸で作られた溶液を飲みます。腫瘍細胞の酵素欠損のため、光感受性物質は主にそこに到達します。手術中、脳神経外科医は青色のライトをオンにし、5-アミノレブリン酸を含む腫瘍細胞が赤紫色に蛍光を発します。

除去される病変のある脳組織は、周囲の無傷の脳組織と明確に区​​別できます。腫瘍を明確に特定して除去できます。この方法を使用すると、5-アミノレブリン酸を使用せずに実施される手術の場合と同様に、残存腫瘍組織を除去するためのフォローアップ手術の半分だけが必要です。

リスクと副作用

5-アミノレブリン酸を使用すると、光に対する感度が高くなる、いわゆる光毒性のリスクがあります。このため、5-アミノレブリン酸の摂取後24時間は、目と皮膚に強い光源を当てないでください。

このような光源は、直射日光、非常に明るい室内照明だけでなく、手術室の照明でもあります。他の潜在的に光毒性のある物質の並行投与も避けるべきです。これらには、スルホンアミド、テトラサイクリン、フルオロキノロンまたはセントジョンズワート抽出物が含まれます。

5-アミノレブリン酸は肝臓に負担をかけることを考慮に入れる必要があります。そのため、5-アミノレブリン酸を服用してから24時間以内に肝毒性の可能性がある薬物を回​​避する必要があります。

心血管疾患の患者は、血圧の低下や血管の肺抵抗の低下のリスクがあるため、5-アミノレブリン酸による治療を特に注意して行う必要があります。

貧血、血小板減少症、白血球増加症などの血球数の変化がより一般的であるため、血球数が推奨されます。