エルビテグラビル

に エルビテグラビル インテグラーゼ阻害剤の有効成分の一つである薬です。人間の医学では、エルビテグラビルは主にHIV-1ウイルス感染症の治療薬として使用されます。医師は常に有効成分を、抗レトロウイルス効果を特徴とする他の薬物と一緒に使用します。医師はしばしばエルビテグラビルと、いわゆるブースターである物質コビシスタットを組み合わせます。

Elvitegravirとは何ですか？

エルビテグラビルは、インテグラーゼ（レトロウイルス酵素）を高度に阻害するため、HIV-1ウイルスによる感染症の治療に適しています。製薬会社のギリアドサイエンスは、エルビテグラビルを開発しました。これは、2012年に食品医薬品局によって医薬品として承認されました。 Elvitegravirは主に成人患者の薬物療法に使用されます。

Elvitegravirは、ジヒドロキノリンの誘導体であり、室温で白色から黄色がかった色の粉末として表示されます。 Elvitegravirは、水への溶解度が比較的低いことも特徴です。

有効成分は、HIV薬物療法が始まったばかりの人に特に適しています。したがって、多くの場合、エルビテグラビルは最初の薬ですが、製薬会社はエルビテグラビルと有効成分のテノホビルを組み合わせる場合があります。この2つの薬剤の組み合わせにより、効果が向上しますが、欠点は部分的に軽減されます。

HIVに感染した人々は、Vitekta®の商品名でエルビテグラビルを単剤で投与されることがよくあります。さらに、医師はしばしば有効成分とリトナビルを組み合わせます。リトナビルは、さまざまなHIV薬で使用される薬理学的物質です。リトナビルは通常、実際の薬の有効性を高めるブースターとして機能します。

身体と臓器に対する薬理効果

Elvitegravirは、インテグラーゼを阻害することによって主に機能します。これは、エルビテグラビルがHIV薬として非常に適していることを意味します。これは、エルビテグラビルがウイルス、特にHIV-1ウイルスの酵素インテグラーゼを阻害するためです。エルビテグラビルは、HIV-2ウイルスに対する効果がやや劣ります。ウイルスは、遺伝情報を宿主のDNAに転送するためにこの酵素を必要とします。

このように、エルビテグラビルは非常に抗ウイルス性です。エルビテグラビルは通常、CYP阻害剤と組み合わせて使用​​されます。CYP阻害剤は、エルビテグラビルの代謝を遅らせ、それによって体内での有効性を高めます。 Elvitegravirは主にCYP3Aによって分解されます。したがって、酵素の誘導剤と同時に使用することはできません。これらには、例えば、フェニトインまたはセントジョンズワートが含まれます。

エルビテグラビルは、腎臓の働きにほとんど影響を与えません。患者はエルビテグラビルを錠剤の形で服用します。リトナビルと食事と同時に服用した場合、有効成分は約4時間後に血漿中の最高濃度に達します。研究によると、高脂肪食品はエルビテグラビルのバイオアベイラビリティーを増加させます。血流では、ほとんどのエルビテグラビルが血漿タンパク質に結合します。 微生物は便中の有効成分のほぼ95％を排泄します。残りは尿とともに体外に排出されます。リトナビルと組み合わせたエルビテグラビルの血漿中半減期は9〜13時間です。

治療と予防のための医療アプリケーションと使用

Elvitegravirは、薬理学的ブースターとの固定的な組み合わせとして通常使用されるHIV-1薬です。患者はエルビテグラビルをフィルムコーティング錠として経口摂取します。有効成分のエルビテグラビルを1日1錠摂取するだけで十分です。エルビテグラビルは、より効果的にするために食事と一緒に服用することをお勧めします。

プロテアーゼを阻害するブースターと一緒に有効成分エルビテグラビルを投与することが必須です。このため、Elvitegravirは通常、対応するブースターとの固定組み合わせで利用できます。用量は主に同時に投与されるプロテアーゼ阻害剤に依存します。しかし、医師たちは現在も予備薬としてエルビテグラビルという薬を使用しています。

リスクと副作用

Elvitegravirは、他の多くのHIV薬と同様の望ましくない副作用を起こすことがあります。悪心、嘔吐、下痢などの消化管症状の最も一般的な症状は、エルビテグラビルの投与が原因です。さらに、一部の患者は頭痛と疲労を報告します。さらに、皮膚に発疹ができる人もいます。

製薬会社は一般的にElvitegravirを忍容性の高い薬剤と表現しています。患者が有効成分に対する不耐性に苦しんでいる場合、有効成分による治療は基本的に除外されます。エルビテグラビルに耐性があるとしても、それを服用しても医学的に意味がありません。妊娠中および授乳中の女性の場合、エルビテグラビルによる治療のために特別な要件がある場合があります。

エルビテグラビルを服用する前に、他の医薬品との相互作用を検討する必要があります。 Elvitegravirは、主に肝臓で酵素CYP3Aによって代謝されます。このため、緊急の問題として、エルビテグラビルとフェニトイン、リファンピシン、カルバマゼピンの同時使用は避けなければなりません。セントジョンズワートとの組み合わせも避けてください。エルビテグラビルは、有効成分ラルテグラビルに対する交差耐性を特徴としています。

エルビテグラビルは一般に、HIV-1ウイルス感染症の薬物療法のための予備製剤と考えられています。これまでの臨床経験は比較的限られています。しかしながら、エルビテグラビルの利点は、1日1回の摂取で治療に十分であるということです。