ドーパミン作動薬

あ ドーパミン作動薬 または ドーパミン拮抗薬 ドーパミン受容体を刺激できる薬です。ドーパミンアゴニストは、とりわけ、パーキンソン病、むずむず脚症候群を治療するために、または催吐薬として使用されます。

ドーパミン作動薬とは何ですか？

ドーパミンアゴニストは、とりわけ、パーキンソン病、むずむず脚症候群を治療するために、または催吐薬として使用されます。

神経伝達物質ドーパミンのようなドーパミンアゴニストは、ドーパミン受容体（D受容体）に結合できます。受容体の選択性に応じて、アゴニストはD1 / 5およびD2 / 3/4アゴニストに分けられます。

受容体に結合することにより、ドーパミンアゴニストはドーパミンのような効果を生み出します。 SKF 81297やジヒデレキシンなどの選択的D1 / 5アゴニストは、疾患の治療には役割を果たしません。 D2受容体に結合するアゴニストは、さまざまな疾患の治療に役割を果たします。

よく知られているD2受容体は、ロピニロール、ロチゴチン、ピリベジルまたはプラミペキソールです。ドーパミン作動薬を使用すると、悪心、嘔吐、低血圧、幻覚、錯乱などの副作用が発生する可能性があります。

薬理効果

ドーパミンアゴニストは、ドーパミンのようなドーパミン受容体を刺激することによって機能します。ドーパミンは、カテコールアミンのグループに属する神経伝達物質です。それはアミノ酸のチロシンとフェニルアラニンから人体で作られます。神経伝達物質は交感神経刺激薬に属しています。これらの物質は交感神経系の効果を強化します。ドーパミンは、低濃度で腹部と腎臓の血管への血流を増加させます。

ドーパミン作動性プロセッシング経路の1つは、中脳の黒質に由来する中線条系です。ここでは、ドーパミンは動きを制御する上で重要な役割を果たします。このシステムの障害は、パーキンソン病の運動低下運動障害の原因の1つです。

中脳辺縁系では、ドーパミンの欠如が無気力につながります。ドーパミン拮抗薬はドーパミン欠乏を補い、患者の活動を活発にして人生を楽しむのに役立ちます。中皮質系が活動的でない場合、統合失調症型の精神病が発症する可能性があります。このシステムにおいても、ドーパミンアゴニストは、対応する受容体に結合することにより効果的になります。

ドーパミン作動薬はまた、結節漏斗系でも効果を発揮します。それらは、弓状核から下垂体の前葉に走るニューロン上のプロラクチンホルモンの放出を阻害します。プロラクチンは、授乳中の乳汁の分泌（授乳）に関与するホルモンです。

医療アプリケーションと使用

ドーパミン作動薬の使用の主な適応症の1つはパーキンソン病です。錐体外路運動系（EPMS）の退行性変化は、ドーパミン欠乏を引き起こします。これは神経伝達物質のバランスを台無しにします。これは、神経障害、特に運動能力の障害を通じて現れます。

パーキンソン病の典型的な症状は、不動、随意運動能力の低下、骨格筋および振戦（振戦）の基本的な緊張の増加です。疾患の経過を遅らせ、臨床症状を緩和するために、患者は通常、前駆体L-ドーパの形でドーパミンを与えられます。ただし、この前駆物質だけの有効性は通常十分ではないため、D2受容体もアゴニストの助けを借りてシミュレートされます。

むずむず脚症候群（RLS）は、ドーパミン作動薬のもう1つの徴候です。錐体外路運動系の障害は運動過多症に属する。病気は、けいれん、感覚異常、および脚の痛みによって現れます。パーキンソン病と同様に、むずむず脚症候群は、L-ドーパとドーパミン作動薬の組み合わせで治療されます。

しかし、ドーパミン作動薬は運動能力に役割を果たすだけでなく、プロラクチン分泌にも抑制効果があります。それが離乳にも使われる理由です。それらはまたプロラクチンの生産の増加と関連しているホルモンの不満を扱うのに使用されています。例えば、プロラクチノーマは、カベルゴリンやブロモクリプチンなどのドーパミンアゴニストで治療されます。

プロラクチノーマは、下垂体前葉のホルモン産生腫瘍です。結果として生じるプロラクチン血症は、排卵の欠如と月経出血の欠如を伴う女性の低エストロゲン血症につながります。母乳は、患者の半数（乳汁漏出）の乳腺から自然に脱出します。一部のドーパミン作動薬は勃起不全の治療に使用されます。勃起不全という用語は、覚醒時に陰茎の勃起がないことを表します。