チゲサイクリン

チゲサイクリン 半合成的に生成される抗生物質です。これは、複雑な感染症や多重耐性問題株の感染症に使用されます。

チゲサイクリンとは何ですか？

薬物チゲサイクリンは、テトラサイクリン抗生物質の1つであり、グリシルサイクリンのクラスの抗生物質薬物の1つです。チゲサイクリンはテトラサイクリンの誘導体です。薬は多くの異なる病原体に対して作用するため、広域抗生物質として使用されます。広域抗生物質は、グラム陰性およびグラム陽性の範囲から多くの細菌を捕獲します。彼らはまた、クラミジア、リケッチア、スピロヘータ、原生動物に対しても働きます。

チゲサイクリンは、クロストリジウムなどの嫌気性菌に対しても作用します。大腸菌またはアシネトバクター・バウマンニによる感染症もチゲサイクリンで治療できます。チゲサイクリンは現在、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）、バンコマイシン耐性腸球菌（VCE）およびESBL産生病原菌に対しても有効です。チゲサイクリンは耐性の増加によりますます頻繁に使用されなければならないので、抗生物質の広範な使用により、将来、さらなる耐性が期待できる。

薬理効果

チゲサイクリンは、ほとんどのテトラサイクリンと同様に機能します。薬は病原体のリボソーム上のタンパク質合成を阻害します。その結果、アミノアシルtRNAはリボソームの30Sサブユニットに蓄積できなくなり、細菌は増殖できなくなります。

他のテトラサイクリンとは対照的に、チゲサイクリンは2つの耐性メカニズムを迂回できます。多くの耐性菌には、いわゆる排出ポンプがあります。これらは、輸送タンパク質を使用して細菌細胞から抗生物質を除去します。チゲサイクリンは、この保護メカニズムを回避することができます。さらに、リボソームへの結合親和性が5倍高くなるため、細菌のさまざまな保護タンパク質が無効になります。

医療アプリケーションと使用

チゲサイクリンは予備の抗生物質です。予備抗生物質は、耐性菌による感染症の治療にのみ使用される特別な抗生物質です。重度の感染症の場合は、計算された抗生物質療法としても使用できます。重篤な感染症の場合でも病原体が不明な場合は、すぐに投与されますが、症状により認識できます。治療の迅速な開始は、合併症を防ぐことを目的としています。

ドイツでは、チゲサイクリンは重症感染症の治療にのみ承認されています。薬は静脈内投与されます。 適用可能な領域は、重度の皮膚および軟部組織の感染と腹部の複雑な感染です。ほとんどの場合、これらの複雑な感染症は外来で取得され、MRSA（メチシリン耐性黄色ブドウ球菌）によって引き起こされます。

ESBL産生病原体の感染もチゲサイクリンの兆候です。 ESBLはExtended Spectrum Beta-lactamasesの略です。 ESBLを形成する細菌は、ベータラクタムを含む抗生物質を分解することができるため、ペニシリン、セファロスポリン、モノバクタムに耐性があります。 ESBLを形成する細菌は、いわゆる問題菌に属しています。彼らは病院でのさまざまな感染症の原因となっています。 ESBLを形成するクレブシェラまたは大腸菌は特に重要です。これまでのところ、チゲサイクリンはこれらの病原体に対して依然として効果的です。しかし、抗生物質は緑膿菌による感染症に対しては何もできません。

リスクと副作用

18歳未満の子供および青年に対するチゲサイクリンの有効性と副作用に関する研究はまだありません。しかし、チゲサイクリンが子供や青年の骨形成を妨害し、骨形成を遅らせる可能性があることはすでに指摘されています。

チゲサイクリンの副作用は用量に依存します。したがって、1日量を2回に分けて投与することをお勧めします。一般的な副作用は吐き気と嘔吐です。他の抗生物質と比較して、死亡率の増加を測定できました。特に肺炎では、チゲサイクリンによる治療はより高い死亡率と関連しています。チゲサイクリンによる治療中に重複感染が発生した場合、疾患の経過は特に悪影響を受けます。重複感染は、ウイルス感染から発生する細菌感染です。死亡率が高いため、チゲサイクリンを使用する前に、徹底したリスクと利益の評価を行う必要があります。治療を開始した後、感染が承認された適応症の一部ではないことが判明した場合、代替の抗菌治療を実施する必要があります。

他の多くの抗生物質とは対照的に、チゲサイクリンは、いわゆるチトクロームP450システムを介して代謝されません。したがって、抗生物質と他の薬物との間の相互作用はほとんどありません。抗凝固剤ワルファリンを同時に投与する場合は、血液中の凝固パラメーターを確認する必要があります。

チゲサイクリンを服用している間、経口避妊薬は効果が少ないかもしれないことに注意すべきです。