トラネキサム酸

の トラネキサム酸 抗線溶薬であり、血栓の溶解を阻害します。この物質は、過剰線溶によって引き起こされる出血を止めて予防するために使用されます。

トラネキサム酸とは何ですか？

物質トラネキサム酸は抗線溶薬です。それは、線維素溶解システムを阻害し、したがって、最終的に血餅溶解（線維素溶解）を阻害します。

トラネキサム酸は、もっぱら合成で生産され、リジンに似ています。物質はパラアミノカルボン酸のグループに属します。トラネキサム酸は水に容易に溶解しますが、エタノールとジエチルエーテルにはほとんど溶けません。

物質はベージュ色の固体として凝集の固体状態にあり、融点は386〜392℃です。これらの温度で分解する。トラネキサム酸のモル質量は157.21 g x mol ^ -1です。物質の化学式はC8H15NO2です。

薬理効果

トラネキサム酸は経口的、静脈内または局所的に投与されます。経口投与後の本物質のバイオアベイラビリティは30-50％であり、同時の食物摂取によって損なわれることはありません。血漿タンパク結合率は3％であり、この物質はほぼ独占的にプラスミンに結合しています。

トラネキサム酸は胎盤を100％通過しますが、母乳を通過するのはわずか1％です。少量の代謝は肝臓で起こります;物質の95％が変化せずに尿中に排泄されます。便中に排泄物はありません。トラネキサム酸の半減期は2時間です。

薬力学的に、この薬はプラスミンの形成を阻害することによって機能します。このブロッキングは、プラスミノーゲン活性化因子のタンパク質分解活性を阻害することによって行われます。全体として、これは、プラスミンがその能力またはフィブリンを溶解（溶解）するタスクを妨げられることにつながります。トラネキサム酸の低用量では、プラスミンの競合阻害剤として機能しますが、高用量では、非競合阻害剤です。

すでに述べたように、肝臓の代謝は非常に少なく、排泄の95％は腎臓で起こります。トラネキサム酸を第IX因子と一緒に投与すると、血栓症のリスクが高まります。 ほぼ完全に腎排泄のため、腎不全の場合は用量を調整する必要があります。

活性成分は、錠剤または発泡性錠剤の形態で経口投与される。静脈内投与も可能です。尿中にも作用するため、尿路出血の治療にも使用できます。

医療アプリケーションと使用

トラネキサム酸は抗線溶薬です。物質は、過剰線溶による出血の治療、血栓溶解の増加、および可能性のある線維素溶解による出血の予防のために医学的に使用されます。

トラネキサム酸は、線溶療法中の出血の解毒剤としても使用されます。さらなる適応症は、出産後（産後）の出血における凝固の促進、高リスク患者における歯科介入中の出血の予防、および出血のリスクが高い外科的介入における出血の予防です。

さらに、トラネキサム酸は、フィブリノーゲンを投与するときに付随する薬物として、および遺伝性血管性浮腫において、月経過多に使用されます。鼻血の場合は、ネブライザーで塗布できます。

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リスクと副作用

トラネキサム酸の副作用には、アレルギー、皮膚の発疹、対応する素因（これは心臓発作、脳卒中、肺塞栓症を引き起こす可能性があります）患者のテオボシスのリスクの増加、心房細動、視覚障害などがあります。 第IX因子を同時に投与すると、血栓症のリスクも高まります。

既存の血栓症がある場合、トラネキサム酸は授乳中と同様に服用してはなりません。尿路に激しい出血があると、血栓（「血液栓」）が形成され、尿の鬱血を引き起こす可能性があります。

たとえば、消費凝固障害など、相対的禁忌もあります。ここでは、医師が個々のリスクを比較検討する必要があります。尿路の出血についても同様です。トラネキサム酸はここでうまく機能しますが、尿鬱血を引き起こす可能性のある血餅形成のリスクがあります。したがって、ここにも比較的禁忌があり、そのリスクは医師によって検討されなければなりません。

トラネキサム酸は処方箋を必要とし、したがって、投与は常に診断と個々のリスクの評価が先行しなければならないため、医師によってのみ投与または処方される可能性があります。