ティプラナビル

薬用物質と ティプラナビル 1型HIV患者の治療に使用される薬です。抗レトロウイルス併用療法の一部として使用されます。薬物ティプラナビルは、薬理学的市場でAptivus®の商品名で入手でき、Boehringerメーカーから配布されています。有効成分チプラナビルは、HIVプロテアーゼ阻害剤のカテゴリーに属しています。

ティプラナビルとは何ですか？

薬物ティプラナビルは、HIVプロテアーゼ阻害剤の薬理学的カテゴリーに属する抗ウイルス剤です。ただし、構造の観点からは、このグループに属する他の物質とは異なります。

有効成分チプラナビルは主にHIV感染症の薬物療法に使用されます。薬の効果は、いわゆるウイルスプロテアーゼに影響を与えるという事実によるものです。このプロテアーゼはウイルスが増殖するために不可欠です。

有効成分は、通常、カプセルの形態で経口投与される。薬は食事と一緒に1日2回投与されます。ほとんどの場合、薬剤チプラナビルはブースターリトナビルと一緒に服用されます。この物質は、チプラナビルの分解を遅らせる、いわゆるCYP阻害剤です。このメカニズムは、薬物チプラナビルの有効性を向上させます。

ただし、服用中は様々な副作用が起こりえます。最も一般的なのは吐き気、頭痛、疲労です。また、肝臓に毒性があり、場合によっては肝炎やその他の肝臓の重篤な疾患を引き起こすこともあります。このため、厳格な医療管理が求められます。

薬剤ティプラナビルは、2005年にヨーロッパと米国で承認されました。ティプラナビルは通常、白またはわずかに黄色に見えます。活性物質チプラナビルの構造は非ペプチドです。基本的に、薬物ティプラナビルは、通常他のタイプの抗ウイルス薬と併用される抗ウイルス薬です。

薬理効果

薬ティプラナビルの特別な作用機序は、HIV-1患者の治療に適したものにする責任があります。原則として、物質ティプラナビルは特別なウイルス酵素を阻害するHIVプロテアーゼ阻害剤です。この酵素は、ウイルスが増殖して新しいウイルスを生成するために不可欠です。ウイルスプロテアーゼは活性成分チプラナビルによって損なわれるので、ウイルスはもはや邪魔されずにさらに増殖することができません。その結果、感染した患者のウイルス量が減少し、ウイルスが人体に広がるのが妨げられます。

しかし、問題は、ウイルスが薬剤チプラナビルに対する耐性を急速に発達させる可能性があることです。他のHIVプロテアーゼ阻害剤とは異なり、薬物はペプチド構造を持ちません。したがって、それは最初のタイプの非ペプチドHIVプロテアーゼ阻害剤を形成します。これらの構造の違いは、おそらく薬剤チプラナビルによる治療が他のペプチドプロテアーゼ阻害剤による治療よりも交差耐性を低下させるという事実の原因であると考えられます。このように、薬剤ティプラナビルは、他の薬剤に対してすでに耐性があるHIV株に対しても効果的です。

研究によると、薬剤ティプラナビルはそのようなHIV株で非常に効果的です。経口摂取後、有効成分は血中血漿中のタンパク質の90％以上に結合します。

その後、ほとんどの薬は肝臓で代謝されます。いわゆるシトクロムP450システムは、主に代謝と分解の原因です。最後に、有効成分は便中に排泄されます。ティプラナビルの平均半減期は約5〜6時間です。

医療アプリケーションと使用

ティプラナビルという薬は通常、1型HIVウイルスに感染した患者の治療に使用されます。有効成分チプラナビルは、罹患者がすでに他のHIVプロテアーゼ阻害剤に対する耐性を獲得している場合に主に使用されます。

ただし、チプラナビルを服用すると深刻な副作用が生じる可能性があるため、特別な状況でのみ承認されます。薬物チプラナビルとリトナビルの組み合わせも推奨されます。

リスクと副作用

薬物ティプラナビルは他のHIVプロテアーゼ阻害剤よりも効果的ですが、望ましくない副作用の可能性が高まります。最も一般的な副作用には、吐き気、下痢、腹痛、頭痛などがあります。皮膚の発疹も可能です。

チプラナビルをリトナビルと組み合わせると、肝臓に毒性を示す可能性があります。したがって、肝機能障害のある患者は、活性成分チプラナビルによる治療には適していません。

他の潜在的な副作用は、例えば、有効成分に対する過敏症反応、血小板減少症、好中球減少症、代謝障害、睡眠障害およびめまいである。

他の物質とのさまざまな相互作用も考慮する必要があります。たとえば、相互作用を避けるために、リファンピシン、シンバスタチン、ロバスタチンを同時に服用しないでください。経口避妊薬と一部のベンゾジアゼピンも、薬剤チプラナビルとの組み合わせには適していません。医師は副作用について知らされるべきです。