ネファゾドン

に ネファゾドン うつ病の治療に使用される薬剤です。この物質は、いわゆるデュアルセロトニン作動性抗うつ薬のグループに属しています。ネファゾドンはフェニルピペラジン誘導体であり、その構造および場合によってはその効果の点で、以前に発見された抗うつ薬トラゾドンと類似しています。

ネファゾドンとは何ですか？

ネファゾドンはうつ病の治療に使用される薬理学的物質です。

ネファゾドンは、セロトニン-ノルエピネフリン再取り込み阻害剤のグループに属する有効成分です。これにより、有効成分が抗うつ薬の1つになります。深刻な肝臓毒性の副作用のため、ネファゾドンは今日では販売されていません。それ以前は、1997年にドイツでNefadar®の商品名で発売されていました。重度の肝不全のいくつかのケースにより、2003年に薬物ネファゾドンがドイツの市場から撤退されました。

基本的に、物質ネファゾドンは塩酸ネファゾドンとして薬理学的に使用されています。白色で水への溶解性が低い結晶性粉末です。ネファゾドンはトリアゾールとフェニルピペラジンの誘導体です。それはまた物質トラゾドンと構造的に類似しています。

薬理効果

ネファゾドンは抗うつ薬で、その正確な作用機序はまだ完全には解明されていません。いわゆるセロトニン作動性メカニズムとの相互作用は、いかなる場合にも関係があります。ネファゾドンはセロトニン作動性神経伝達に二重の効果があるからです。一方、この物質はセロトニンのために設計された特別なシナプス後受容体を減少させます。一方、ネファゾドンは、物質のシナプス前吸収を部分的に停止します。

特定の活性代謝物もセロトニン受容体に影響を与えます。それはまた、ネファゾドンがドーパミン作動性、ヒスタミン作動性、およびコリン作動性受容体に対して感知できるほどの親和性を持たないという効果にも関連しています。

セロトニンに加えて、ネファゾドンはメッセンジャー物質ノルエピネフリンのニューロンの再取り込みも阻害します。さらに、薬物ネファゾドンには肝毒性があります。そのため、深刻な肝疾患につながるケースもあります。

セロトニン受容体への影響は主に拮抗的です。したがって、モノアミンの濃度が増加します。責任あるセロトニン輸送物質が制限されている場合にのみ、セロトニンの濃度が再び増加します。これは、モノアミンが再びシナプスのギャップから抜け出すことを保証する責任があります。ネファゾドンは、セロトニンおよびその新たな吸収の阻害剤としての効果を発揮します。

しかし、さらに、ネファゾドンは特定の酵素の阻害が弱いため、パロキセチンやフルオキセチンなどの同じカテゴリーの類似の薬物よりも望ましくない副作用が少ないのです。

薬物ネファゾドンは、胃腸経路によって完全に吸収され、比較的短時間で吸収されます。血中血漿中の最大濃度は、摂取後約2時間になります。前全身代謝は非常に強いため、医薬品のバイオアベイラビリティは約20％にすぎません。したがって、これらの状況下では、いわゆる全身有効性が最大18パーセント増加する可能性があるため、食事と一緒に薬を服用することをお勧めします。

薬物ネファゾドンの代謝は肝臓で行われ、シトクロムCYP3A4の助けを借りて行われます。同時に、チトクロームに深刻な影響を与える物質です。 3つの活性代謝物は、物質meta-chlorophenylpiperazine、ヒドロキシネファゾドン、トリアゾールジオンです。しかしながら、ヒドロキシネファゾドンは主に特に臨床的に重要である。この物質は高濃度に達することができ、ネファゾドンとの類似点があります。