シタラビン 細胞増殖抑制剤であり、主に急性骨髄性白血病の治療に使用されます。この適応症では、最も頻繁に使用される細胞増殖抑制剤の1つです。また、急性リンパ芽球性白血病（また：急性リンパ性白血病）、骨髄異形成症候群、非ホジキンリンパ腫にも使用されます。シタラビンはまた、抗ウイルス作用がありますが、抗ウイルス剤としては使用されません。
シタラビンとは何ですか？
シタラビンは、アラビノシルヌクレオシドのグループに属するヌクレオシドシチジンの異性体です。ヌクレオシドによくあるβ-D-リボフラノースの代わりに、β-D-アラビノフラノースを持っています。
シタラビンはフラノース（糖）とシトシンで構成されています。物質の化学式はC9H13N3O5です。シタラビンのモル質量は243.17 g x mol ^ -1で、無色の固体です。 シタラビンは水に溶けやすい。融点は212〜213℃です。
シタラビンは細胞増殖抑制剤であり、その作用機序により代謝拮抗物質として分類されます。ラットの致死量50は、静脈内投与後> 5 mg x kg ^ -1であり、経口投与後> 500 mg x kg ^ -1です。さらに、シタラビンは制振効果も持っていますが、制振剤として使用されることはめったにありません。
薬理効果
シタラビンは細胞増殖抑制薬として使用されます。物質は代謝拮抗物質、すなわちシタラビンは天然の代謝物に似ており、その代謝経路を阻害します。このメカニズムにより、シタラビンは通常のプロセス（この場合はDNA複製）を妨害します。これが細胞増殖抑制効果の原因です。 その後、細胞毒性は癌疾患の治療に医学的に使用されます。
シタラビンの作用機序を明らかにするためには、まずシタラビンが体内でリン酸化されてシトシンアラビノシド三リン酸になると言わなければならない。シトシンアラビノシドトリホスパストが実際の活性物質です。この物質は、DNA複製中にヌクレオチドシチジン三リン酸の代わりにDNAに組み込まれます。
シタラビンのアクティブなフォームは、DNAビルディングブロックシチジン三リン酸を置き換えます。これは、シタラビンがシチジン三リン酸と化学的に類似しているために可能です。さらに、シタラビンはDNA修復メカニズムをブロックします。概して、シタラビンは細胞毒性、すなわち、記載されたプロセスを介した細胞損傷効果を持っています。細胞毒性効果は、ほぼ独占的に細胞周期のS期に発生します。
シタラビンの薬物動態に関しては、シタラビンは静脈内および皮下投与で液を通過できると言える。経口投与後、投与されたシタラビンの20％未満が血流に吸収されます。
シタラビンはくも膜下腔内（くも膜下腔内）に投与することもできます。高用量では、血液脳関門を通過することができるため、脳にも影響を与える可能性があります。
この物質の血漿タンパク質結合は13％です。代謝は肝臓で起こります。シタラビンは、シトシンアラビノシド三リン酸とウラシルアラビノシドの2つの代謝産物に代謝されます。前者は活性で後者は活性ではありません。除去は、肝臓と腎臓のシトシンデアミナーゼを介して行われます。
医療アプリケーションと使用
シタラビンは医学的に細胞増殖抑制剤として使用されています。有効成分の主な適用分野は、急性骨髄性白血病（AML）です。シタラビンは最も重要な細胞増殖抑制剤の1つであり、ほとんどすべてのAML治療で投与されます。
急性リンパ芽球性白血病にも使用されています。頻繁に使用されるスキームは、いわゆる7 + 3スキームで、シタラビンが7日間投与され、その後、アントラサイクリンのグループの物質が3日間投与されます。
シタラビンの適応症は、急性骨髄性白血病（AML）、急性リンパ芽球性白血病（ALL）、骨髄異形成症候群（MDS）、および非ホジキンリンパ腫（NHL）です。 細胞増殖抑制剤の投与量は、治療される疾患、ならびに患者の年齢、サイズおよび体重に依存する。
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theリンパ節の腫れを防ぐ薬リスクと副作用
シタラビンの細胞毒性効果は、変性した癌細胞だけでなく、生物の健康な細胞にも影響を与えます。これは、時には深刻な副作用を引き起こす可能性があります。ただし、多くの場合、患者の命を救うためにこれらの副作用を受け入れる必要があることに注意してください。治療せずに放置すると、シタラビンが適応となる疾患は致命的です。
副作用は次のとおりです。 脱毛（脱毛症）、気分が悪くなる（悪心）、骨髄抑制（骨髄が損傷を受けて血球産生が低下する）、嘔吐（嘔吐）、貧血（貧血はヘモグロビンのレベルが低下し、数が不十分）赤血球の輸送、つまり十分な酸素を輸送できないことを意味します）。
さらに、血小板減少症（血中の血小板数の減少、いわゆる血小板）、好中球減少症（好中球減少症は、血中の好中球性顆粒球、白血球のサブタイプの減少です）、髄膜炎（髄膜炎）、呼吸困難（息切れ）、粘膜疾患（粘膜の炎症）と肝臓の損傷は定期的な副作用です。
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