テオフィリン

テオフィリン 呼吸器疾患の治療のための最も重要な有効成分の一つです。特に気管支喘息の治療に使用されます。

テオフィリンとは何ですか？

テオフィリンという薬は、プリンアルカロイドのグループに由来し、キサンチンに由来します。テオフィリンの名前は茶葉にさかのぼることができます。ドイツの医師、アルブレヒトコッセル（1853-1927）は、1888年に茶葉から少量の物質を分離することに成功しました。テオフィリンはコーヒー豆、ガラナ、コーラナッツにも少量含まれています。人間の代謝では、テオフィリンはカフェインの分解産物として機能します。

1895年頃、ドイツの化学者エミルフィッシャー（1852-1919）は、1,3-ジメチル尿酸から始めてテオフィリンを合成することに成功しました。 1900年に化学者のWilhelm Traube（1866-1942）によって記述されたブドウの合成は、今日でも使用されている化学合成プロセスを表しています。

テオフィリンは当初、利尿薬として治療的に使用されていました。 1921年から、有効成分は狭心症の治療にも導入されました。テオフィリンは、1922年以来、気管支喘息の治療に不可欠な部分です。 1970年代から、テオフィリン製剤が市場に登場しました。これにより、有効成分が遅延して放出され、喘息患者を永久に治療できるようになります。しかし、テオフィリンは後にベータ交感神経刺激薬とグルココルチコイドの導入により重要性が低下しました。

自然界では、テオフィリンは常に他のプリンアルカロイドと一緒に発生します。これらには主にカフェインとテオブロミンが含まれます。テオフィリン含有量はガラナで0.25％と最も高い。

薬理効果

テオフィリンはキサンチン誘導体の1つであり、さまざまな効果があります。薬は神経伝達物質CAMPの分解を阻害します。これにより、順調に、気管支平滑筋がリラックスし、呼吸がしやすくなります。同時に、繊毛の活動が増加し、粘液の除去が増加します。

気管支筋内のメッセンジャー物質であるアデノシンの抑制も重要です。これにより、気管支を広げてリラックスさせることができます。別の効果は、脳内のアデノシンの遮断です。アデノシンは睡眠の調節にも関与しているため、テオフィリンを使用すると睡眠に問題が生じるリスクがあります。

さらに、テオフィリンはヒスタミンの放出を遅くします。神経伝達物質ヒスタミンは、アレルギーや感染症に関連して人体に徐々に放出されます。ヒスタミンは炎症反応を仲介し、気管支筋を収縮させます。メッセンジャー物質を遮断することにより、慢性気管支炎または気管支喘息の炎症症状が軽減されます。ただし、テオフィリンの抗炎症作用は、グルココルチコイドの抗炎症作用よりも弱いです。

テオフィリンが経口投与された後、活性物質は血液を介して腸に吸収されます。薬物の分解は肝臓で起こり、分解産物は腎臓を介して体外に排出されます。

医療アプリケーションと使用

テオフィリンは主に中等度から重度の喘息の治療に使用されます。薬はしばしばグルココルチコイドとベータ2アドレナリン受容体アゴニストと組み合わされます。テオフィリンは喘息発作の予防と治療の両方に適しています。適用の他の領域は、慢性気管支炎および慢性閉塞性肺疾患（COPD）です。この治療法は、肺気腫（肺の過剰膨張）や慢性肺炎の場合にも使用できます。

薬物の正しい投与量は、テオフィリンの使用において重要な役割を果たします。準備の最適な効果はこれに依存します。このため、薬剤は通常、有効成分の継続的な放出を確実にするカプセルまたは持続放出錠剤の形で摂取されます。このようにして、患者の血液には常に一定量のテオフィリンが存在します。日用量は患者によって異なります。 テオフィリンは処方箋を必要とするため、薬は薬局から医師の処方箋が提示された場合にのみ入手できます。

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リスクと副作用

テオフィリンを取ることにより、望ましくない副作用も可能です。ほとんどの場合、心拍数、動悸、睡眠障害、落ち着きのなさ、四肢の振戦、頭痛、低血圧が加速されます。時々、窮屈な気管支、発熱、じんましん、皮膚反応、または血小板の減少も可能です。

健康上の問題は、テオフィリンの過剰摂取によっても引き起こされます。これは、血圧の急激な低下、てんかんなどの発作、出血に伴う深刻な胃腸の不調、心臓の不整脈、筋肉の損傷として現れます。テオフィリンは反応する能力に悪影響を与えるため、道路交通への参加は避けられるべきです。

患者が薬物に対して過敏症である場合、または急性心不整脈がある場合、テオフィリンはまったく投与してはなりません。同じことが最近の心臓発作にも当てはまります。患者が不安定狭心症、重度の高血圧、心筋の疾患、甲状腺機能亢進症、ポルフィリン症、胃または腸の潰瘍、てんかん、腎臓または肝臓の機能障害に苦しんでいる場合、担当医はリスクと利益を慎重に検討する必要があります。

テオフィリンを他の薬と一緒に使用すると、相互作用があるかもしれません。これは特に、避妊薬、ベータ2交感神経刺激薬、H 2受容体遮断薬のラニチジンとシメチジン、ワーミング剤のチアベンダゾール、ジルチアゼムやベラパミルなどのカルシウムチャネル遮断薬、エリスロマイシンなどのマクロライド系抗生物質、痛風薬アロプリノール、ベータ遮断薬プロプラノールに当てはまります。これらはテオフィリンに強化効果があります。

一方、バルビツール酸塩、抗てんかん薬、痛風薬のスルフィンピラゾン、抗生物質のリファンピシン、セントジョーンズワートの摂取は弱まる効果があります。