シンバスタチン 古典的なスタチンであり、コレステロール低下薬として使用されています。 1990年に承認され、比較的頻繁に使用されています。
シンバスタチンとは何ですか？
シンバスタチン、化学物質（1S、3R、7S、8S、8aR）-8- {2-[（2R、4R）-4-ヒドロキシ-6-オキソキサン-2-イル]エチル} -3,7-ジメチル-1、 2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl-2,2-dimethylbutanoateは、主にコレステロール低下薬として使用される薬剤です。シンバスタチンは、構造的に天然に存在するモナコリンKに由来し、ロバスタチンとしても知られています。
シンバスタチンは、ロバスタチンから部分的に合成されます。シンバスタチンは1990年にドイツで承認されました。特許は2003年に失効しました-それ以来、元の製品に加えて、多数のジェネリック医薬品も市場で入手可能です。
シンバスタチンの分子式はC25H38O5です。それは薬物のスタチン類に属し、HMG-CoA還元酵素阻害剤として機能します。シンバスタチンは固体状態です。モル質量は418.57 g x mol ^ -1です。物質の融点は127〜132℃です。経口投与後のラットにおける本物質の致死量50（LD50）は、4438 mg kg -1である。
身体と臓器に対する薬理効果
スタチンの古典的な代表として、シンバスタチンは血中のコレステロール値を低下させる効果があるため、コレステロール低下薬に割り当てることができます。これは、HMG-CoAレダクターゼの阻害を介して起こります。この酵素は、肝臓でのコレステロールの合成に関与しています。
したがって、酵素はコレステロール生合成において中心的な重要性を持っています。酵素の活性が阻害されると、合成できる新しいコレステロールが少なくなるため、コレステロール値が低下します。
さらに、LDL受容体合成の増加がもたらされます。その結果、より多くのLDLコレステロールが肝臓に蓄積されます。この保存により、末梢に到達するLDLコレステロールが減少します。つまり、血中のコレステロールレベルは低下し続けます。
シンバスタチンは、主にチトクロームP450 3A4によって代謝されます。したがって、代謝は肝臓で行われます。このため、シトクロム3A4を阻害する薬物や食品は、シンバスタチンの分解を遅らせ、副作用のリスクを高めるため、できるだけ回避する必要があります。チトクローム3A4は、例えば、クラリスロマイシン、イトラコナゾール、ケトコナゾールまたはグレープフルーツジュースによって阻害されます。
治療と予防のための医療アプリケーションと使用
すでに述べたように、シンバスタチンはコレステロール低下薬として薬用に使用されています。コレステロール値が高い場合は、何よりもシンバスタチンの使用が示されています。シンバスタチンは、急性冠症候群、不安定狭心症、心臓発作にも使用されます。
急性冠症候群という用語は、明確な疾患を示すものではありません。急性冠症候群は、臨床的に確実に区別することができないいくつかの心血管疾患が要約されている実用的な診断として理解されるべきである。これらは、すなわち、不安定狭心症、ST上昇のない非経壁梗塞であるが、トロポニンT / 1の増加、梗塞の新鮮な段階でのST上昇を伴う経壁梗塞、およびトロポニンT / 1の増加、ならびに突然の心臓死である。
狭心症（「胸の圧迫感」）は、心臓への血液供給（虚血）の欠如によって引き起こされる、胸部の頻繁な発作のような痛みを表します。不安定狭心症では、症状は一定ではなく変化します。ただし、心臓発作の兆候はありません（心筋梗塞）。初めて発生する狭心症、心筋梗塞後の最初の2週間の狭心症、および安静時に発生する狭心症も不安定であると説明されています。
心筋梗塞では、局所循環障害により心筋組織が失われます。局所循環障害の理由は、冠状動脈の枝の直径（内腔）の減少です。
リスクと副作用
シンバスタチンも副作用を引き起こす可能性があります。これらには、非特異的な頭痛、肝臓酵素の増加、胃腸の不調、および横紋筋融解症への有毒なミオパシー（ニューロンの原因のない筋肉の病気）、筋肉または筋線維の破壊が含まれます。この副作用は主にゲムフィブロジルが同時に与えられたときに発生します。
シンバスタチンは、妊娠中や授乳中の胆汁うっ滞（胆汁うっ滞）、肝酵素の上昇、ミオパシー、ならびに成分の1つに対する過敏症の場合には禁忌です。
前述のように、シンバスタチンは、チトクローム3A4を阻害する薬物や食品と一緒に服用しないでください。さらに、筋肉損傷のリスクが高まるため、シンバスタチンをフィブラート系薬物（例：ゲムフィブロジル）と一緒に投与しないでください。薬ゲムフィブロジル、シクロスポリン、ダナゾールは禁忌です。主治医が詳細情報を提供できます。
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