アロハロフェナート

臨床開発が完了し、準備が整ったら アロハロフェナート 必要な承認を得ている場合は、2型糖尿病の治療に使用する必要があります。動物実験では、血糖値だけでなく、血流中のトリグリセリドレベルも効果的に低減できることが示されています。ただし、このメカニズムはまだ大部分が未調査です。

アロハロフェナートとは何ですか？

臨床開発が完了し、アルハロフェナート製剤が必要な承認を得ればすぐに、2型糖尿病の治療に使用されます。

薬剤のハロハロフェナートは現在まだ臨床開発中であり、2型糖尿病に苦しむ患者のための抗糖尿病薬として将来使用される予定です。この準備は、いわゆる部分アゴニストであり、ロックアンドキーの原理に従って特定の受容体を占有し、送信機を部分的に置き換えるか模倣します。アゴニストとは対照的に、部分的アゴニストは、細胞において所望の効果を完全に誘発することができない。

アロハロフェナートのような部分的アゴニストは、アンタゴニストで達成できる最大の効果が、例えば安全上の理由で治療において望まれないときに開発される。米国のメタボレックス社は、製剤の臨床開発を担当しています。これまでのところ、動物実験では、この製剤が血中の血糖値とトリグリセリド値を低下させることが示されています。

薬理効果

有効成分のアルハロフェナートはプロドラッグです。これは、アルハロフェナート自体が薬理効果を持たないことを意味します。これは、代謝によって有効成分に変換された後にのみ展開します。 Arholfenatは、細胞核に直接配置され、ここで多数の遺伝子を調節するペルオキシソーム増殖因子活性化受容体を介して、望ましい効果を達成します。これらの受容体は、特定の受容体に特異的に結合する、いわゆるリガンドによって活性化されます。

基質とは対照的に、リガンドはそれぞれの標的分子によって変換することはできません。しかし、それらはその分子構造を非常によく変えることができます。動物実験では、アルハロフェナートが血糖値を効果的に下げることができることが示されています。したがって、膵臓で形成され、主に人体の血糖値を下げる働きをするインスリンに間接的に作用します。これは、細胞を刺激して血液からより多くのブドウ糖を取り込むことによってこれを行います。

観察された別の効果は、アルハロフェナートが血中のトリグリセリドレベルを下げることもできるということです。血液中のトリグリセリド濃度は、病気の診断に重要な役割を果たします。トリクリセロールレベルの上昇は、代謝異常または腎臓病などの別の疾患が存在することを示している可能性があります。しかし、それによってアルハロフェナートがトリグリセリドレベルを下げるメカニズムはまだ不明です。

医療アプリケーションと使用

臨床試験が完了し、アルハロフェナートが承認されると、2型糖尿病（真性糖尿病とも呼ばれます）の患者の治療に使用されます。糖尿病としても広く知られているこの疾患は、代謝性疾患です。これは、特に砂糖が尿中に排泄されるという症状を通じて現れます。この症状に基づいて、イギリスの医師、トーマス・ウィリスは、1645年に尿の味覚テストを使用して糖尿病を診断することができました。

2型糖尿病は、高血糖症を主な所見とするさまざまな代謝障害の総称です。罹患した患者では、栄養グルコースの調節が妨げられます。初期の段階では、患者は口渇と比較的大きな喉の渇きを訴えます。病気が治療されない場合、それは視覚障害を引き起こし、極端な場合には高血糖性昏睡を引き起こす可能性があります。

これは、相対的なインスリン欠乏で起こり、入院患者の入院による即時治療が必要です。

未治療の糖尿病の長期的な結果は、失明、腎不全、または脳卒中などの他の疾患につながる可能性があります。糖尿病の治療は、ブドウ糖レベルの医学的規制を通じて行われます。例えば、インスリンを与えることによって、または身体自身のインスリン産生を刺激することによって。