セロトニン拮抗薬

セロトニン拮抗薬 セロトニン受容体を遮断し、セロトニンの作用を弱めるか完全に打ち消す薬です。受容体の親和性に応じて、個々のセロトニン拮抗薬には異なる効果があります。

セロトニン拮抗薬とは何ですか？

セロトニン拮抗薬は、その化学的特性により、神経伝達物質またはホルモンセロトニンを実際に対象とする細胞受容体に結合できます。セロトニン拮抗薬はまた呼ばれています セロトニンアゴニスト 専用。

個々のアゴニストは選択的に反応します。それらは特定の受容体にのみ結合します。セロトニン受容体には14種類あるので、セロトニン拮抗薬のグループも同じくらい多くあります。効果はグループごとに異なります。たとえば、薬物は片頭痛や不安障害の治療に使用されます。

一部のセロトニン拮抗薬も制吐薬です。吐き気や嘔吐に対して効果があります。アゴニストの他の代表はサイケデリックであり、喫煙薬として乱用されています。

薬理効果

セロトニン拮抗薬は、体内のセロトニン受容体に結合できます。組織ホルモンのセロトニンは、セロトニン受容体を介してその生理学的および病理学的効果を仲介します。

セロトニンは、とりわけ、腸の神経系、心血管系、血液および中枢神経系で発生します。この物質は体内でさまざまな影響を与えます。血管壁の平滑筋の収縮と弛緩の両方を確実にし、血液凝固に影響を与え、胃腸管のさまざまな感覚および運動機能を引き受けます。

セロトニン自体と同じように、受容体は主に中枢神経系、心臓血管系、血液、消化管にも見られます。 人体には14種類のセロトニン受容体があります。これらは7つのグループにまとめられ、5-HT1から5-HT7受容体と呼ばれます。化学構造に応じて、セロトニン拮抗薬は受容体の一方または他方のグループに結合します。結合することにより、それらは受容体を遮断し、セロトニンはこの受容体にドッキングできなくなります。これはセロトニンの効果を抑制します。

医療アプリケーションと使用

ドラセトロン、オンダンセトロン、トロピセトロンなどの5-HT3受容体拮抗薬は、嘔吐中枢を遮断します。 5-HT3受容体は中枢および末梢神経細胞にのみ発生します。とりわけ、彼らは嘔吐反射を引き起こす責任があります。このグループの有効成分のセロトニン拮抗薬は、細胞増殖抑制剤による嘔吐の治療に使用されます。吐き気と嘔吐は、細胞増殖抑制剤による化学療法の最も一般的な副作用の1つです。しかしながら、悪心および嘔吐が迷走神経の刺激によるものである場合、オピオイドまたは内耳の疾患の投与は、セロトニン拮抗薬はほとんど効果がありません。

5-HT2拮抗薬はうつ病の治療に使用されます。このグループからの典型的な薬はピゾチフェン、ケタンセリンまたはトラゾドンです。メチセルギドも5-HT2拮抗薬の1つです。深刻な副作用のため、薬物はもはや承認されていません。 5HT2a受容体の阻害には、抗不安作用があります。これらの薬物はまた、シナプス前5-HT1自己受容体を遮断します。これにより、シナプスギャップへのセロトニンの放出が増加します。シナプス間隙のセロトニンの欠如は、ドライブの欠如と抑うつ気分として現れます。したがって、5-HT2拮抗薬の適応症は、うつ病、強迫性障害、パニック発作、心的外傷後ストレス障害（PTSD）および境界症候群です。

5-HT1セロトニン拮抗薬は片頭痛治療に使用されます。これらのセロトニン拮抗薬には、スマトリプタン、リザトリプタンまたはナラトリプタンなどの様々なトリプタンが含まれる。受容体を遮断することにより、薬物は炎症性ペプチドの放出を減少させます。同時に、それらは脳の血管が狭くなるのを防ぎます。

グループ5-HT1セロトニン拮抗薬もADHDの治療に使用されます。 Ritalin®などのメチルフェニデートは麻薬規制の対象です。 サイロシビン、エルギン、メスカリンなどのさまざまなサイケデリックな活性物質は、5-HT2受容体をブロックします。

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リスクと副作用

個々のセロトニン拮抗薬の副作用は非常に異なる場合があります。忍容性が非常に高い薬があります。他の薬は副作用を引き起こすため、市場から取り除かなければなりませんでした。

典型的な副作用は、頭痛、疲労、めまいなどです。消化管の障害がしばしば観察されます。これらには下痢と便秘が含まれます。一部の患者は不眠症も訴えます。インフルエンザのような症状も発生する可能性があります。長期使用すると、血液中の肝臓の値が増加する可能性があります。

一部のセロトニン拮抗薬は深刻な減衰を引き起こします。患者は疲れて眠くなります。感情はミュートされていると感じることができます。場合によっては、食欲が増します。セロトニン拮抗薬の他の可能な副作用は、視覚障害、尿閉、粘膜乾燥、心不整脈またはめまいです。 セロトニン拮抗薬は、腸活動の既知の疾患では使用してはなりません。他の禁忌は、薬物や妊娠に対する過敏症として知られています。