ロペラミド

ロペラミド オピオイドのクラスに属し、下痢の治療に使用される薬物です。これは、WHO（世界保健機関）の必須医薬品のリストに含まれています。

ロペラミドとは何ですか？

薬剤ロペラミドは、ヤンセンファーマセウティカのためにポールジャンセンによって最初に合成されました。化学的観点から、ロペラミドはジフェニルピペリジンです。それは偽のオピオイドに属しています。有効成分を用いた最初の臨床試験は、1973年にアメリカの専門誌に掲載されました。同じ年にロペラミドが発売され、Imodium®の商品名で引き続き利用できます。

ロペラミドは1976年からドイツ市場でも販売されています。ドイツでは、最も頻繁に販売されている処方箋なしの下痢治療薬です。急性下痢の対症療法におすすめです。 薬物は経口投与され、有効成分シメチコンと一緒にいくつかの組み合わせ製剤にも含まれています。ロペラミドは、すべての利用可能な形態の薬局からのみ入手できます。

薬理効果

塩酸ロペラミドは、腸管神経叢のµ-オピオイド受容体に結合します。 Auerbach plexusとしても知られている腸管神経叢は、胃腸管のほぼすべての筋肉組織を通っています。それは腸神経系（ENS）の一部であり、腸の蠕動を調節します。また、消化酵素の腸内への分泌を調節します。

ロペラミドは、μ-オピオイド受容体を介して腸壁の平滑筋の活動を低下させます。特に、縦および円形の小腸筋肉の活動が抑制されています。蠕動運動が弱まるため、腸の内容物は小腸に長く残ります。腸の内容物は、小腸の粘膜と長時間接触しているため、電解質と液体をより多く吸収できます。椅子が固まります。ロペラミドは、肛門括約筋の筋肉の緊張も高めます。これにより、便の排泄抑制が改善されます。

ロペラミドは血液脳関門を通過できないため、オピオイド受容体に到達しないため、偽オピオイドとしてカウントされます。ロペラミドは局所的にのみ有効です。

医療アプリケーションと使用

ロペラミドの主な適応症は、あらゆる種類の下痢です。旅行者の下痢、非特異的下痢、過敏性腸症候群による下痢、または腸の蠕動障害によって引き起こされる下痢のために、薬剤は経口摂取されます。

医学的監督下で、ロペラミドは、化学療法治療の一部として、細胞増殖抑制剤またはいわゆるプロテアーゼ阻害剤によって引き起こされる下痢を治療するためにも使用されます。ロペラミドは、有効成分のシメチコンと組み合わせて、腹部けいれんを伴う急性下痢に投与されます。

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リスクと副作用

ロペラミドは症状を示すだけの効果があるため、下痢性疾患の原因と闘うことはありません。水分と電解質の損失を止めるのに役立ちますが、それは既知の基礎疾患の場合、または因果療法と並行して短時間だけ服用する必要があります。

ロペラミドは感染性下痢症の治療には適していません。これらは通常、便中の粘液、血液、膿として目立ちます。ロペラミドは腸を落ち着かせ、腸の通路を広げます。この効果は、いくつかの下痢性疾患には望ましいが、感染性赤痢では、病原体が腸に留まる期間が長くなる。病原体は腸内に残りますが、毒素を腸に放出し続けることができます。これは、腸管出血性大腸菌（EHEC）に感染した場合に特に危険です。溶血性尿毒症症候群（HUS）は毒素によって引き起こされます。

ロペラミドはまた、炎症性腸疾患潰瘍性大腸炎の急性再発にも使用すべきではありません。さらに禁忌は偽膜性大腸炎、広域抗生物質の使用、および腸の蠕動運動が病理学的に抑制されているすべての疾患です。これらには、腸閉塞（イレウス）、巨大結腸および有毒な巨大結腸が含まれます。

一般に、ロペラミドは忍容性が非常に高いです。しかし、排便を妨害すると、腹痛、吐き気、便秘を引き起こす可能性があります。腹部が肥大することがあります。ロペラミドを服用してから48時間以内に急性下痢が改善しない場合は、医師の診察を受けなければなりません。長期使用は、医師に相談した後にのみ行う必要があります。

通常、ロペラミドは血液脳関門を通過できません。しかし、血液脳関門が損なわれている場合、薬物は脳に到達し、そこで深刻な副作用を引き起こす可能性があります。しかし、他の薬剤との相互作用では、ロペラミドは血液脳関門をより簡単に通過できます。

ケトコナゾール、ベラパミル、キニジンを同時に服用すると、ロペラミドが呼吸障害を引き起こす可能性があります。相互作用は、HIVプロテイナーゼ阻害剤であるリトナビルとも起こります。ロペラミドは酸性スフィンゴミエリナーゼ（FIASMA）を機能的に阻害することにも注意してください。結果として生じる調節不全は、深刻な臨床症状を引き起こす可能性があります。