セレゲリン

セレゲリン モノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAO-B阻害剤）のクラスの薬剤です。抗パーキンソン薬は、脳内のドーパミンの分解を阻害します。

セレゲリンとは？

セレゲリンはパーキンソン病の治療に使用されます。その短い半減期とそれに関連する弱い効果のために、それは通常レボドパ薬と組み合わせて投与されます。また、より穏やかな疾患プロセスのための単剤治療薬としても使用できます。 米国では、有効成分はうつ病の治療にも使用されています。

セレゲリンは、いわゆるMAO-B阻害剤です。それは酵素モノアミンオキシダーゼBを阻害します。この薬は化学者JózsefKnollによって発見されました。セレゲリンの製造には、多段階合成が必要です。これは（RS）-メタンフェタミンに基づいています。

薬理効果

パーキンソン病は、黒質の特殊な神経細胞の死によって引き起こされます。これらの神経細胞は通常ドーパミンを放出します。ドーパミン放出神経細胞が下がると、ドーパミン欠乏症があります。細胞が死ぬ理由はまだ解明されていません。

ドーパミンは、運動シーケンスの正しい実行に必要な神経伝達物質です。体はドーパミン欠乏を長期間補うことができます。最初の症状は、ドーパミン産生神経細胞の60％が死亡したときにのみ現れます。

病気の進行を遅らせ、病気の症状を緩和するために、患者はドーパミンを前駆体L-ドーパの形で受け取ります。 L-ドーパから形成されるドーパミンは、神経細胞間のシナプスギャップで酵素モノアミンオキシダーゼBによって分解されるので、この酵素は阻害されなければなりません。さもなければ、供給されたドーパミンは標的部位でその効果を発揮することができません。セレゲリンはそのようなモノアミンオキシダーゼB阻害剤の1つです。それはMAO-Bの不可逆的な阻害を確実にします。その結果、ドーパミンはシナプスギャップに長く留まるため、中枢神経系でその完全な効果を発揮することができます。

医療アプリケーションと使用

セレゲリンは、パーキンソン病の初期段階の治療のための単剤治療薬として承認されています。薬物レボドパと組み合わせて、セレゲリンはパーキンソン病の対症療法に使用されます。薬は主にいわゆる変動する臨床像をもつ患者に投与されます。これは、例えば、オンオフ現象で表されます。患者は、通常の可動性から完全に動くことができない状態へと突然変化します。臨床像の変動のもう1つの兆候は、投与終了時の無動症です。これらの移動度の変動は、L-ドーパの長期使用後に発生する可能性があります。運動障害は、薬の効果の低下によって引き起こされます。セレゲリンはこれらの変動を減らすことができます。

米国では、うつ病の治療のためにセレゲリンが処方されています。ドイツでは、この薬はこの適応症で承認されていません。 しばらくの間、セレゲリンはアルツハイマー病患者にも投与されました。しかし、メタアナリシスは、セレゲリンを使用しても症状が改善しないことを示しました。

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リスクと副作用

セレゲリンの一般的な副作用には、口渇、めまい、睡眠困難などがあります。食欲不振、混乱、低血圧も発生する可能性があります。重症例では、人々は幻覚と不安に苦しんでいます。

セレゲリンの別の可能な副作用は不整脈です。これらは、速すぎる心拍、遅すぎる心拍、または動悸として顕著です。

セレゲリンは、精神刺激薬、特定の点鼻薬、降圧剤、降圧剤、鎮静剤、エタノールの効果と副作用を増加させる可能性があります。抗生物質であるリネゾリドには、MAOを阻害する副作用があります。これらはまた、セレゲリンによって強化され、ドーパミンが過剰になる可能性があります。過剰なドーパミンは、不安や統合失調症を引き起こす可能性があります。

セレゲリンと抗うつ薬を同時に服用することは逆効果です。薬の組み合わせは、過熱、発作、精神障害、心臓血管の問題を引き起こす可能性があります。最悪の場合、昏睡につながる可能性があります。特に、選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）とフルオキセチンはセレゲリンと一緒に摂取してはなりません。

モノアミンオキシダーゼを介して分解される医薬品は、セレゲリンを同時に服用すると、血液中に長く残ります。セレゲリンとチーズや赤ワインなどのチラミンを含む食品を組み合わせて摂取する場合、悪影響は予想されません。 MAOの選択性により、アミノ酸の分解に利用できるモノアミンオキシダーゼAはまだ十分にあります。