モノバクタム

モノバクタム 予備薬として、または他の抗生物質と組み合わせて使用されることが多い抗生物質のグループです。最もよく知られているのは抗生物質アズトレオナムです。

モノバクタムとは何ですか？

モノバクタムは、予備薬として、または他の抗生物質と組み合わせて使用されることが多い抗生物質のグループです。

モノバクタムは半合成抗生物質です。グラム陰性菌は物質を生成し、その後合成的に修飾されます。他のβ-ラクタム抗生物質と同様に、モノバクタムには単環式のβ-ラクタム環が含まれています。 ß-ラクタムは、環内にアミド結合を含む環状有機化合物です。ただし、モノバクタムには別の縮合環は含まれていません。これは、β-ラクタム抗生物質の典型的な特性です。

モノバクタムは、β-ラクタマーゼに対して安定です。 β-ラクタマーゼは、さまざまな細菌によって産生される酵素です。それらは細菌による抗生物質耐性の発生に重要な役割を果たします。ただし、モノバクタムのグループに含まれる抗生物質は、拡張スペクトルβ-ラクタマーゼ（ESBL）によって切断されます。これは、大腸菌やクレブシエラなどのESBL産生細菌がモノバクタムに耐性であることを意味します。

薬理効果

モノバクタムには殺菌効果があります。それらは細菌の細胞壁の合成を阻害します。細胞壁は細菌にとって不可欠です。それらは細胞血漿内に非常に高い浸透性粒子濃度を持っています。細胞壁がなくなったり損傷したりしなくなった場合、バクテリアの細胞内部に水が流れ込みます。彼らは腫れるので、しばらくすると、細胞質を取り巻く細胞膜である原形質膜が裂けます。バクテリアは破裂して死滅します。

モノバクタムの活動のスペクトルは非常に広いです。彼らは主にグラム陰性の領域で動作します。グラム陰性菌はグラム染色で赤く染色されることがあります。グラム陽性菌とは対照的に、ムレインで作られたペプチドグリカンの薄層に加えて、それらはまた別の外細胞膜を持っています。グラム陰性病原体には、例えば、ブドウ球菌、連鎖球菌、マイコバクテリア、ノカルジア、リステリアおよびクロストリジウムが含まれる。

モノバクタムは、レジオネラ、カンピロバクター、ヘリコバクターピロリ、腸内細菌、ボレリア、クラミジアなどのグラム陽性菌には影響を与えません。嫌気性菌でさえ、このグループの抗生物質で治療することはできません。モノバクタムは消化管から吸収できないため、非経口投与する必要があります。つまり、通常は静脈に注入されます。筋肉内または吸入投与も可能です。

モノバクタムのバイオアベイラビリティはほぼ100％です。代謝は肝臓で起こります。その後、腎臓は代謝物を排出します。

医療アプリケーションと使用

モノバクタムは主に予備の抗生物質として機能します。これらの特別な抗生物質は、耐性病原菌による感染にのみ使用できます。重度の感染症の場合、耐性菌による感染が予想される場合は、直接使用されます。予備の抗生物質は、標準の抗生物質よりも優れているわけではないことに注意してください。多くの場合、それらはさらに悪い効果をもたらし、より多くの副作用を伴います。しかしながら、それらは依然として耐性病原体に対して効果的です。

モノバクタムは、特に複雑な尿路感染症または腹腔内感染症の治療に使用されます。この目的のために、薬剤は抗生物質メトロニダゾールまたはクリンダマイシンと組み合わされます。モノバクタムの効果は、抗生物質でも確認する必要があります。

モノバクタムの主な代表であるアズトレオナムの使用の主な適応症は、嚢胞性線維症患者における病原菌緑膿菌による慢性肺感染症です。嚢胞性線維症は、体の外分泌腺による濃厚な分泌物の産生を特徴とする遺伝性疾患です。モノバクタム群の抗生物質は、ペニシリンまたはセファロスポリンにアレルギーを持つ患者にも使用されます。