エトフィブラート

エトフィブラート クロフィブラートと同様に、スタチンやニコチン酸と同様にクロフィブラン酸の誘導体です。それらは脂質低下薬の有効成分グループに属しています。エトフィブラートは主にトリグリセリドの濃度を上げて機能します。コレステロールの低下はそれほど顕著ではありません。

エトフィブラートとは？

エトフィブラート（化学名：2-ヒドロキシメチルニコチン酸）は、その名前が示すように、主に高脂血症（血中脂質の増加）の治療に使用される薬物のグループを形成するフィブラートです。フィブラート系薬剤は、主に高コレステロール値の治療に使用されるスタチンとは対照的に、トリグリセリドの過剰なレベルを低下させるために主に使用されます。しかし、エトフィブラートはコレステロール値を少し下げますが、主な効果はトリグリセリドでまだです。

エトフィブラートは、血中脂質の乱れた代謝を治療するため、したがって心血管疾患を治療するための最も重要な薬物の1つです。スタチンは脂質選択薬であるので、エトフィブラートは他のフィブラートとの2番目の選択肢にすぎません。したがって、特にスタチンが許容されない場合、またはトリグリセリドが増加している場合に使用する必要があります。

エトフィブラートは、白色の結晶性不溶性粉末であり、錠剤またはカプセルとして毎日与えられます。摂取後、エトフィブラートは再びクロフィブリン酸に変換され、再び腎臓を介して排泄されます。したがって、腎不全の場合には用量を調整する必要があります。

身体と臓器に対する薬理効果

エトフィブラートはトリグリセリドの濃度を下げます。いかに正確に説明されていないか。しかしながら、エトフィブラートがペルオキシソーム増殖因子活性化受容体であるPPARαの活性化に関与している可能性が高いと考えられている。これは、活性化されると細胞DNAに結合し、脂質代謝に関与するいくつかのタンパク質の形成に影響を与えるタンパク質です。これには、LDLの内訳が10〜25％増加することと、HDLが約10％増加することも含まれます。

LDLは、血管壁に蓄積して血管を石灰化するコレステロールであり、アテローム性動脈硬化症を引き起こします。対照的に、HDLがあります。HDLは、末梢から肝臓へと運ばれ、そこで分解されるコレステロールです。さらに、エトフィブラートは、コレステロールの輸送の一形態でもあるが、トリグリセリドで構成されるVLDLの放出を減らすことにより、肝臓で機能します。これは、肝臓でのコレステロールの形成障害が原因で発生します。エトフィブラートはまた、血液中のトリグリセリドを分解するために不可欠である酵素リポタンパク質リパーゼの活性化を増加させます。

エトフィブラートは、血中脂質への影響に加えて、多面体として知られている他の標的構造にも影響を与えます。これらは、例えば、血管壁の改善された機能、抗炎症効果、および炎症過程を引き起こすサイトカインの形成の減少である。ただし、エトフィブラートは胆汁の結石形成性も高めます。これは、胆汁がコレステロール含有胆石を形成するリスクが高いことを意味します。

治療と予防のための医療アプリケーションと使用

エトフィブラートには幅広い用途があります。それは主に、血中に高レベルのトリグリセリドが発生する先天性代謝障害である原発性家族性高トリグリセリド血症に使用されます。最も一般的な原因は、トリグリセリドの分解につながる酵素の欠陥です。

高トリグリセリド血症の主要な形態に加えて、エトフィブラートは二次的な形態、すなわち後天的形態でも使用されます。肥満を引き起こす可能性のある高脂肪食に加えて、ここでの原因は、糖尿病や腎不全などの代謝障害や腎臓の炎症性疾患でもあります。血中脂質の上昇は、血中脂質の血漿中濃度を増加させる薬物が使用される場合の治療手段によっても引き起こされます。例としては、いくつかのホルモン、ベータ遮断薬またはグルココルチコイドがあります。

エトフィブラートは、さまざまなコンポーネントが関与する重度の代謝障害であるメタボリックシンドローム（「シンドロームX」とも呼ばれます）でも使用されます。この疾患は、炭水化物代謝障害、血圧上昇、重度の肥満、脂質代謝障害の4つの要素があり、トリグリセリドのレベルが上昇し、HDLのレベルが低下するため、「致命的なカルテット」とも呼ばれます。エトフィブラートは1日数回服用し、錠剤またはカプセルの形で処方されます。