に イクラプリム 現在（2017年現在）承認申請中の医薬品です。 Reinachを拠点とするスイスの製薬およびバイオ医薬品会社ARPIDAによって製造され、複雑な皮膚および皮膚構造の感染症の治療に使用することを目的としています。薬理学的および医学的観点から、それはその作用機序が細菌のジヒドロ葉酸レダクターゼの阻害に起因する抗生物質です。
イクラプリムとは？
イクラプリムは近い将来、さまざまな皮膚感染症や皮膚構造の治療に使用される予定です。有効成分は、この物質の特許も保持しているスイスの製薬会社APRIDAによって製造されています。抗生物質は、欧州連合（EU）とアメリカ合衆国（USA）で承認段階にあります。
米国食品医薬品局（FDA）は、2009年の緊急手続きにおける迅速承認を拒否し、APRIDAが現在取り組んでいる定期承認に言及しました。したがって、Iclaprimはまだ医薬品市場では入手できません。承認が得られた場合、薬は医師の処方後に患者にのみ投与されます。また、同等の薬の強制薬局を注文することも一般的です。
化学および薬理学では、イクラプリムは実験式C 19-H 22-N 4-O 3で表されます。経験式C 20-H 26-N 4-O 6-Sは、一般的なイクラプリムメシル酸塩に使用されます。これは、354.4 g / molまたは450.51 g / molの道徳的質量に相当します。イクラプリムの作用機序は、細菌のジヒドロ葉酸還元酵素の阻害に基づいています。抗生物質は、病原菌の耐性株によって引き起こされる病気の治療に対する希望の標識と見なされています。
身体と臓器に対する薬理効果
その薬理学的特性と使用される作用機序により、イクラプリムは抗生物質です。それは、薬ピリメタミン、コペキシル、アミノプテリンも含むジアミノピリミジンの活性物質グループに割り当てられています。このグループの典型は、ピリミジン環上の塩基と2つのアミノ基からなる有機化合物の存在です。したがって、ジアミノピリミジンの実験式は、常に炭素（C）、水素（H）、窒素（N）を示します。
イクラプリムは、細菌におけるジヒドロ葉酸還元酵素の効果的な阻害剤であると考えられています。したがって、ジアミノピリミジンのグループにも属するトリメトプリムとの類似点があります。イクラプリムの特別な特徴は、トリメトプリムが有効でなくなった多数の病原菌株に対しても有効であることです。
生体外（in vitro）で行われる医学研究では、Iclaprimが多数のグラム陽性菌に対して使用できることが証明されています。示差染色プロセス（グラム染色）を実行すると青くなる病原体はグラム陽性です。 したがって、イクラプリムは、耐性菌によって引き起こされる皮膚疾患の治療に対する希望の標識と見なされています。
治療と予防のための医療アプリケーションと使用
イクラプリムは、皮膚の感染症や皮膚の構造と戦うために使用されると言われています。これまでに実施された臨床試験では、経口または静脈内投与であったため、これらの投与形態も実際に適応となると考えられる。
フィルムコーティング錠の形で経口摂取した場合、抗生物質のバイオアベイラビリティは約40％です。平均的な患者には160 mgの用量が推奨されます。ここでは、最大0.5 µg / mlの血漿レベルを達成できます。
イクラプリムを静脈内投与する場合、推奨用量は体重あたり0.4〜0.8 mgです。ここでは、0.87 µg / mlまでの血漿濃度が可能です。 血漿半減期は2時間に設定されています。
リスクと副作用
すべての薬物と同様に、イクラプリムを服用した後に望ましくない副作用が発生する可能性があります。 現在の知識の状態によれば、薬物リネゾリドとの多数の比較を行うことができます。したがって、最も一般的な副作用には、下痢、軟便、嘔吐、腹痛、便秘（便秘）、吐き気または吐き気として表される可能性がある胃腸の不調が含まれます。頭痛や味覚の喪失も潜在的な副作用です。
血中値の変化も可能です。白血球の減少、好中球または血小板の欠乏も起こり得る。さらに、発熱と皮膚反応が予想されます。後者は、特にかゆみ、発赤、発疹によって現れます。
さらに、医学的禁忌（適応症）がある場合は、Iclaprimを使用してはなりません。医学では、これは、手に負えないリスクや副作用が発生する可能性が高いために、特定の製剤の使用が不合理に見える状況を指します。これは、有効成分に対する不耐性が知られている場合に特に当てはまります。 ジアミノピリミジンに対するアレルギーの場合、機会と利益を慎重に比較検討する必要があるように、特に注意を払う必要があります。
さらに、他の医薬品との相互作用にも注意を払う必要があります。したがって主治医は、行われたすべての準備について定期的に通知されなければなりません。このようにして、リスクを最小限に抑え、より予測可能にすることができます。
