シサプリド

活性物質 シサプリド 胃腸管の運動性を高める運動学の一つです。有効成分は深刻な心臓の副作用を引き起こし、そのため多くの国で市場から撤退しています。使用は推奨されません。運動学のグループからのより安全な薬物が利用可能です。

シサプリドとは何ですか？

シサプリドは運動学のグループに属しています。運動学は、消化管の運動性、すなわち運動性を促進する有効成分です。不規則な心拍の発生やQT間隔の延長などの深刻な副作用のため、多くの国で市場から撤退しています。

化学的にはベンズアミドの誘導体です。式はC23H29ClFN3O4です。 2000年に米国の市場から撤退し、その後ドイツでも承認が一時停止されました。ただし、一部の国ではまだ利用可能です。摂取は慎重に考慮して行われるべきです。

薬理効果

シサプリドは副交感神経様作用薬です。つまり、副交感神経系の有効性が高まります。副交感神経系は、自律神経系の一部であり、交感神経系の拮抗薬です。物質シサプリドはセロチニン5HT4受容体を刺激します。この刺激の結果として、受容体は神経伝達物質アセチルコリンを放出します。アセチルコリンは刺激の伝達において中心的な役割を果たす。シナプス間隙に放出され、シナプス後膜の受容体と相互作用します。結果として、標的細胞の膜はそのイオン透過性を変化させ、標的細胞の励起（脱分極）または阻害（過分極）を引き起こす可能性があります。

有効成分のシサプリドを使用すると、アセチルコリンは運動性を高め、蠕動運動を高めます。したがって、全体的に運動学的に思われます。既知の副作用は心臓への催不整脈性の影響であり、シサプリドは何よりもいわゆるロングQT症候群の発生の増加が観察されました。

長いQT症候群は、QT間隔が病理学的に延長しているカナロパシーのグループに属する心疾患です。シサプリドの投与の結果として長いQT症候群が発生する場合、それは二次的、すなわち後天性のLQT症候群です。副作用の結果として、多くの国で薬が市場から撤退しました。

シサプリドのバイオアベイラビリティは約30〜40％であり、有効成分は主に血中の血漿タンパク質に結合し、血漿半減期は約10時間です。シサプリドは、主に肝臓、チトクロームP450システム、および腸で代謝されます。有効成分は、腎臓と胆汁を介して排泄されます。