フルコナゾール

フルコナゾール その静菌効果により、真菌感染症の治療における抗真菌剤として使用されます。有効成分は、真菌感染症の局所または局所（外部）療法が効果がないままである場合に特に使用されます。

フルコナゾールとは何ですか？

フルコナゾール トリアゾール誘導体として、イミダゾールとトリアゾールのグループに属するアゾール抗真菌剤です。有効成分は、人間に病原性である真菌による感染症の治療に使用されます。

フルコナゾール自体は、水に溶けにくい白っぽい結晶性粉末です。トリアゾール誘導体は、その細胞増殖抑制または静菌効果を通じて、病原体、特にカンジダ属の酵母の増殖および増殖を阻害します。

皮膚および爪の真菌感染症、ならびに粘膜（膣真菌、口腔カンジダ症を含む）は、薬物で効果的に治療できます。この目的のために、フルコナゾールは、カプセル剤で、注射製剤として、または懸濁液として投与することができる。

薬理効果

フルコナゾール イミダゾールとトリアゾールのすべての代表例と同様に、酵母菌の細胞壁の構造を阻害（阻害）することにより、その増殖または増殖を抑制します。

投与量にもよるが、活性成分は殺真菌（殺菌）効果もある。適用後、有効成分は胃腸管（ハードカプセルの経口摂取を含む）または直接（静脈内投与された注射製剤）を介して血流に入り、生体全体に分布します。とりわけコレステロールからなるヒト細胞膜とは対照的に、エルゴステロールは酵母細胞膜の最も重要な構成要素です。

シトクロムP450システムでは、フルコナゾールは、エルゴステロールの合成に重要な酵素、いわゆる14-アルファ-デメチラーゼを阻害します。これは、ラノステロールからエルゴステロールへの変換をブロックします。封鎖によって変更された建築材料は、酵母細胞膜に欠陥をもたらし、真菌細胞の分裂を制御する特定の代謝プロセスを損ないます。

病原体は増殖できなくなります（静真菌効果）。しかし、フルコナゾールは、人体のデメチラーゼに対して有意に弱い阻害効果を持っています。

医療アプリケーションと使用

フルコナゾール 特に、カンジダ属の酵母（いわゆるcadidoses）による感染症の全身（内部）療法のコンテキストで使用されます。Candidaalbicansが最も重要な代表です。

原則として、カンジダ症の影響を受けるのは、皮膚および/または爪（爪と水虫の感染症）または粘膜（口腔カンジダ症、膣真菌）のみです。免疫不全の人では、真菌感染症がまれに内臓に影響を与えることもあります。それに応じて、フルコナゾールは予防的に使用して、化学療法や放射線療法の結果として免疫系が弱っている人の真菌感染を防ぐこともできます。

フルコナゾールは、酵母クリプトコッカスネオフォルマンスの感染によって引き起こされる髄膜炎（髄膜の炎症）の治療にも有効であることが示されています。フルコナゾールは、この特定の真菌感染症（日和見感染症）の罹患率が増加しているHIV感染者にも予防的に使用できます。膣カンジダ症における他の抗真菌剤の局所的または局所的適用が成功しない場合、フルコナゾールを全身治療の一部として代わりに使用することができます。

場合によっては（約10％）病原体がフルコナゾールに耐性を示すため、有効成分をフルシトシンやアムホテリシンBなどの他の殺菌剤に置き換える必要があります。

リスクと副作用

フルコナゾール トリアゾールの比較的新しい代表として、このグループの古い有効成分と比較して、副作用と相互作用が大幅に少ないことが特徴です。それにもかかわらず、フルコナゾールによる治療は完全にリスクがないわけではなく、さまざまな副作用と相関する可能性があります。

フルコナゾールによる治療は、吐き気、嘔吐、腹痛や下痢などの消化器系の症状を伴うことがよくあります。アルカリホスファターゼおよびアミノトランスフェラーゼの酵素レベルの上昇も頻繁に観察されます。場合によっては、食欲不振、便秘（便秘）や鼓腸などの消化器障害、めまい、頭痛、けいれん、発汗の増加、刺痛、肝機能障害、黄疸、貧血などの感覚障害、脱力感、発熱が見られることがあります。

血管浮腫、肝硬変、組織壊死、スティーブンスジョンソン症候群などは、フルコナゾール療法と関連することはほとんどありません。フルコナゾールは、顕著な肝臓および心臓の不整脈および心臓機能の障害の場合、有効成分または他の抗真菌薬に対する過敏症の存在下では禁忌です。

さらに、動物実験で胎児奇形との関連性が示されているため、妊娠中に薬剤を投与してはなりません。テルフェナジン（抗ヒスタミン薬）またはシサプリド（運動促進薬）とフルコナゾールの併用療法も除外する必要があります。