エトリコキシブ

エトリコキシブ COX-2阻害剤として、それは非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）のグループに属しています。特に抗炎症剤や鎮痛剤として使用されている有効成分は、従来の非ステロイド系抗炎症薬よりも胃や腸に優しいと言われています。

エトリコキシブとは何ですか？

エトリコキシブ （分子式：C18H15ClN2O2S）は、酵素シクロオキシゲナーゼ2（COX-2）のそれらの標的化阻害を介して、鎮痛および抗炎症効果を有するコキシブまたはCOX-2阻害剤の有効成分グループからの薬剤です。

COX-2阻害剤は、非ステロイド性抗炎症薬NSAID（非ステロイド性抗炎症薬）に属しています。有効成分は、COX-2の結合ポケットと相互作用するフェニルスルホンアミドを持つジピリジル誘導体です。

この物質は主に、変性（摩耗による）および/または炎症性リウマチ性関節疾患の場合に発生する腫れおよび痛みの対症療法の文脈で使用されます。エトリコキシブは通常、錠剤の形で投与されます。

薬理効果

活性物質 エトリコキシブ 特にその抗炎症および鎮痛特性のために使用されます。この効果は、選択的、つまり1つのサブフォームのみに影響するシクロオキシゲナーゼ2の阻害。

シクロオキシゲナーゼ2は、プロスタグランジンの生合成における重要な酵素であり、生体内の発熱や炎症過程、痛みの症状を引き起こします。エトリコキシブは、プロスタグランジンの合成に関与するトロンボキサン、およびプロスタサイクリン（炎症を促進するプロスタグランジンのサブフォーム）も阻害します。エトリコキシブは胃でのCOX-1（シクロオキシゲナーゼ1）やプロスタグランジンの合成を阻害せず、血小板の機能を損なうこともないため、すべてのコキシブと同様に、その阻害効果は非常に的を絞って選択的です。

粘膜を保護する胃の中でプロスタグランジンの生合成に関与する姉妹酵素COX-1の抑制の欠如のために、etoricoxib療法は、胃腸管（胃腸管）のより少ない損傷をもたらし、従来の非ステロイド性抗炎症薬よりも潰瘍や出血の症状が現れます。ただし、COX-2を阻害することにより、エトリコキシブは発熱やその他の炎症性疾患や感染症の兆候を隠すことができます。

医療アプリケーションと使用

エトリコキシブ 主に、変形性関節症、活発な痛風発作（急性関節炎症）、関節リウマチなどの炎症性リウマチ性関節疾患に関連して発生する痛みや炎症症状の治療に使用されます。

さらに、エトリコキシブによる治療は、慢性的な動きの痛み、月経痛、術後の歯痛、強直性脊椎炎（強直性脊椎炎）に適応があります。エトリコキシブは半減期が長い（約22時間）ため、通常は1日1回の塗布で十分で、通常は錠剤（30、60、90、120 mg）の形で経口投与されます。

心筋梗塞などの心血管イベントのリスクは治療期間および/または投与量の増加に伴って増加するため、エトリコキシブによる治療ではリスクと便益の比率を慎重に検討し、必要に応じて、可能な限り最短の治療と可能な限り最低の投与量を選択する必要があります。さらに、治療の成功と潜在的な副作用、特に変形性関節症に罹患している人、および病理学的に変化した肝機能値の場合については、定期的な管理が示されています。

肝機能障害の症状および/または肝臓の値が持続的に上昇している場合は、エトリコキシブ療法を中止する必要があります。粘膜の損傷、皮膚の発疹、および/または他の過敏反応の最初の兆候がある場合も、有効成分を中止する必要があります。

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リスクと副作用

の取り エトリコキシブ いくつかの望ましくない副作用や相互作用に関連付けられています。例えば、有効成分を長期間高用量で投与すると、心血管イベントのリスクが高まります。

めまい、頭痛、浮腫、高血圧、動悸、消化器系および消化管系の愁訴、疲労、皮膚出血、吐き気、肝臓酵素の増加、インフルエンザ様疾患は、望ましくない副作用として説明されています。エトリコキシブによる治療はまた、妊娠、有効成分に対する過敏症、活性な腸潰瘍および/または胃潰瘍、腸の炎症性疾患、消化管出血、顕著な肝機能障害、腎臓または中等度から重度の心不全および冠動脈疾患では禁忌です。

さらに、ワルファリンと組み合わせたエトリコキシブ療法は、血液凝固時間の延長につながる可能性がありますが、アセチルサリチル酸による並行治療は、胃潰瘍やその他の合併症を引き起こす可能性があります。タクロリムスおよびシクロスポリンと共にエトリコキシブを併用すると、腎臓に対する2つの免疫抑制剤の毒性作用が高まる可能性があります。

ケトコナゾール（抗真菌薬）、リファンピシン（抗生物質）、経口投与されたサルブタモールとミノキシジル（降圧薬）を同時に摂取する療法も、リスク便益比に関して慎重に検討する必要があります。エトリコキシブのさらなる相互作用は、ACE阻害剤、利尿薬、リチウム、サルタン、エストロゲン、メトトレキサート、ジゴキシン、およびプレドニゾンとの同時治療の状況で観察されます。