ベリムマブ

ベリムマブ ヒトの治療に承認されたモノクローナルIgG1ラムダ抗体です。全身性エリテマトーデスの治療薬として、2011年にEUで承認されました。それが病気の状態の重要な改善につながらない場合、それは従来の治療法をサポートするために使用されます。

ベリムマブとは何ですか？

ベリムマブはBenlysta®の商品名で販売されています。遺伝子組み換えモノクローナル抗体は、全身性エリテマトーデスの治療に使用されます。

ベリムマブ（ベリムマブム）はBenlysta®の商品名で販売されています。遺伝子組み換えモノクローナル抗体は、全身性エリテマトーデス（SLE）の治療に使用されます。そのIgG1分子はBリンパ球に作用し、自己免疫反応を防ぎます。

全身性狼瘡では、結合組織内の血管と皮膚が白血球の沈着物（膠原症）によって塞がれます。 2,000人に1人の平均で影響を与えるこの病気の正確な原因はまだ不明です。しかし、医学は自己免疫反応を前提としています。

エリテマトーデスは、インフルエンザのような体の衰弱、筋肉の問題、多発性関節炎、頬と鼻の蝶紅斑、皮膚の薄片を伴う丘疹などの症状を伴うことがよくあります。全身性ループスでは、内臓も影響を受けます：中枢神経系、腎臓、胸膜、心膜。患者はしばしば貧血を発症し、抗体状態が上昇します（抗DNA-AK、抗Sm、ANA）。

薬理効果

ベリムマブは免疫系におけるB白血球の増殖を阻止するため、免疫抑制効果があります。それはBLySまたはBAFFサイトカインの活動をブロックします。これは、B細胞の成長に関与する免疫系のメッセンジャー物質（「Bリンパ球刺激因子」）です。体内にBLySが多すぎると、さまざまな自己免疫反応が同時に起こります。

いくつかの臨床研究によると、モノクローナル抗体はSLEの経過に大きな影響を与えます。ただし、これまでのところ、重度のループス腎炎症がなく、神経障害もない、重症度の低い疾患経過のSLE患者に対してのみ有効性研究が行われています。特定の状況下では、これにより医師は、ベリムマブの代わりに古い証明済みのリツキシマブを使用するようになり、重度のループスも改善されます。

モノクローナル抗体の効果は、コルチコステロイド（より重症の症例）とASA（軽症の症例）、およびシクロスポリンA、アザチオプリン、細胞増殖抑制剤（すべて適応外使用）による従来の治療に反応しない患者で証明されています。

エリテマトーデス（重度の疲労感）に関連してしばしば発生する疲労は、ベリムマブの投与により大幅に改善できます。ベリムマブは可溶性Bリンパ球刺激タンパク質BLySに結合します。

モノクローナル抗体療法は、血中の増加したBLyS濃度を検出できる他の自己免疫疾患にも適しています。抗体タンパク質は、タンパク質分解酵素によってペプチドやアミノ酸に代謝されて分解されます。変換がどのように詳細に機能するかは、これまでのところ不明です。

小児および青年の治療に関しては、これまでに信頼できる科学的データもありません。動物実験では、ベリムマブの投与は母親の胚や受胎能に損傷を与えませんでした。 B白血球の数は、生後数か月で正常に戻りました。ベリムマブが癌を促進できるかどうかは不明です。

医療アプリケーションと使用

ベリムマブは全身性エリテマトーデス（SLE）で使用されますが、免疫抑制剤を投与しても疾患が有意に改善しない場合に使用されます。治療の最初の月に、約1時間続く短期点滴が0日目、14日目、28日目に投与されます。 2か月目以降、SLE患者は月1回静脈内投与を受けます。肥満の患者には10 mg / kg体重の用量が与えられ、それに応じて体重が減ります。用量レベルは投与される薬物の効率に影響を与えませんが、より高い用量は通常より強い副作用をもたらします。

薬剤は粉末として市販されており、最初に80 mg / mlの注入用の濃縮物にする必要があります。有効成分の医療半減期は約19日です。体は平均215ml /日を分解します。身体がそれに応じて薬物を排泄するため、腎機能障害のある患者では用量調整は必要ありません。タンパク尿のある人の排泄は1日2 gを超えます。クレアチニンの排出が遅れると、有効成分の分解が遅くなります。

注入前に抗ヒスタミン薬および/または解熱剤を投与することがあります。ベンリスタによる遅くとも6か月後に全身性エリテマトーデスの患者に改善が見られない場合、モノクローナル抗体による治療は通常中止されます。