キノロン

キノロン 抗生物質の別のクラスを表し、それらはすべて同じ基本的な化学構造を持ち、これはキノリンに由来します。窒素含有環系上の置換基を交換することにより、多数の異なるキノロンを生成することができる。

キノロンとは何ですか？

キノロンはそれ自体が抗生物質の一種であり、さまざまな種類の細菌に対して幅広い用途があります。

基本的な構造として、キノロンはキノリンに由来する窒素含有環系を持っています。環系はベンゼン環とピリジン環で構成されています。キノロンでは、窒素含有ピリジン環上にまだ1つのカルボン酸と1つのカルボニル基があります。ベンゼン環とピリジン環の窒素原子には異なる置換基が結合しています。

基本的に、キノロンは細菌の酵素ジャイレースを阻害することによって機能します。フルオロキノロンはまた別の生化学的な方法で細菌の増殖を阻害しますが、これはまだ完全には理解されていません。フルオロキノロンの拡張された効果のために、それらは多くのタイプのバクテリアに対して幅広い用途を持っています。

使用されなくなった有効成分ナリジクス酸は、キノロンの合成のための出発物質として機能します。ナリジクス酸はまた、合成的に生産されます。代替として、非フッ素含有キノロンは、対応する点にピペラジン環を有する。

キノロンの活動のスペクトルは非常に広いです。このクラスの有効成分の代表は、限られた効果だけでなく、広範囲かつ強力な効果があります。抗菌効果の基本的なメカニズムはすべてのキノロンで同じです。置換基のみが影響の強さと選択性を決定します。

薬理効果

キノロンの抗菌効果は、細菌のジャイレースの阻害に基づいています。ジャイレースは細菌でのみ発生する酵素です。それは、DNAのらせん構造の脱らせんと回復を確実にします。細菌のDNAの遺伝暗号は、脱らせん状態のタンパク質にのみ読み取られ、翻訳されます。

ただし、ジャイレースがブロックされている場合、DNAのねじれを解くプロセスはもはやアクティブではありません。 DNAが正しく読み取れなくなり、細菌の増殖が抑制されます。その後、既存の細菌はゆっくりと死滅します。フルオロキノロンを使用すると、多くの細菌株の増殖を阻害する追加のメカニズムがあります。ただし、このプロセスはまだ完全には理解されていません。

置換基は効果の強さを決定し、同時にどのバクテリアと闘うかを決定します。一部のキノロンは主にグラム陽性菌に作用し、他のキノロンはグラム陰性菌に作用します。多くのタイプのバクテリアに対して幅広い活性スペクトルを持つキノロンに加えて、非常に限定された活性スペクトルを持つキノロンもあります。ジャイレースは細菌にのみ存在するため、キノロンは細菌感染のみを治療できます。真菌やウイルスには影響しません。

医療アプリケーションと使用

キノロンは細菌感染と戦うために使用されます。このクラスの活性物質のどの抗生物質が回復の最良の機会を約束できるかを決定できるようにするために、細菌の種類を最初に決定する必要があります。すべてのキノロンがすべての細菌に対して有効であるとは限らないからです。この事実から、さまざまな応用分野が生まれています。

医薬品は様々な方法で投与することができます。それらは、錠剤、カプセル剤として、またはジュースの形で経口摂取するか、輸液として注入することができます。すべてのキノロン系薬剤は尿路および腎臓の感染症に対して作用します。薬ノルフロキサシンまたはピペミジン酸は、尿路感染症に使用できます。ノルフロキサシンはまた、性感染症の淋病（淋病）に対しても効果的です。エノキサシンなどの薬は、呼吸器、肺、皮膚の感染症にも使用できます。

薬物レボフロキサシンは、さらに幅広い用途を持っています。尿路や呼吸器の感染症に加えて、皮膚、軟部組織、目の感染症の治療にも使用できます。オフロキサシンとシプロフロキサシンの2つの薬物は、最も広い範囲のアプリケーションをカバーします。腎臓、尿路、気道、皮膚の感染症に加えて、骨や関節の感染症、消化管の感染症、胆嚢、耳、鼻、喉の領域、目などの感染症に適用されます。さらに、シプロフロキサシンは、子供の敗血症（血液中毒）、炭疽または嚢胞性線維症（嚢胞性線維症）にも使用できます。

フルオロキノロンは、体の組織に非常によく吸収されるため、体のあらゆる場所ですばやく見つけることができます。したがって、フルオロキノロンは、骨や前立腺の感染症など、他の薬剤では達成が難しい感染症と戦うためにも使用できます。