ベンセラジド

ベンセラジド 単一製剤としては入手できない有効成分ですが、常にレボドパと組み合わせて投与されます。両方の有効成分は、パーキンソン病およびレストレスレッグス症候群の治療のためにのみ処方されています。ベンセラジドは、末梢で直接作用するため、プロドラッグのレボドパを効果的にサポートします。

ベンセラジドとは

ベンセラジド（化学式：C10H15N3O5）は、レボドパと一緒にのみ塩酸ベンセラジドとして発生します。それは白から黄色がかった、結晶性の、水不溶性の粉末です。それはベンセラジドデカルボキシラーゼ阻害剤のグループに属しています。名前が示すように、それはドーパミン脱炭酸酵素の作用をブロックします。ドーパミンは、血液と腸の神経伝達物質ドーパミンを分解する酵素です。

ベンセラジドは血液脳関門を通過することができず、末梢効果のみがあります（すなわち、中枢神経系の外）。これは、L-ドーパが末梢で分解されるのを防ぎ、ドーパミン前駆体が血液脳関門を通過し、緊急に必要なドーパミンを脳内に生成できるようにします。

パーキンソン病とレストレスレッグス症候群に対して経口摂取される錠剤では、両方の活性物質が4：1の比率で表されます（L-ドーパ：ベンセラジド）。それらはMadopar®、Levopar®およびLevodopacomp.®の商品名で販売されており、100 mg / 25 mg、200 mg / 50 mgおよび50 mg / 12.5 mgの用量が含まれています。

薬理効果

ベンセラジドは、レボドパと一緒に、パーキンソン病に典型的な症状である振戦（振戦）、筋肉のこわばり（硬直）および運動障害（無動）を緩和し、より自由な動きを与え、疾患の進行を遅らせます。

これらの症状を効果的に軽減する神経伝達物質ドーパミンは、血液脳関門自体を通過できないため、その前駆体（L-Dopa）の形で投与されます。次に、この有効成分は、ドーパミン（脳）の生成に必要な場所に到達する前に、酵素であるドーパミンデカルボキシラーゼによって体内で大きく分解されます。活性物質が脳に到達するためには、患者に高用量のL-ドーパを投与する必要があるため、ベンセラジドと一緒に投与されます。

塩酸ベンセラジドは、L-ドーパ分解酵素の活性を非常に効果的に阻害します。これは、レボドパとの分子類似性により酵素に結合し、触媒活性中心を不活性化できるためです。 L-Dopaは、妨げられずに、フルドーズで血液脳関門を通過することができます。

ベンセラジドの別の薬理学的効果は、授乳中の女性のプロラクチンの放出を妨げることです。このホルモンは母乳の生産に責任があります。

医療アプリケーションと使用

レボドパ+ベン​​セラジドの組み合わせ製剤は、パーキンソン病およびむずむず脚症候群の患者の長期療法に適応されます。パーキンソン病に似た症状を示す人にも使用されますが、これらは投与された薬物の副作用であってはなりません。

パーキンソン病の患者は、少なくとも部分的には有効成分を通じて運動性を取り戻します。さらに、病気の急速な進行が阻害されます。むずむず脚症候群は、明らかに脳のドーパミン欠乏が原因でもあり、夜にベッドで発生する症状（動きが抑えられない衝動、突然の痛み、筋肉のけいれん）を緩和します。患者は夜に休息を見つける。

さらに、有効成分の組み合わせレボドパ+ベン​​セラジドを使用して、「むずむず脚症候群」を診断します。症状が著しく軽減された場合、影響を受ける人は実際にこの疾患に罹患しています。この目的のために、医師は通常100 mg / 25 mgの錠剤の形で製剤を投与します。併用剤は、パーキンソン病に対して承認された他の薬剤と簡単に組み合わせることができます。

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リスクと副作用

パーキンソン病の徴候としてレボドパ+ベン​​セラジドを服用する場合、次の副作用が非常によく見られます：口、舌、頭の運動制御の喪失、体の運動障害、尿の変色、吐き気、嘔吐。恐怖、抑うつ、興奮、混乱、眠気、不眠症、食欲不振、発汗、振戦、疲労、消化不良、口内乾燥、胃の痛みがよく見られます。

むずむず脚症候群薬を処方された患者は、不眠症、うつ病、下痢、吐き気、嘔吐を経験する可能性が非常に高いです。味覚、幻覚、不安、不整脈の変化がよくみられます。

患者が有効成分、褐色細胞腫（副腎腫瘍）、重度の甲状腺機能亢進症、精神病、動悸、狭角緑内障、または重度の肝臓、心臓、腎臓、代謝および骨髄の疾患に過敏である場合は、レボドパ+ベン​​セラジドを使用しないでくださいまたは25歳未満です。

また、妊娠中には投与しないでください。胚の損傷は動物実験で発見されました。人間の医療データはまだありません。母乳育児をする女性は、製品を服用する必要がある場合は、必ず母乳育児をやめるべきです。

緊急の医学的適応がある場合、それは以前に消化管潰瘍、心臓発作、冠状動脈性心臓病、不整脈、広角緑内障、骨軟化および糖尿病を患っている人々にのみ与えられます。治療中は定期的に医師の診察を受けます。

パーキンソン病と落ち着きのない脚症候群に対する有効成分の組み合わせが鎮痛剤（オピエート）、神経遮断薬、鉄剤、酸結合薬（制酸薬）、フェニトイン、パパベリン、降圧薬および循環器薬と一緒に投与されると、その有効性が低下します。

レボドパ+ベン​​セラジドの効果は、薬剤を選択的MAO-B阻害剤と併用すると増加します。例えば、アマンタジンまたはセレゲリンの用量を調整する必要があるかもしれません。 MAO-A阻害剤は、レボドパ+ベン​​セラジドを服用する14日前に中止する必要があります。中止しないと、患者に血圧が著しく上昇する可能性があります。胃薬メトクロプラミドは、活性物質のより速い吸収とより多くの副作用を保証します。