バクロフェン もともとは1960年代にてんかんを治療するために開発されました。けいれん発作に効果的です。 2009年以来、アルコール中毒との闘いにも使用されています。
バクロフェンとは？
バクロフェン-化学的にはC10H12ClNO2-は筋弛緩薬の1つです。彼らは病理学的に増加した筋肉の緊張を解放します。有効成分はGABA-B受容体に結合し、そこで拮抗薬として作用します。彼の分子構造はこれらのタンパク質の分子構造と類似しているという事実を利用しています。
合成バクロフェンは、水溶性が非常に低い無臭の結晶性の白い粉末です。筋弛緩薬は2つの方法で作ることができ、薬物Lioresal®、Lebic®およびさまざまなジェネリック薬で利用できます。
軽度の疾患では、錠剤の形で経口投与されます（10 mgまたは25 mg）。ただし、たとえば重度の多発性硬化症がある場合、医師は有効成分を脊髄液に（髄腔内に）投与します。 18歳未満の子供および青年にのみ経口で使用されます。この患者グループにおける髄腔内使用に関する対応する研究は、今日まで存在しません。この剤形はまた、患者が反射を制限し、脳および脊髄液の循環を遅らせている場合は、不要になります。
薬理効果
他の神経細胞への、そしてそこから筋細胞への神経信号の永久的な伝達は、永久的な筋肉の緊張をもたらし、最終的には筋肉のけいれんを引き起こします。 この骨格筋の過剰使用の考えられる原因の1つは、脳や脊髄による信号制御の欠如です。
バクロフェンは、脊髄神経細胞間の神経信号の伝達を遮断することにより、γ-アミノ酪酸（GABA）と同様の化学構造を使用します。このように、彼らは筋肉に到達することさえできません。その筋弛緩作用により、それはまた脳の活動を弱めます。バクロフェンを服用している患者では、随意筋活動も損なわれます。
バクロフェンは、血液中の肝臓酵素レベルを変化させるため、検査結果が改ざんされる可能性があります。したがって、患者がバクロフェンを処方されていることを主治医に通知することが不可欠です。肝疾患のある人が薬を使用する必要がある場合は、肝臓の値を定期的にチェックする必要があります。糖尿病患者では血糖値をもっと頻繁にチェックする必要があります。バクロフェンで準備をしなければならない患者は、活性物質が反応する能力を損なうため、車の運転や道具や機械の使用を控えるべきです。
医療アプリケーションと使用
バクロフェンは、多発性硬化症、脊髄損傷、中枢神経系障害、ポリオ（脳性麻痺）、脳血管障害、脊髄や脳からの誤った信号伝達によって引き起こされる筋肉のけいれんの治療に非常に効果的であることが示されています。
重度の痛みを伴うけいれんに苦しむ多発性硬化症の患者では、経口投与の深刻な副作用を避けるために、医師がクモ膜下腔内に投与します：経口摂取すると、有効成分が低すぎる濃度で到達するため、バクロフェンを非常に高用量で消費する必要がありますそれがその仕事をするべき場所。多発性硬化症の患者は、経口投与される場合よりもはるかに少ない用量でバクロフェンを体内に永久的に送達するために使用されるコンピューター制御ポンプを備えた脊髄カテーテルに配置されます。ポンプデポは、必要に応じて皮膚から補充できます。
有効成分は、レンショウ細胞のGABA受容体の鎮痙作用を模倣することにより、脊髄の反射弧に作用します。
バクロフェンを経口投与した場合、遅くとも4時間後には効果がありません。体はそれをほとんど変化させずに尿中に排泄します。 1990年代の臨床研究が示しているように、うつ病や不安障害にも苦しんでいるアルコール依存症の人々では、GABA受容体の拮抗薬として、薬物中毒者が非常に恐れている渇望、つまり物質に対する欲望に明らかに対抗します。たとえば、ジアゼパムと同じ高レベルの効果がありますが、このような有害な副作用はありません。さらなる臨床研究と革新的な画像技術は、アルコール中毒者におけるバクロフェンの有効性をサポートします。
このアプリケーションの準備が数年間承認されているフランスとは対照的に、ドイツではオフラベルとしてのみ使用できます。動物実験でバクロフェンはうつ病や不安症の治療にも効果的でした。
リスクと副作用
疲労、眠気、眠気、吐き気はバクロフェンの使用で非常に一般的です。うつ病、悪夢、そして高齢者においても、混乱、頭痛、振戦、不安定な歩行、めまい、睡眠障害、かすみ目およびその他の視覚障害、心機能低下、低血圧、嘔吐、下痢、便秘、強い排尿、発疹、筋力低下および発汗が頻繁に観察されています。
有効成分に対する過敏症、重度の腎障害、パーキンソン病、けがやリウマチによる脳疾患の場合には使用しないでください。有効成分は胎盤に移行する可能性があるため、リスクベネフィットを十分に評価した後に、バクロフェンを妊婦に経口投与する必要があります。また、授乳中の女性の母乳にも含まれています。バクロフェンはまだ乳児に害を与えていませんが、たとえあったとしても、低用量で使用するのが最善です。
バクロフェン薬は、混乱、妄想、発作、集中困難などの悪影響を回避するために、中止する前に徐々に服用します。バクロフェンは、降圧薬、他の筋弛緩薬、向精神薬、鎮痛剤、および特定の抗うつ薬の効果を高めます。ドーパミンを含む薬剤を同時に投与すると、妄想を引き起こす可能性があります。不測のリスクを回避するために、いかなる状況下でもアルコールと一緒に摂取してはなりません。
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