アモジアキン

アモジアキン マラリアの治療に使用される有効成分です。それは、特に単細胞寄生虫熱帯熱マラリア原虫によって引き起こされるマラリアトロピカに対するモノおよびコンビネーション製剤として使用されます。

アモジアキンとは何ですか？

アモジアキンは芳香族炭化水素です。それは4-アミノコリンのグループに属し、有効成分のクロロキンと密接に関連しています。クロロキンと同様に、アモジアキンもマラリア、特にマラリアトロピカに対して使用されます。

マラリアトロピカは、単細胞寄生虫熱帯熱マラリア原虫によって引き起こされ、世界中で最も重要な感染症の1つです。 WHO（世界保健機関）は2008年に2億4,300万人の病人と80万人をはるかに超える死者を報告しています。マラリアの主な分布地域は熱帯アフリカですが、アジアと南アメリカも影響を受けます。

アモジアキンは、以前はヨーロッパとアメリカでCamoquin®の商品名で販売されていました。ただし、現在は取引されておらず、マラリアの発生率が高い地域でのみ使用されています。有効成分は処方箋が必要です。

薬理効果

アモジアキンの薬理作用は、よく知られた有効成分であるクロロキンの作用に対応しています。両方の物質は、マラリア病原体熱帯熱マラリア原虫の生殖周期に介入します。

これらの単細胞寄生虫は主に人間の赤血球に生息し、蚊から伝染します。マラリアに感染したハマダラカ蚊が人を刺すと、病原体は最初に肝臓に侵入します。いわゆる「肝臓フェーズ」が始まります。次のフェーズでは、寄生虫は血液に入り、赤血球（赤血球）に移動します。

この「赤血球段階」では、アモディアキンの効果が始まります。ヘモゾインの結晶化を阻害する。これは、マラリア病原体が赤血球のヘモグロビンを分解するときに発生します。ヘモゾインが結晶化できない場合、病原体はその代謝のためにヘモゾインからタンパク質を取得できず、死亡します。

クロロキンはかつてマラリアの選択薬であり、1950年代と1960年代に主に使用されました。しかし、今日では、熱帯熱マラリア原虫のほとんどすべての株がクロロキンに耐性があります。その結果、クロロキン耐性寄生虫に対しても有効である有効成分アモジアキンが重要性を増しました。

医療アプリケーションと使用

アモジアキンは病原菌熱帯熱マラリア原虫に対して使用されます。これにより、マラリアの最も危険な形態と見なされているマラリアトロピカが発生します。マラリアトロピカの複雑なコースと複雑でないコースは区別されます。複雑な熱帯マラリアでは、中枢神経系または腎臓も関与しています。

他の臓器合併症も起こり得る。この形態のマラリアは常に緊急事態であり、集中的な医療が必要です。アモジアキンは、単純な熱帯性マラリアの治療にのみ適しています。アモジアキンは、他の物質に耐性のある病原体によく効く薬の1つです。最近、研究者は組み合わせ製品におけるアモジアキンの使用をますますテストしています。例えば、有効成分であるアルテスネートと組み合わせると、耐性もほとんどありません。

最初のデータは、アルテスナートと組み合わせた有効成分アモジアキンが非常に効果的で忍容性が高いことを示しています。アルテスネート/アモジアキンの主な適応は、単純な熱帯性マラリアの治療です。有効成分の組み合わせは、対応するプラスモジウム菌株が標準的な薬剤に耐性がある場合に主に使用されます。

リスクと副作用

アモジアキンは短時間のみ使用してください。薬を長期間服用すると、その分解生成物が肝臓の損傷や造血系の障害につながります。深刻な副作用のため、アモジアキン単剤はヨーロッパとアメリカの市場から撤退しました。

ただし、その低価格とクロロキン耐性マラリアに優れた効果があるため、ヨーロッパ以外の国でも頻繁に使用されています。新しい製剤では、アモジアキンは他の有効成分、例えばアルテスネートと組み合わせて使用​​されることがよくあります。

これらの組み合わせ製剤では、アモジアキンの投与量を少なくすることができます。これまでこれらの薬で深刻な副作用は観察されていません。アモジアキンは、すでに肝疾患または腎障害のある人には使用しないでください。