二次植物色素 アルテミシニン 一年生ヨモギの花と葉からマラリアを治療するために使用されます。薬は主に他の抗マラリア剤が多剤耐性病原体に対して効果がない領域で使用されます。治療法は、数千年前の伝統的な中国医学で言及されています。
アルテミシニンとは何ですか？
アルテミシニンはセスキテルペンのクラスの物質に属します。植物界では非常に一般的なこれらの化合物は、3つのイソプレン単位で構成されています。一年生のヨモギ（Artemisia annua）から得られる薬は、トリオキサンリングシステムに加えて、薬理学的に重要な過酸化物橋を含んでいます。
1971年に、中国のTu Youyouが初めて有効成分を分離して説明し、その後数年間で熱帯マラリアとの闘いにおいてその有効性を実証しました。アルテミシニンは非常に速くて信頼できる薬だからです。治療法は、中国、ベトナム、東アフリカで育った植物の乾燥した葉と花から抽出することができます。
このプロセスは非常に費用と時間がかかるため、アルテミシニンは現在、遺伝子組み換え酵母の助けを借りてバイオテクノロジーによっても得られています。アルテミシニン自体は非常に不安定であるため、その半合成誘導体であるアルテスネート、アルテモチル、アルテメテルなどは主に薬物に使用されています。
薬理効果
アルテミシニンの正確な作用機序はまだ不明です（2015）。しかし、科学者たちは、かなり珍しい過酸化物構造が決定的であると想定しています。これは、大量の鉄イオンに遭遇するとフリーラジカルに分解されるためです。
人間の赤血球（赤血球）には鉄が多く含まれているだけでなく、マラリアの原因となる原虫も含まれています。これらの寄生虫はハマダラカ蚊によって人間に伝染し、ここで赤血球にコロニーを形成するからです。単細胞病原体が赤血球を攻撃すると、血液色素ヘモグロビンを食べます。彼らはこのプロセスに含まれる鉄を蓄積するので、薬物のフリーラジカルは原虫を殺すことができます。
研究によると、アルテミシニンは単一細胞膜の特定のカルシウム輸送体も阻害することが示されています。アルテミシニンも同様の方法で癌細胞を殺す可能性があります。これらも高濃度の鉄を含んでいるからです。細胞培養を用いた最初の実験は、この理論を裏付けています。この薬は熱帯感染症住血吸虫症（住血吸虫症）に対しても効果があるようです。
医療アプリケーションと使用
世界保健機関（WHO）は、特に熱帯熱マラリア原虫の既知の多剤耐性株のために他の薬剤が効果がない国では、アルテミシニンまたはその誘導体の使用を推奨しています。アルテミシニンは非常に効果的であると長い間考えられてきましたが、病原体は現在、突然変異のために有効成分に耐性があるいくつかの国から知られています。
アルテミシニンに対する耐性の増加を防ぐために、他のマラリア薬との併用療法を常に使用する必要があります。この治療はしばしばACT（アルテミシニンベースの併用療法）と略されます。半減期が短いため、タブレットは一定の間隔で数日間服用する必要があります。子供の投与量は体重に基づいています。
熱帯マラリアの重症型では、アルテスネート誘導体を静脈または筋肉に直接注射できます。子供と大人の両方で、この薬は緊急時に最適な薬と考えられています。 Artemisia annuaのお茶がマラリア原虫に対しても効果があるかどうかは、科学者の間の論争の問題です。
リスクと副作用
アルテミシニンとその半合成誘導体は、マラリアと戦う用量で子供と大人に十分に許容されます。副作用が発生した場合、それらは多くの場合、典型的なマラリア症状に似ています。これらには、吐き気、嘔吐、食欲不振、およびめまいが含まれます。
心拍数も増加する可能性があります。関節や筋肉の痛み、疲労、睡眠の問題も起こりえます。摂取の結果として、軽度の血液異常が発生することもあります。薬物に対する危険なアレルギー反応はめったに起こりません。これは、発疹、腫れ、息切れ、または嚥下困難として現れることがあります。アルテミシニンと同時に摂取される鉄サプリメントは相互作用を引き起こす可能性があります。
他の薬物との併用療法は、さまざまな副作用を増加させる可能性があります。それにもかかわらず、WHOはアルテミシニンのみの単独療法を避けることを緊急に推奨しています。さもなければ、薬剤は耐性のために効果がなくなる可能性があります。
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