アミノフィリン 気管支拡張薬と血管拡張薬の組み合わせです。主に気管支喘息や慢性閉塞性肺疾患（COPD）の抗喘息薬として使用されます。
アミノフィリンとは何ですか？
アミノフィリンは、テオフィリンとエチレンジアミン（比率2：1）の薬物の組み合わせとして、メチルキサンチン誘導体の活性物質グループに属します。テオフィリンは生理活性成分ですが、エチレンジアミンは主に溶解性を高めます。有効成分の組み合わせは、純粋なテオフィリンほど強力ではなく、作用の持続時間が短いです。
アミノフィリンは、主に気管支喘息またはCOPDの結果として気道が閉塞した場合の抗喘息または気管支鎮痙剤として使用されます。血中では、アミノフィリンの約60％がタンパク質に結合しています。血漿半減期は7〜9時間です。
薬理効果
アミノフィリンが生物に入るとすぐに、テオフィリンは有効成分の組み合わせから放出され、メチルキサンチン誘導体に特徴的な作用機序を引き起こします。
これらには、特にホスホジエステラーゼ阻害剤（PDE阻害剤）およびアデノシン受容体遮断薬としての効果が含まれます。ホスホジエステラーゼ阻害剤は、ホスホジエステラーゼ酵素を阻害します。アミノフィリンは特定の種類の酵素を阻害せず、同時にいくつかの異なるホスホジエステラーゼを阻害しない非選択的PDE阻害剤です。特にアミノフィリンに含まれるテオフィリンによる効果です。
これにより、気道と血管のPDE阻害により血管拡張（拡張）が起こります。同時に、アミノフィリンは利尿（腎臓からの尿排泄）、胃酸分泌、中枢神経系を刺激します。アミノフィリンは、細胞内のcAMP（環状アデノシン一リン酸）濃度を増加させ、エネルギー代謝を調節するプロテインキナーゼA（PKA）を活性化します。
組織内のcAMP濃度の増加は、カテコールアミンによって制御されるエネルギー代謝も活性化し、エピネフリンの放出を引き起こします。さらに、気管支喘息の炎症過程に関与するロイコトリエンの合成、したがって自然免疫応答が阻害されます。アミノフィリンは、アデノシン拮抗薬として、心臓の細胞表面の受容体への影響を遮断し、心拍数と収縮能力を高めます。
医療アプリケーションと使用
他のテオフィリン含有薬と同様に、アミノフィリンは主に気管支喘息、慢性気管支炎、COPD（慢性閉塞性肺疾患）の治療に使用されます。気管支や肺血管の平滑筋にリラックス効果があります。
さらに、アミノフィリンは気管支を拡張させ、呼吸筋を刺激し、体内の炎症性物質の放出を阻害します。気管支を拡張することにより（気管支拡張）、有効成分は、息切れや咳を引き起こす気管支喘息やCOPDに特徴的な気管支のけいれんを軽減します。したがって、アミノフィリンは、主に気管支収縮（気道狭窄）による呼吸窮迫の治療と予防に使用されます。
それは夜間喘息の症状の治療と予防に特に適しています。アミノフィリンは急性喘息発作にも使用できます。中等度から重度の気管支喘息では、有効成分は通常、ベータ2アドレナリン受容体アゴニストおよびグルココルチコイドと組み合わせて使用されます。ただし、COPDの存在下では、アミノフィリンはベータ2アドレナリン受容体アゴニストおよび抗コリン作用薬と併用されます。
子供や喫煙者が活性物質をより早く排泄するので、アミノフィリンはこれらの影響を受けた人々でより短い作用期間を示します。心不全、肝機能や腎機能の障害、肺炎、ウイルス感染、重度の酸素欠乏の場合、アミノフィリンの排泄は遅くなります。どちらの場合も、投与量はそれに応じて調整する必要があります。
リスクと副作用
アミノフィリンによる薬物療法の一環として、不眠症、下痢、吐き気、胸やけ、頭痛、興奮、排尿の増加、不整脈、血糖値の増加、振戦がしばしば観察されます。
さらに、血中の尿酸と血中クレアチニンレベルはしばしば増加しますが、血中カルシウム濃度は減少します。過剰摂取は、発作、血圧の急激な低下、重度の不整脈、胃腸の不調を引き起こす可能性があります。有効成分に対する過敏症の場合、急性心筋（最近の心臓発作）または急性心不整脈の後、アミノフィリン療法は禁忌です。
アミノフィリンに含まれるテオフィリンは、主に薬物の生体内変化に重要な内因性酵素であるCYP1A2を介して代謝（代謝）されます。したがって、血漿レベルは個々の患者間で異なる可能性があります。他の有効成分との多数の相互作用も可能です。原則として、有効成分は慎重に適用されます。過剰摂取、特にけいれんや不整脈を伴う特に危険なテオフィリン中毒を避けるために、医師による綿密なチェックが推奨されます。
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