スルバクタム

に スルバクタム ベータラクタマーゼ阻害剤です。有効成分は、ベータ-ラクタム抗生物質（また、β-ラクタム抗生物質）の活性スペクトルを拡大しますが、抗菌効果は弱いです。

スルバクタムとは？

スルバクタムは、医薬品として、β-ラクタマーゼ阻害剤のグループに属し、合成ペニシリン酸スルホンであり、β-ラクタム抗生物質と組み合わせて使用​​され、その効果が拡大します。化学構造は同じですが、細菌の影響は弱いだけです。スルバクタムをβ-ラクタム抗生物質と組み合わせて使用​​することにより、治療の安全性は単剤療法のみの場合よりも大幅に高くなります。

ドイツでは、この薬は、Combactam®（モノプレパレーション）の商品名で販売されています。

身体と臓器に対する薬理効果

スルバクタムは、細菌が産生するさまざまな形態のβ-ラクタマーゼを阻害します。 Enterobacter、Citrobacter、Pseudomonas aeruginosa、Serratiaなどが産生するβ-ラクタマーゼ「ampCセファロスポリナーゼ」は阻害されません。スルバクタムは酵素β-ラクタマーゼに不可逆的に結合し、酵素の機能を妨げます。これは抗生物質が不活性化されるのを防ぎ、抗生物質効果を細菌に発現させることができます。

スルバクタムは消化管にほとんど吸収されません。このため、通常は短時間の点滴により非経口投与されます。 15分間持続する注入の終了直後に、スルバクタムの最大血清濃度に達します。

筋肉への注射の生物学的利用能も99％であり、吸収は薬物の投与後約30〜60分でほぼ完全かつ確実に行われます。 スルバクタムは組織と体液によく分布しています。分布はお酒に限られていますが、炎症があると効果が上がります。

β-ラクタマーゼ阻害剤の中で、スルバクタムの親和性が最も高く、血漿タンパク質の形成は38％です。スルバクタムのおおよその血漿半減期は1時間です。

スルバクタムは、主に尿細管分泌（一次尿中のアンモニアや尿素、酸などの物質の積極的な排泄）と糸球体濾過（腎臓小体の血液の限外濾過、血液と一次尿の物質分離）を通じて排泄されます。スルバクタムは代謝されないため、主に腎臓を介して排泄されます。

治療と予防のための医療アプリケーションと使用

スルバクタムは抗生物質の作用をサポートします。それ自体は殺菌性でも静菌性でもありません。むしろ、それはいくつかの細菌によって形成され、抗生物質（例えば、ペニシリン、セファロスポリン）でβ-ラクタム環を分割することができる酵素β-ラクタマーゼを阻害します。抗生物質はその化学構造を破壊することにより効果がなくなります。抗生物質はスルバクタムの投与によりその有効性を取り戻します。

スルバクタムの投与は抗生物質の前に非経口的に行われます。これは、同様の半減期を持つはずです。用量のレベルは病原体の感受性に依存し、通常は0.5〜1.0グラムのスルバクタムです。 1日の最大量は4グラムです。腎機能障害のある患者では、それに応じて用量を調整する必要があります。

β-ラクタム抗生物質に対する過敏症がある場合、スルバクタムの処方は示されません。スルバクタムも1歳未満の子供には使用しないでください。この年齢での効果はまだ十分に理解されていないためです。

β-ラクタム抗生物質を同時に投与せずにスルバクタムを投与しても、それ自体には効果がないため、意味がありません。胚毒性および催奇形性の影響は、動物実験では証明できなかった。しかし、人間での使用に関しては十分な経験がありません。乳児に損傷はまだ見つかっていませんが、薬物が母乳に移行することが明らかになっています。したがって、妊娠中および授乳中は、適応症を慎重に決定し、利益とリスクを比較検討した後にのみ、スルバクタムを投与する必要があります。

リスクと副作用

他の薬と同様に、スルバクタムの投与によって望ましくない副作用が発生する可能性もあります。副作用には、アレルギー反応（例：皮膚の発疹、好酸球数の増加、アナフィラキシーショック）、消化管障害、局所注射部位反応、間質性腎炎（腎臓の炎症性疾患）との組み合わせによる肝臓の値の増加が含まれます抗生物質。さらに、抗生物質の副作用が悪化する可能性があります。

アミノグリコシドとメトロニダゾールなどの薬物を同時に使用すると、沈殿、曇り、変色が発生します。これらの相互作用は、ノルアドレナリン、ペントタールナトリウム、プレドニゾロン、塩化スクサメトニウムなど、非経口的に適用可能なテトラサイクリン誘導体（ドキシサイクリン、オキシテトラサイクリン、ロリテトラサイクリンなど）でも期待されるため、個々の薬剤を個別に投与する必要があります。