サキナビル

有効成分と サキナビル それはプロテアーゼ阻害剤です。薬は主にHIV感染症の治療に使用されます。物質サキナビルは主に配合剤で使用されます。この薬は1995年に承認されました。多くの患者がすぐに薬剤への耐性を発達させたため、サキナビルは短期間で医薬品市場から撤退しました。改良された準備が1997年から利用可能になりました。

サキナビルとは何ですか？

物質サキナビルはその抗ウイルス特性を特徴とし、HIVウイルスの治療に使用されます。サキナビルは、さまざまなウイルス過程、特にプロテアーゼを阻害します。これは主にウイルスの成熟と増殖に関与しています。

1日2回経口投与する。錠剤は食後に服用されます。原則として、薬物サキナビルは有効成分リトナビルと一緒に投与されます。

薬はいくつかのケースでは同義語です サキナビラム または サキナビルメシル酸塩 専用。医薬用途では、サキナビルはメシル酸サキナビルとして存在します。わずかに吸湿性で白色の粉末です。実質的に水に溶けない。

薬理効果

基本的に、有効成分のサキナビルはHIVプロテアーゼ阻害剤です。したがって、薬はHIVプロテアーゼに影響を与えます。これは、新しいウイルスの形成において中心的な役割を果たすウイルス酵素です。このため、有効成分のサキナビルは、人体でのHIウイルスの増殖を遅らせるのに役立ちます。

物質サキナビルを単独で摂取すると、通常、生物学的利用能が低すぎるため、効果は十分ではありません。 サキナビルは大部分が比較的効果のない代謝物に分解されるためです。したがって、この薬は一般的にリトナビルと最近組み合わされています。これもHIVプロテアーゼ阻害剤です。両方の有効成分が一緒になると、血漿中の薬物の濃度が高くなり、その効果が大幅に高まります。

活性物質サキナビルは肝臓で急速に分解されます。チトクロームシステムは主に分解の原因です。リトナビルを同時に服用すると、サキナビルの肝臓での分解が遅くなるため、物質の作用が長くなります。さらに、いくつかのケースでは、薬物は逆転写酵素阻害剤と組み合わされます。原則として、有効成分のサキナビルはウイルス量の減少につながります。

医療アプリケーションと使用

サキナビルは、ほとんどの場合、HIV感染の治療に使用されます。特に、有効成分はHIV-1感染成人の治療に使用されています。他の抗レトロウイルス薬は通常、サキナビルの有効性を高めるために使用されます。対応する治療法はHAARTまたは高活性抗レトロウイルス療法と呼ばれます。

薬物サキナビルの投与量は、製品情報に従って行われます。摂取量は通常、経口投与される錠剤の形です。これらの錠剤は、食後に1日2回服用されます。ほとんどの場合、有効成分のリトナビルとの併用療法が使用されます。この物質はCYP阻害剤と呼ばれ、サキナビルの代謝を遅らせます。

リスクと副作用

サキナビルによる治療の一部として、さまざまな望ましくない副作用やその他の不満が生じる可能性があります。医師が有効成分を処方するとき、これらは注意深く考慮されなければなりません。既往歴、つまり患者の病歴の議論が中心的な役割を果たします。これは主治医が患者の病歴と家族の傾向を分析するためです。

薬サキナビルの副作用の頻度はさまざまです。吐き気、腹痛、下痢などの消化管症状の最も一般的な症状は、サキナビルの服用中に発生します。末梢神経障害や頭痛も考えられます。

サキナビルの潜在的な副作用に加えて、初めて薬を服用する前に知っておくべきいくつかの禁忌があります。それぞれの人が活性物質サキナビルに対する過敏症を患っている場合、薬物による治療は避けなければなりません。この場合、治療の可能な選択肢を見つける必要があります。薬物はまた、重度の肝不全の存在下では禁忌です。禁忌に関する完全な情報は、薬物サキナビルの製品情報に記載されています。

さらに、サキナビルによる治療を開始する前に、他の活性物質とのさまざまな相互作用があることに注意する必要があります。たとえば、ピモジド、ミダゾラム、スタブジン、ジダノシン、エファビレンツ、クラリスロマイシンを同時に服用しないでください。これらの物質は、サキナビルの分解に関与するチトクロームシステムと相互作用するためです。その結果、血漿レベルの変化が起こり、とりわけサキナビルの効果の制御性が低下します。

基本的に、サキナビルは物質CYP3A4の基質です。このため、サキナビルと併用すると、CYPの阻害剤または誘導剤との相互作用が生じる可能性があります。

原則として、今後の治療方針を決定するために、すべての副作用を医師に報告する必要があります。サキナビルに深刻な合併症がある場合、離脱が必要になることがあります。