プリミドン

プリミドン 抗けいれん薬の薬理学的に活性なグループからの抗けいれん薬です。てんかんのさまざまな形態の長期治療に使用されます。

プリミドンとは何ですか？

プリミドンはてんかん患者に抗けいれん効果があります。抗てんかん薬の有効成分群に割り当てられています。化学的分類はバルビツール酸塩のグループで行われます。

それは医学的に活性な物質の前駆体であるプロドラッグです。 人体は、プリミドンを強力なフェノバルビタール（デオキシフェノバルビタール）に変換し、てんかんのけいれんを解消します。分解物質（代謝物）です。この薬はてんかんの特別な形で医師によって投与されます。

薬理効果

医療メカニズムはまだ完全には調査されていません。しかしながら、医療専門家は、プリミドンが神経細胞の膜（細胞壁）に影響を及ぼし、したがって発作防止効果があると想定しています。

プリミドンは、さまざまな形態のてんかんの長期治療で知られています。これらの特別な形態には、大発作てんかん、プチ発作てんかん、てんかん重積症、ミオクローヌス発作があります。プチマルてんかんの小児では、プリミドンは壮大マルてんかんの発症に関して予防効果があります。これらの疾患は、側頭葉発作だけでなく、主に脳全体に影響を与える一般的な発作（てんかんてんかん）として現れます。

脳の個々の領域に影響を与える二次的な全身性発作（てんかんてんかん）は別のグループを形成します。グランマルてんかんは、強直間代発作としても知られています。緊張期は約10〜30秒続き、筋肉の緊張とけいれんが特徴です。間代期には、筋肉の振戦と非常に激しい不規則なけいれんが起こります。このフェーズは、30秒から3分まで続きます。症状には、けいれん、唾液分泌、けいれん、ぬれ、目のねじれ、けいれんの突然の終わり、無意識、そして疲労感の発症直前の短い激しい叫びが含まれます。

発作の発生を正確に予測することは不可能であるため、プリミドンなどの適切な薬物による予防または鎮静治療のみが残る。この薬は、最初の選択薬が無効であることが示されている場合、麻酔の準備と本態性振戦の治療のための2番目の選択です。

医療アプリケーションと使用

物質が生物に吸収された後、すぐに代謝されるか、フェノバルビタールに変換されます。このプロセスを通じて発達する別の有効成分はフェニルエチルマロンアミドですが、これはあまり重要ではありません。

プリミドンは、神経伝達物質であるガンマアミノ酪酸（GABA）の中央スイッチングポイントで、分解生成物であるフェノバルビタールと一緒に作用します。グルタミン酸に加えて、それは中枢神経系の最も重要な抑制性神経伝達物質です。これは、CNSの多くのニューロンプロセスで重要な役割を果たします。それは調節効果があり、興奮性（興奮性）作用のグルタミン酸に対して（拮抗的）対戦相手として機能します。フェノバルビタールは、メッセンジャー物質であるガンマアミノ酪酸の濃度を強化し、発作への感受性を低下させます。

リスクと副作用

プリミドンには副作用と薬物相互作用もあります。原薬または他のバルビツール酸塩に対する既知の過敏症の場合、薬物を投与してはならない。抗うつ薬、睡眠薬、オピオイド鎮痛薬、神経遮断薬などの中枢抑制薬は、プリミドンによって作用機序が強化されるため、禁忌です。

狭心症（胸部の緊張）、高血圧（高血圧）、頻脈（急速な心拍）の治療にカルシウム遮断薬のニモデピンを同時に使用すると、致命的となる可能性があります。 この薬は、急性アルコール中毒の兆候がある患者には投与されません。

心不整脈、呼吸器系疾患、重度の敗血症、肝臓と腎臓の機能障害のある患者では、リスクとベネフィットの慎重な評価が必要です。考えられる禁忌の理由は、以前に生物に損傷があった場合に、物質の分解がかなり遅れることにあります。ほとんどの場合、医療専門家は患者を注意深く監視しながら、プリミドンの投与量を減らします。

バルビツール酸塩は、治療が絶対に必要な場合に限り、妊娠中および授乳中に非常に少量で投与することができます。一般的な副作用は、吐き気、嘔吐、頭痛、めまい、興奮性の増加、記憶および言語障害、協調運動障害、知覚障害、消化不良、けいれん、振戦、眠気および反応時間の遅延です。

心不整脈、色素障害、造血障害、貧血、皮膚の変化、アレルギー、筋肉疲労、肝機能障害はめったに起こりません。

長期治療は骨粗しょう症を発症するリスクを高めます。高齢者と子供では、興奮性の増加、攻撃性と不機嫌がしばしば観察されました。心臓病や高血圧の治療に使用されるベータ遮断薬の分解は加速され、その効果は減少します。

プリミドンは、ジギトキシンなどの強心配糖体や腫瘍疾患の治療に使用される細胞増殖抑制剤の影響を軽減します。ジアゼパム、クロナゼパム、フェニトイン、カルバマゼピンなどの抗てんかん薬の効果が低下します。

癌の治療に使用されるメトトレキサートの副作用と毒性は悪化します。肝臓酵素値と血球数の定期的なチェックは、特に初期段階で示されます。 [cortisone]]を同時に服用している以前の病気の患者は、骨粗しょう症のリスクが高くなります。

プリミドンは避妊薬の働きに影響を与える可能性があるため、追加の避妊薬を使用する必要があります。

専門家は、この薬を服用すると自殺のリスクが高まると考えているため、定期的な患者のモニタリングが不可欠です。ほとんどの薬と同様に、プリミドンによる慣れ効果の可能性もあります。 離脱症状を避けるために、薬を突然止めてはならず、徐々に減らしていく必要があります。冷たい離脱では、脳の発作が可能です。

副作用プロファイルが好ましくないため、プリミドンは2番目の選択薬です。これは、より好ましい外観の代替薬が入手できない場合、または最初に選択した薬が効果がないことが証明された場合にのみ使用されます。