シクロスポリン

シクロスポリン 免疫抑制薬のグループの有効成分です。主に臓器移植後の拒絶反応を防ぐために使用されます。

シクロスポリンとは何ですか？

シクロスポリンは、免疫系を抑制する医薬品有効成分のパブリックドメイン名です。薬はノルウェーのキノコ種のCylindrocarpon lucidumとTolypocladium inflatumから作られています。 化学的に言えば、シクロスポリンは11種類のアミノ酸エステルを持つ環状タンパク質です。

シクロスポリンは1978年に移植医療で最初に使用されました。シクロスポリンは臓器レシピエントの生存期間を大幅に延長したので、この最初の使用はこの医学分野の革命でした。 HartmannStähelinとJean-FrançoisBorelがこの薬物を発見しました。

薬理効果

シクロスポリンは、いわゆる環状タンパク質です。シクロフィリンAに結合します。これはイムノフィリンです。イムノフィリンは体の細胞にあるタンパク質です。生物に対するそれらの正確な意味はまだ不明です。シクロスポリンの場合、それらは細胞内受容体として機能します。このプロリル-シス-トランス-イソメラーゼへの結合は、カルシニューリンに結合する複合体を作成します。カルシニューリンは、カルシウムとカルモジュリンに依存するホスファターゼです。

シクロフィリンAとシクロス​​ポリンの複合体は、カルシニューリンの核因子アクチカチンT細胞（NFAT）の活性化を防ぎます。それは遺伝子調節タンパク質です。活性化されたNFATは通常細胞核に到達し、そこでサイトカイン、インターロイキン、インターフェロンの産生を誘導します。

シクロスポリンを阻害することなく、多数の免疫刺激物質が放出されます。シクロスポリンはこのメカニズムを一時的に停止し、免疫刺激剤の放出と白血球の増殖を阻害します。このように、シクロスポリンは免疫抑制効果があります。

医療アプリケーションと使用

シクロスポリンは免疫系を抑制するために使用されます。このような免疫抑制は、例えば移植後に必要です。移植後、身体は移植された臓器を異物として認識し、それを攻撃する可能性があります。免疫系は病原体のように移植に反応します。 このような拒絶反応は、手術後数日、数カ月、さらには数年で発生する可能性があります。シクロスポリンなどの免疫抑制剤は、これらの反応を防ぐために使用されます。

シクロスポリンは自己免疫疾患にも使用されています。自己免疫反応では、免疫系はそれ自身の組織または臓器に逆戻りします。潰瘍性大腸炎およびクローン病は、シクロスポリンで治療される自己免疫疾患の1つです。炎症性腸疾患は、腹部のけいれん、下痢、重度の消化不良などの症状に関連しています。

糸球体腎炎もシクロスポリンで治療されます。糸球体腎炎は、上気道または耳の感染症の通常1〜2週間後に発生する腎小体の疾患です。

シクロスポリンの他の適用分野は、乾癬またはアトピー性皮膚炎（神経皮膚炎）および結膜または角膜の慢性炎症などの重症のまたは治療抵抗性の皮膚疾患でさえある。

薬物メチルプレドニゾロンと組み合わせて、円形脱毛症の治療においてシクロスポリンを用いて良好な結果が達成されます。円形脱毛症は、円形脱毛としても知られています。それは脱毛を伴う最も一般的な炎症性疾患です。

シクロスポリンは癌治療にも使用されます。薬物ベラパミルと一緒に、それは化学療法剤が多剤耐性タンパク質1によって標的細胞から運ばれるのを防ぎます。 MDR1トランスポーターは、化学療法薬に対する耐性の原因となることがよくあります。

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リスクと副作用

少量でも、定期的にシクロスポリンを使用すると腎臓に損傷を与える可能性があります。肝臓や消化管への損傷も可能です。さらに、それは歯茎の成長と保水性につながる可能性があります。高血圧または多毛症も考えられる副作用です。多毛症は、女性の体毛の男性分布パターンです。影響を受けた女性は、耳の近くの顎の領域、上唇、あご、胸、胃に強い髪を持っています。 定期的に高用量のシクロスポリンを服用している患者では、免疫システムが著しく低下します。移植患者は通常、この免疫不全の影響を受けます。一方では、免疫不全は移植拒絶反応を防ぐために望ましいが、他方ではそれは癌の可能性を3倍から5倍増加させる。さらに、感染のリスクが高まります。実際に無害な感染症も、重篤な経過をたどることがあります。さらに、血中脂質レベルの増加があります。一部の患者は、服用時に線維腺腫も発症します。線維腺腫は、乳腺の領域にある腫瘍性の良性新生物です。 シクロスポリンを服用している間は強い日光を避けてください。紫外線と光線療法も禁忌です。