セファロスポリン

セファロスポリン セファロスポリンCに由来する抗生物質のグループを表します。ペニシリンと同様に、これらはバクテリアに対するこれらの薬の有効性に責任があるベータラクタムリングを含んでいます。セファロスポリンは一般に忍容性が高く、他の抗生物質よりも副作用が少ないです。

セファロスポリンとは何ですか？

セファロスポリンは、ベータラクタム環を介して作用する抗生物質です。さまざまなセファロスポリンがあります。ただし、基本的な構造は同じです。それらは最も重要な構造要素としてベータラクタムリングを含んでいます。 分子の両端の原子のグループのみが異なります。多くの異なる抗生物質の基礎となる多くの組み合わせがあります。

セファロスポリンは、その活動のスペクトルに基づいて6つの異なるグループに分けることができます。すべての有効成分は、細菌の細胞壁の構造を破壊するという共通点があります。個々のセファロスポリンの有効性はさまざまであり、分子の化学的枠組みに結合している異なる原子群によってのみ影響を受けます。

グループ1セファロスポリンは効果が不十分です。このグループの唯一の代表は、今日でもセファゾリンです。さらに、有効成分の2番目のグループには、いわゆる移行型セファロスポリンが含まれます。これは主にインフルエンザ菌の細菌と戦うために使用されます。 3番目のグループには、嫌気性菌に対して特に有効な抗生物質が含まれます。

別のグループには、広域スペクトルのセファロスポリンが含まれます。それらはグラム陽性菌とグラム陰性菌の両方に対して作用します。スペクトルの狭いセファロスポリンは、緑膿菌に対してのみ有効です。上記の5つのグループはすべて、経口摂取すると破壊されるため、注入によってのみ投与できます。しかし、経口摂取できるセファロスポリンも存在するため、6番目のグループに分類されます。

薬理効果

セファロスポリンの薬理効果は、分子内のベータラクタム環による細菌酵素トランスペプチダーゼの遮断に起因します。トランスペプチダーゼは、細菌の細胞壁のムレイン層を構築する役割を果たします。それは、ムレイン層の基礎を形成するN-アセチルグルコサミンとN-アセチルムラミン酸との結合を触媒します。

セファロスポリンがトランスペプチダーゼに作用すると、ベータラクタム環が開き、酵素の活性中心との結合が形成されます。酵素は不活性化され、細菌の細胞壁は蓄積しません。ただし、既存の細胞壁は攻撃されません。細菌が増殖したときのムレイン層の構造のみが乱されます。これは細菌の増殖を阻害します。

グラム陽性菌とグラム陰性菌の細胞壁の構造は異なります。すべての細菌は細胞壁にムレイン層を形成しますが、この層はグラム陰性細菌では薄くなります。一部の細菌は、抗生物質のベータラクタム環を破壊する酵素ベータラクタマーゼも生成します。個々のセファロスポリンは異なる効能を発揮します。たとえば、副原子グループがベータラクタマーゼに対してベータラクタム環を十分に保護できる場合、対応するセファロスポリンは、他の抗生物質がすでにその効果を失っている細菌と戦うこともできます。

医療アプリケーションと使用

有効成分クラスとして、セファロスポリンは幅広い活性スペクトルを持っています。このグループの物質に含まれるすべての抗生物質がすべての細菌に対して効力を発揮するわけではありませんが、セファロスポリンによって細菌とは異なることができます。したがって、これらの有効成分は細菌感染症で広く使用されています。

しかし、それを使用するには、どの細菌が存在するかを知ることが重要です。広域スペクトルのセファロスポリン、セフタジジム、セフトリアキソン、セフォタキシム、またはセフォジジムは、とりわけ、いくつかの細菌株に対して作用します。セフスロジンは、次に、狭域スペクトルのセファロスポリンであり、緑膿菌に対してのみ有効です。移行期のセファロスポリン系セフロキシム、セフォチアム、またはセファマンドールは、インフルエンザ菌感染に使用されます。

前述のセファロスポリンはすべて、消化管から吸収された場合に不活性化されるため、注射のみが可能です。有効成分のセフィジム、セファレキシンまたはセファクロルは経口摂取できます。

セファロスポリンの最も重要な適用分野には、呼吸器感染症、扁桃炎、中耳炎、尿路感染症、皮膚感染症があります。これらの有効成分はライム病や髄膜炎にもよく使用されます。しかし、既知のセファロスポリンはすべて、このクラスの活性物質に対して主要な耐性を持っているため、腸球菌に対して無効です。

リスクと副作用

一般に、セファロスポリンは忍容性が良好です。他の抗生物質とは対照的に、副作用はまれです。さらに、このクラスの有効成分は、妊娠中の女性や子供にも迷わず使用できます。

それにもかかわらず、セファロスポリンは完全に副作用がないわけではありません。セファロスポリンで治療された患者の約10％が症状を訴えています。最も一般的な不満には、下痢、吐き気、嘔吐などの消化器系の問題があります。ただし、他の抗生物質が使用されている場合、これらの胃腸の不満ははるかに一般的です。

偽膜性大腸炎も個々の症例で観察された。この問題が他の抗生物質でも発生するかどうかはまだ調査されていません。患者の約1パーセントは、発疹やかゆみを伴う皮膚の問題を抱えています。 頭痛や血液学的変化などの神経学的症状はさらにまれです。

アレルギー反応もセファロスポリンでは非常にまれです。これらは、ペニシリンにもアレルギーがある人にのみ発生します。セファロスポリンとペニシリンの交差アレルギーは、患者の2〜10％に見られます。セファロスポリンは、ペニシリンにアナフィラキシーショックを起こしたことがある患者には使用しないでください。

経口摂取されたセファロスポリンは、生ワクチンや避妊薬の有効性を低下させる可能性があります。