ピリドスチグミン

ピリドスチグミン アセチルコリンエステラーゼ阻害剤であり、重症筋無力症（筋力低下）の治療に使用されます。ピリドスチグミンは、筋肉の緊張の低下の結果として、尿の行動や腸の麻痺にも使用されます。薬理学的には、それは錠剤の形で臭化物塩として適用されます。

ピリドスチグミンとは何ですか？

ピリドスチグミンはアセチルコリンエステラーゼ阻害剤であり、重症筋無力症（筋力低下）の治療に使用されます。

ピリドスチグミン 医薬品として、それは間接副交感神経刺激薬のグループに属します。したがって、それは酵素アセチルコリンエステラーゼを阻害することにより副交感神経受容体のアセチルコリン活性を間接的に活性化します。

有効成分は、臭化物として薬物に存在する第四級アミン錯体です。溶解していない形では、臭化ピリドスチグミンは白色の結晶性粉末です。水によく溶けます。必要に応じて、錠剤の形で投与されます。

臭化ピリドスチグミンは、塩のような構造のために親油性ではないため、血液脳関門を通過できません。その血漿半減期は約1.5時間です。使用後、薬物は部分的に代謝され、部分的に変化せずに腎臓を介して（尿を介して）排泄されます。

薬理効果

ピリドスチグミン 酵素アセチルコリンエステラーゼを阻害することにより間接的に作用します。この酵素は、シナプスギャップの神経伝達物質であるアセチルコリンを酢酸塩とコリンに分解します。

次に、アセチルコリンエステラーゼの阻害は、運動終板でのアセチルコリン濃度の増加を引き起こす。アセチルコリン受容体にはカチオンチャネルがあり、アセチルコリンによって引き起こされるカチオン電流を介して筋肉を刺激します。これにより、特定の筋肉の緊張（緊張）が高まり、筋肉が収縮する可能性が高くなります。一般に、安静時の物理的プロセスに関与する副交感神経系の活動も増加します。

副交感神経系は、筋肉の緊張と、腸や膀胱の機能を含む代謝プロセスを制御します。自己免疫性重症筋無力症では、アセチルコリンの受容体の障害が発生するため、十分な筋収縮は、より高いアセチルコリン濃度によってのみ引き起こされます。

膀胱や腸の筋肉も刺激されます。この特性はまた、ピリドスチグミンを膀胱または腸の筋肉の麻痺を治療するための優れた有効成分にします。アセチルコリン濃度の増加はまた、拮抗筋弛緩薬を、筋肉を落ち着かせる薬として使用されるアセチルコリン受容体によって置換する原因となります。必要に応じて、ピリドスチグミンはこれらの薬の効果を逆転させるために使用されます。

医療アプリケーションと使用

ピリドスチグミン 主に重症筋無力症の治療に使用されます。病気の重症度に応じて、医師は薬の個々の用量を決定する必要があります。

治療はピリドスチグミンのみから始まります。ただし、改善が見られない場合は、グアニンと併用して治療を継続できます。薬は錠剤の形で適用されます。起こり得る副作用の範囲が広く、他のさまざまな薬物との相互作用の可能性があるため、治療は常に医学的監督下で行われるべきです。

他の副交感神経刺激活性成分と一緒に使用すると、効果が高まります。筋弛緩薬の効果がなくなります。この文脈では、ピリドスチグミンは、筋弛緩薬の過剰摂取または他の問題が発生した場合に使用する必要があります。もう1つの応用分野は、尿閉または腸アトニー（腸麻痺）の場合です。ただし、ここでは、腸の機械的閉塞または排尿の機械的障害の場合、ピリドスチグミンが完全に禁忌であることを確認する必要があります。

この場合、膀胱または腸の筋肉を刺激すると、深刻な合併症を引き起こす可能性があります。「第二次湾岸戦争1991」では、ピリドスチグミンは、コリンエステラーゼ阻害剤に基づく化学兵器による中毒に対して予防的にも使用されました。