アプロチニン

アプロチニン 抗線溶薬であり、タンパク質フィブリンの開裂を阻害する効果があります（つまり、線溶）。この特性のため、それは組織接着剤で発生します。適応症には、冠状動脈バイパスを作成する手術や、遺伝性の非常にまれなアルファ2アンチプラスミン欠乏症があります。アプロチニンのリスクの可能性があるため、有効成分は特定の条件下でのみドイツで承認されています。

アプロチニンとは何ですか？

アプロチニンは、抗線溶薬のグループに含まれる医薬品有効成分です。このグループの物質の名前は、今日ではプラスミンとしてよく知られているフィブリノリジンという酵素に由来しています。

医学では、線溶とは、セリンプロテアーゼであるプラスミン酵素によるフィブリン切断のプロセスも指します。活性物質は酵素に可逆的に結合して酵素を不活性化するため、プラスミンの一時的な阻害は、とりわけアプロチニンで可能です。プラスミンは無傷のままで、後で再び活性化することができます。

アプロチニンは牛の肺に自然に発生します。有効成分の薬理学的生成は、その組織の発酵に基づいています。次に、ろ過により物質から余分な成分が除去されます。特別なゲルは、発酵した牛肉の肺組織の洗浄を助けるために使用されます。

薬理効果

アプロチニンは組織接着剤に含まれています。医学はまたそれらをフィブリン接着剤として知っており、組織層または創傷縁を閉じるために手術でそれらを使用します。 2つのコンポーネントが必要で、アプロチニンはコンポーネント1の一部です。この成分の他の有効成分はフィブリノーゲンと第XIII因子であり、その製造はヒト血漿の分画に基づいています。

組織接着剤の成分2に属し、最初はプロトロンビン前駆体の形でそこに存在するトロンビンも、この原材料に基づいています。コンポーネント2には、必要なカルシウムイオンを提供する塩化カルシウムまたは塩化カルシウム二水和物も含まれます。

手術で使用すると、さまざまな有効成分が相互に作用します。プロトロンビンはトロンビンに変換され、酵素的に活性になります。次に、凝固因子フィブリノーゲンをフィブリンに分割し、第XIII因子を活性化します。これにより、個々のフィブリノマーが織り込まれ、人体が自然に分解できるネットワークになります。

利点は、この理由で、フィブリン接着剤が、縫合後の糸通しのために到達するのが困難な組織にも接続できることです。この文脈でのアプロチニンの役割は、体自身の酵素プラスミンを阻害し、その機能を遅くすることです。プラスミンはフィブリンを分解するため、詰まった組織を早期に緩める可能性があります。

医療アプリケーションと使用

アプロチニンは、例えば、冠状動脈バイパスを形成する手術中に使用することができる。このようなバイパスは、血管の人工バイパスです。目的は、影響を受けた冠状動脈の狭窄にもかかわらず血液が流れることを可能にすることです。

バイパスは、動脈と静脈の両方をバイパスできます。医学はまた、この臨床像を冠動脈狭窄と呼び、これはしばしば冠状動脈性心臓病の状況で発生する。ただし、バイパスは必ずしも必要ではなく、可能でもありません。狭窄の外科的治療のために、例えば、血管内の内部人工器官としての管が流れを確実にすることを目的とするステントも考慮され得る。

過去には、医師がアプロチニンを使用して出血が線溶の増加（高線溶）によって引き起こされた場合に出血を止めていました。しかし、今日、この手順は一般的ではなくなりました。アプロチニンは、非常に特定の条件下でのみその使用を賢明にするリスクを伴うためです。

ただし、アプロチニンはまだalpha2-antiplasmin欠乏症の場合に示されます。これはセリンプロテアーゼ阻害剤の不足です。阻害剤はプラスミンに結合し、それによってそれを不活性化します。したがって、欠乏は一次性過線溶症を引き起こす可能性があります。

Alpha2-antiplasminは、健康な人の肝臓で正しい量が生成されます。体はそれ自体を合成することができます。 Alpha2アンチプラスミン欠乏症は非常にまれであり、数例しか記載されておらず、主に常染色体劣性形質として遺伝する対応する遺伝的性質に基づいています。

アプロチニンの使用について考慮されるすべての適応症について、個々の場合の費用便益比に影響を与える個々の要因を比較検討する必要があります。