クロロキン マラリアの治療と予防に使用される薬物であり、リウマチ性炎症の治療にも使用されます。しかしながら、マラリア病原体は多くの地域でクロロキンに対する耐性を発達させてきたため、マラリアに対する医薬品の使用は特定の地域に限定されています。
クロロキンの摂取は望ましくない副作用を引き起こす可能性があり、主に胃腸管に影響を及ぼし、まれに網膜や角膜の眼疾患にもつながります。
クロロキンとは？
クロロキンは、立体異性体（エナンチオマー）で構成され、キニーネに似た薬剤です。化学式（C18H26ClN3）は、ほとんど炭素と水素のみで構成されているが、塩素原子1つと窒素原子3つが追加されている化合物であることを示しています。 3つのN原子の1つは芳香族6員環のコーナーポイントを形成し、もう1つのN原子は2つの末端メチル基（-CH3）に接続されます。 3番目のN原子は、2つの芳香族6員環と残りの化合物の間の水素結合の一部です。
クロロキンは水に不溶性であるため、水溶性塩であるクロロキンジホスフェートまたはクロロキンサルフェートが通常医薬品として使用されます。塩は、空気に安定であるという利点もあります。
スイスでは、有効成分がクロロキン（単剤）のみで構成される薬物は、Chlorochin®およびNivaquine®の名前で知られており、ドイツおよびオーストリアではResochin®のもとで知られています。もう1つの製剤、Weimerquin®もドイツで承認されています。
薬理効果
クロロキンの主な効果は、ヘム、つまり赤い血色素であるヘムが分解されたときに生成されるヘモゾインの結晶化を阻害することです。マラリアの原因物質であるプラスモディアは、特定の段階で赤血球（赤血球）を占め、それらが含むヘモグロビンを酵素で分解します。彼らは、独自のタンパク質合成にヘモグロビンのペプチド、ポリペプチド、アミノ酸の形で得られたタンパク質断片を使用します。
スプリットヘムからも放出されるヘモゾインは、原虫に有毒な影響を与えます。単細胞病原体は、それら自身を保護するために、ヘモゾインを結晶化させて無害にするヘムポリメラーゼ酵素を使用します。クロロキンはこの酵素を阻害し、ヘモゾインの結晶化を防ぎます。これは理想的には原虫の破壊につながります。
ヘモゾインによる一時的な体の氾濫およびプラスモディアによる同時感染の影響は、まだ十分に研究されていません。 しかしながら、マラリア治療および予防のためのクロロキンベースの薬物の世界的な使用は、病原体間の耐性の発生をもたらしました。
薬物の特定の効果に加えて、おそらく特定のインターロイキンおよび他のメッセンジャー物質の阻害に基づく抗炎症特性もあります。
しかし、薬の副作用の根拠が十分にわかっていないため、特に胃腸管で苦情が発生する可能性があります。 多くの場合、網膜と目の角膜に薬用物質であるクロロキンの沈着が観察されるため、まれに網膜症または角膜混濁が発生する可能性があります。
医療アプリケーションと使用
Resochinなどのクロロキンを含む薬は、主にマラリアの治療と予防に使用されます。耐性が発現するまで、有効成分のクロロキンは主に熱帯性マラリアに対抗するために使用されましたが、これは病原体熱帯熱マラリア原虫によって引き起こされます。 マラリアトロピカは、4つの主要なマラリア種の中で最も危険であると考えられています。それは不規則な間隔で熱の発作を引き起こし、それゆえ多くの場合初期にはマラリアと診断されません。
1950年代から1970年代にかけて、クロロキンを有効成分とする単剤製剤は、マラリア予防と治療のための標準的な薬剤を具体化しました。約60日という有効成分の高い半減期は、薬物が中止された後でも効果を保証します。
クロロキンへの耐性が観察されていない地域で効果的なマラリア保護を確立するために、予定されている流行地域への旅行の1週間前に錠剤の服用を開始し、マラリア地域を出てから最大4週間服用する必要があります。領土を維持するため。
マラリア予防のためのクロロキンの主な適用分野に加えて、この薬剤は、その抗炎症特性により、関節リウマチの治療にも使用されます。
まれに、クロロキンは、炎症性プロセスを含むエリテマトーデスの付随する治療にも使用されます。エリテマトーデスは再発で進行する全身性自己免疫疾患であり、通常、疾患の進行をできるだけ抑え、症状をできるだけ緩和するために、抗炎症対策と長期免疫抑制の両方が必要です。
リスクと副作用
クロロキンを含む薬を服用した後、多くの短期的または長期的な副作用が発生する可能性があります。クロロキンに関連する最も一般的な症状は、胃腸管に影響を与えます。発見された苦情は、食欲不振から嘔吐を伴う吐き気、下痢まで多岐にわたります。症状は、薬物に慣れるまで一時的に、または長く続くため、クロロキンの代替オプションを見つける必要があります。
眼の角膜と網膜の沈着物と沈着物は、特にクロロキンの長期使用により、流行のマラリア地域に永久に住むため、または例えばエリテマトーデスの治療と併用して薬物を服用すると発生します。沈着物は、視力障害を伴う角膜の曇り、または網膜症、網膜疾患を引き起こす可能性があります。定期的な眼科検査、または症状の最初の出現および客観的な診断の後、有効成分を中止することにより、深刻な眼疾患に対抗することが可能です。
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