アミホスチン、また アミフォスチナム または Amifostinum trihydricum、Ethyol®の商品名で、1995年に確立された細胞保護効果のある処方薬であり、化学療法、放射線療法、および口渇の予防に使用されています。たとえば、アミホスチンは、卵巣の進行した腫瘍または頭頸部領域で、がん治療によって引き起こされる潜在的な組織損傷を抑えることにより使用されます。この保護は、ラジオプロテクターをセルに密輸するための前提条件がないため、癌組織自体には適用されません。アミホスチンは広い治療範囲と良好な忍容性を特徴としています。
アミホスチンとは何ですか？
早くも1948年、米国の放射線技師Harvey Milton Pattは、アミノ酸のシステインが放射線防護効果を持っていることを発見しました。冷戦中、ウォルターリードアーミーインスティテュートは、これまでのところ唯一、核戦争の際の放射能放射線に対する防護具として無線防護具（WR2721）を開発しました。ただし、経口投与はできず、輸液のみのため、米軍では使用されていません。
白色の結晶性粉末は水に溶けます。静脈内で使用する前に、塩化ナトリウム溶液（生理食塩水）をアミホスチンまたはエチレンパウダーに追加しますが、相互作用を回避する他の薬剤は追加しません。輸液は25℃まで6時間または2〜8℃で24時間、粉末状で室温で36ヶ月保存できます。
薬理効果
化学的には、アミフォスチン（分子式C5H15N2O3PS）は親組織（プロドラッグ）であり、組織内で有効成分のエンタンチオールに変換されるだけです。アミフォスチンには細胞保護効果があるため、血液画像を損なう、または生命を脅かす化学療法の毒性から保護し、細胞増殖抑制薬（がん薬）によって攻撃されたDNAを修復します。
この薬剤は、フリーラジカル、攻撃的な酸素化合物を遮断することにより、化学療法や放射線療法（選択的細胞保護）の副作用から、腫瘍細胞ではなく健康な組織を保護します。健康な組織では血液の供給が良好であるため、アミフォスチンは腫瘍組織よりも50倍から100倍高く濃縮でき、10〜30分後にこの組織濃度に達します。
注入された量の最大4％のみが尿中に排泄されます。ただし、アミホスチンは血液脳関門を通過できないため、中枢神経系を保護できません。
医療アプリケーションと使用
組織保護アミフォスチンは、進行性卵巣腫瘍、肺がん、頭頸部腫瘍のほか、前立腺がんの化学療法または放射線療法の一部として使用されます。シスプラチン/シクロホスファミドとの併用療法を受けている卵巣癌の患者は、化学療法または放射線療法の経験のある医師の監督下で、化学療法サイクルの開始時に910 mg / mのKOエチル溶液を1回投与されます。
アミホスチンまたはエチレン溶液は15分の静脈内短期注入として投与され、実際の化学療法はその後15分後に再び始まります。前述の卵巣癌患者では、白血球の減少をきっかけとして、有効成分が併用療法による感染のリスクを軽減します。
さらに、アミホスチンは、併用療法（シスプラチンによる）で治療される他の腫瘍の腎臓毒性も軽減します-適切な水分摂取を確保するように注意する必要があります。アミホスチンはまた、頭頸部がん患者を放射線治療の毒性作用から保護します。
リスクと副作用
アミノチオール化合物に過敏症で、低血圧、水分不足、腎臓または肝臓の機能不全、さらには70歳以上の子供と患者の場合、有効成分アミホスチンまたは薬剤エチオールを投与してはなりません。
妊娠と母乳育児も除外されます。なぜなら、エチオールの投与は常に受胎能と遺伝子に損傷を与える薬物と関連して行われるからです。最も一般的な副作用には、吐き気、嘔吐、肝臓の酵素レベルの上昇、血圧の低下、血中のカルシウムレベルの低下、熱くて眠くなるなどがあります。
皮膚反応は、放射線療法患者では一般的（10,000人中105人）、化学療法患者ではまれに（10,000人中7人）です。アレルギー反応は、注入後数週間で、発疹、悪寒、胸痛、呼吸困難として現れることがあります。副作用を最小限に抑えるには、注入前に十分な水分摂取を確保し、治療中および治療後の血圧を監視します。注入中、患者は仰向けになります。
血圧が下がった場合は、骨盤を上げ（トレンデレンブルグ位）、生理食塩水を投与する必要があります。特別な化学療法（シスプラチンなどによる）が吐き気を誘発する場合、医師はエチレンの投与と抗嘔吐剤を組み合わせて、体液のバランスを注意深く監視します。担当医師は、注入の持続時間とともに副作用の割合が増加するため、最大15分間の注入のみを行う必要があります。
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