サルバルサン Salvarsanの商品名で販売されている有機ヒ素化合物です。薬は梅毒感染症の治療に使用されました。投与は通常静脈内または筋肉内でした。この物質はしばしば重篤な副作用を引き起こしました。
アルスフェナミンとは何ですか？
アルスフェナミンは、ジオキシジアミドアルセノベンゼンとしても知られ、1907年にドイツの医師であり研究者であるPaul Ehrlichによって発見されました。これは、医薬品市場に参入した最初の効果的な化学療法剤でした。この薬は、20世紀初頭の梅毒の治療において、毒性の高い水銀化合物に取って代わりました。
何千人もの人々がまだこの感染症に苦しんでおり、これは病原菌トレポネーマ・パリダムによって伝染します。アルスフェナミンは酸素と反応して有毒な化合物を形成します。したがって、この物質は気密アンプルで販売する必要がありました。その高い有効性にもかかわらず、アルスフェナミンは不快で、場合によっては非常に危険な副作用さえ引き起こしました。
薬理効果
何世紀もの間、人類は梅毒の原因物質に苦しんでいました。アルスフェナミンの発見により、この疾患を初めて治療することが可能になりました。この合成ヒ素化合物を使用して、その発見者であるエーリッヒは、多くの試みが失敗した後、細菌細胞を特異的に攻撃する薬物を開発しました。ただし、人の細胞に悪影響を及ぼさない。
アルスフェナミンの投与により、病原体のエネルギー代謝が著しく妨害されます。多くの場合、1回の注射で細菌を弱めたり、細菌を破壊したりできます。調製の主な欠点は、溶解度が低く、蒸留水との強酸性反応です。酸性溶液は治療には適さないため、苛性ソーダと混合する必要があります。この混合物の最終製品は、治療目的に使用できるアルカリ性液体です。
水酸化ナトリウム溶液の添加は、製剤の筋肉内または静脈内注射の後に、しばしば筋肉組織の火傷および静脈の損傷を引き起こした。したがって、ネオサルバサンなどの後継物質が開発され、サルバルサンよりも耐容性がはるかに優れています。ヒ素含有量が低いにもかかわらず、非常に良い効果があります。 世界保健機関は、毎年数百万人が依然として性感染症梅毒に感染していると推定しています。ペニシリンは現在、アルスフェナミンとは異なり、ほとんど副作用を引き起こさないため、この疾患の治療に使用されています。
医療アプリケーションと使用
アルスフェナミンは、主に性感染症梅毒の治療に使用されましたが、他の感染症の治療薬としても使用されています。原則として、水酸化ナトリウム溶液で強化された製剤は、シリンジを使用して静脈または骨格筋に注入されました。この物質の治癒効果は、最初の注射の後に始まることがありました。しかしながら、原則として、病気の再発を避けるために、注射は数日または数週間の休憩を挟んで3〜4回繰り返されました。
アルスフェナミンは、病原体の細胞に有害な影響を与え、その重要な代謝活動を妨げます。この合成ヒ素化合物は、酸素と反応すると毒性を示すため、密閉容器に入れて輸送されます。そこでは、塩基性物質は長期間保存できますが、注射液が完成したらすぐに使用する必要があります。静脈内注射は迅速な効果を保証し、筋肉内投与はより長続きする効果をもたらします。
リスクと副作用
梅毒の治療では、アルスフェナミンという薬がペニシリンに取って代わる必要がありました。注射液を投与した数分後に、顔や首の激しい落ち着きのなさや発赤、胸部のくびれ、眠気や息切れなどのショック反応が起こることがあります。危険な脳出血や肺水腫も除外できません。物質を希釈してゆっくりと注入することにより、副作用を限定的に減らすことができます。
悪寒、発熱、嘔吐、体の痛み、腎機能の急性不全などの生物の毒性反応は、アルスフェナミン投与の数時間後に発生する可能性があります。消化管の病気がしばしば発生します。心臓血管疾患、失明、聴覚障害、麻痺、代謝性疾患などの副作用も知られています。数週間後でも起こり得る長期的な影響には、血液、肝臓、皮膚の疾患、および中枢神経系の損傷が含まれます。
